2010- agonistas y antagonistas muscarinicos

FARMACODINAMIA. Repaso

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FARMACODINAMIA. Repaso

FARMACODINAMIA. Repaso

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NEUROTRANSMISOR

• Debe ser sintetizado y contenido en la neurona presináptica.

•Debe ser liberado del terminal presinaptico por un estímulo apropiado. POTENCIAL DE ACCION

•Debe existir un mecanismo de retirada de la sinapsis nerviosa (RECAPTACIÓN Y/O DEGRADACIÓN ENZIMATICA).

•Su contacto con la neurona postsináptica produce un efecto estimulatorio o inhibitorio.

Neurotransmisor

SISTEMA NERVIOSO

Sistema Nervioso Periférico Sistema Nervioso Central

Sistema NerviosoSomático

Sistema NerviosoAutónomo Parasimpático

SimpáticoContracción músculoesquelético

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO SOMATICO

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

III: Nervio Oculomotor

VII: Nervio Facial yPetroso Superficial Mayor

IX: Nervio Glosofaringeo

X: Nervio Vago

Colina Acetiltransferasa

Transporte Na+- dependiente

NEUROTRANSMISION COLINERGICA

MuscarínicosNicotínicos

RECEPTORES MUSCARINICOS (RUTAS DE SEÑALIZACION)

Estimulatorios: M1, M3 y M5Inhibitorios: M2 y M4

PLC : fosfolipasa C, AC: adenilato ciclasa y SR: retículo sarcoplásmico

Ach.

RECEPTORES MUSCARINICOS (M1, M3 y M5)

M1, M3, M5

La acetilcolina en los receptores M1, M3 y M5 causa liberación de Ca+2, contracción de músculo liso y secreción glandular

Contracción muscularSecreción glandular

RECEPTORES MUSCARINICOS (M2 y M4)

M2 y M4

Disminución de la excitabilidad

cardiaca

RECEPTORES MUSCARINICOS

M1 M2 M3 M4 M5

SNC + + + + +

Glándulas + - + - +

Corazón - + - + -

Pulmón + - + - +Erección - + - + -

PLC(IP3 + DAG)

+ - + - +

Proteínas Gi - + - + -

ORGANO EFECTORORGANO EFECTOR TIPO DE TIPO DE RECEPTORRECEPTOR

RESPUESTA RESPUESTA MUSCARINICAMUSCARINICA

OJOOJO(Fibras circulares)

M1 /M3 /M5 Constricción pupilar

CORAZONCORAZON M2 /M4 Bloqueo cardiaco

ESTOMAGO/ INTESTINO

M1 /M3 /M5 Mayor motilidadMayor secreción

VEJIGA M1 /M3 /M5

Contrae músculo detrusorRelaja trígono y esfínter

ORGANO SEXUAL MASCULINO

M1 /M3 /M5 Erección

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

ORGANO EFECTOR TIPO DE RECEPTOR

RESPUESTA MUSCARINICA

PULMON M1 /M3 /M5 Contracción músculo lisoMayor secreción bronquial

GLANDULAS GLANDULAS LAGRIMALESLAGRIMALES

M1 /M3 /M5 Secreción

GLANDULAS SALIVALES

M1 /M3 /M5 Secreción agua y potasio

GLANDULAS SUDORIPARAS

M1 /M3 /M5 Secreción intensa

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

AGONISTAS y ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

AGONISTAS y ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

AGONISTAS y ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

AGONISTAS y ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

Ach. en SNC. M1-M5

Convulsiones<-------Anticolinesterásicos. Sueño<--------------Anticolinérgicos muscarínicos

(fase REM suprimida). Agresión<-----------Colinérgicos. Temperatura-------->Hipertermia (al SNC). Dolor-------------->Analgesia suprimida por

naloxona. Movimientos------------->Parkinsonismo (si

aumenta la concentración.). Sensoriales-------->Percepción mecánica,

térmica, gustativa auditiva y visual. Memoria------------>Aumento.

Ach.

- MOTORAS: Músculo-Intestino-Nodos Cardiacos -Excitación de Ganglio básales-Vasos Sanguíneos.

- NEUROENDOCRINAS: Hipófisis _ Lóbulo Posterior_ Aumenta Vasopresina y Baja Prolactina

- PARASIMPATICA: ingestión de alimentos y digestión, procesos anabólicos y el reposo físico. Aumenta el flujo sanguíneo del tracto gastrointestinal. Aumenta el tono muscular gastrointestinal. Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales. Disminuye la frecuencia cardiaca.

- SENSORIALES: Dolor-Memoria-Percepción visual Vigilancia y Asociación.

FARMACOS DE INTERES PARA LA FARMACOLOGIA DEL FARMACOS DE INTERES PARA LA FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOAUTONOMO

DONEPECILO PILOCARPINA PIRIDOSTIGMINA NEOSTIGMINA ATROPINA BIPERIDENO TOLTERODINA IPRATROPIO TIOTROPIO HIOSCINA HOMATROPINA OXIBUTININA PANCURONIO VECURONIO TIZANIDINA METOCARBAMOL CLORZOXAZONA

ADRENALINA FENILEFRINA ETILEFRINA CLONIDINA OXIMETAZOLINA SALBUTAMOL TERBUTALINA FENOTEROL EFEDRINA

ALFUZOSINA DOXAZOSINA PRAZOSINA TAMSULOSINA TERAZOSINA MIRTAZAPINA NADOLOL PROPRANOLOL ATENOLOL BISOPROLOL METOPROLOL TIMOLOL SOTALOL CARVEDILOL

PRILOCAINA LIDOCAINA BUPIVACAINA

GLAUCOMA

In primary open-angle glaucoma, aqueous outflow by these pathways is diminished.

Glaucoma de angulo abierto

In angle-closure glaucoma, the iris is abnormally positioned so as to block aqueous outflow through the anterior chamber (iridocorneal) angle.

Glaucoma de angulo cerrado

Glaucoma de angulo cerrado

Agulo muy cerrado entre el iris y el lente y la pupila se dilata demasiado, el iris bloquea la salida del humor acuoso de la camara anterior

PARASIMPATICOSIMPATICO

RESUMEN

ENF. de PARKINSON

MIASTENIA GRAVIS

FIBRAS DOPAMINERGICAS:

1. Sist. nigroestriado: Su lesión produce Parkinson. 2. Sist. infundíbulo-tubular: desde el núcleo

arcuato hasta la eminencia media. Disminuye la liberación de prolactina y

aumenta la producción de factores liberadores de FSH y LH.

3. Sist. mesolímbico: Participa en el control emocional para lograr el

bienestar. 4. Sist. mesocortical: Un exceso de actividad desencadena trastornos

como la esquizofrenia.

FIBRAS NORADRENERGICAS

1. Descendentes: vienen del bulbo y bajan hasta la M. espinal para formar los ganglios paravertebrales.

Controlan la presión arterial y ejercen un efecto analgésico.

2. Ascendentes: abarcan el tronco encefálico (hipotálamo, sistema límbico y corteza cerebral).

o Participan en el ciclo sueño-vigilia (despertar), en los procesos de memoria y aprendizaje (facilita) en el control de la temperatura corporal (hipotermia) y el control del estado emocional (bienestar).