mekanisme kerja nsaid (non steroidal antiinflammatory drugs
Post on 02-Jun-2018
261 Views
Preview:
TRANSCRIPT
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
1/19
Nama kelompok
Siti hizra alpatiqa
Suci amaliya
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
2/19
Mekanisme kerja NSAID (NonSteroidal Antiinflammatory
Drugs)
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
3/19
NSAID (Non Steroidal
Antiinflammatory Drugs)
Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atauNSAID adalah suatu golongan obat yang memiliki
khasiat analgesik (pereda nyeri),
antipiretik(penurun panas), dan anti-inflamasi(anti
radang).
Istilah non steroid digunakan untuk
membedakan jenis obatobatan ini dengan
steroid, yang juga memiliki khasiat serupa.
NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis
narkotika.
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
4/19
Aspi r in
Indometasin
Piroks ikam
IbuprofenNaproksen
Asam mefenamat
Nimesul id
Meloksikam
Nabumeton
DiklofenakEtodolak
Generasi 1 :
-Selekoksib
-Rofekoksib
-Valdekoksib
-Parekoksib
-Eterikoksib
Generasi 2 :
- lumirakoksib
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
5/19
Mekanisme kerja NSAID
Didasarkan atas penghambatan isoenzim COX-1(cyclooksigenase-1) dan COX-2
(cyclooksigenase-2).
Enzim cyclooksigenase ini berperan dalam
memacu pembentukan prostaglandin dan
tromboksan dari arachi donic acid.
Prostaglandin merupakan molekul pembawa
pesan pada proses inflamasi (radang)
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
6/19
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
7/19
Dari bagan atau gambar dijelaskan :
Bahwa golongan obat NSAID ini menghambatenzim
sikooksigenase sehingga konversi (perubahan
wujud) Asam
arakidonat untuk berubah menjadi PGG
(siklikendoperoksidae) terganggu, apabila PGG
terganggu
maka kemungkinan terjadinya PGH untukberubah
menjadi tromboksan A/ leukotrien(sel yg dapat
memicu terjadinya proses inflamasi(radang))
semakin tidak
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
8/19
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
9/19
b. EFEK ANTIPIRETIK
Sebagai antipiretik, obat ini akan menurunkan suhu
badan hanya pada keadaan demam. Walaupunkebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik
in vitro, tidak semuanya berguna sebagai antipiretik
karena bersifat toksik bila digunakan secara rutin
atau terlalu lamac. EFEK ANTI-INFLAMASI
Kebanyakan obat ini terutama yang baru, lebih
dimanfaatkan sebagai anti-inflamasi pada
pengobatan kelainan muskuloskeletal, misalnyaartritis reumatoid,osteoartritis, dan spondilitis
ankilosa. Obat ini hanya meringankan gejala nyeri
dan inflamasi yg berkaitan dengan penyakitnya
secara simtomatik.
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
10/19
NSAID dibagi menjadi beberapa
golongan, yaitu :
Golongan salisilat : aspirin/asam asetil salisilat,metil salisilat, magnesium salisilat, salisil salisilat,
dan salisilamid
Golongan asam arilalkanoat : diklofenak,
indometasin, proglumetasin,dan oksametasin
Golongan profen/asam 2-arilpropionat :
ibuprofen, alminoprofen, fenbufen, indoprofen,
naproxen, dan ketorolac
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
11/19
Golongan asam fenamat /asam N-arilantranilat :
asam mefenamat, asam flufenamat,dan asam
tolfenamat Golongan turunan pirazolidin: fenilbutazon,
ampiron, metamizol, dan fenazon
Golongan oksikam : piroksikam dan meloksikam
Golongan penghambat COX-2: celocoxib,lumiracoxib
Golongan sulfonanilida : nimesulide
Serta golongan lain: licofelone, dan asam lemak
omega 3.
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
12/19
Penggunaan NSAID
Untuk penanganan kondisi akut dan kronis dimana
terdapat kehadiran rasa nyeri dan radang.
Secara umum, NSAID diindikasikan untuk merawat
gejala penyakit berikut : rheumatoid arthritis, osteoarhtritis, encok akut,
nyeri haid, migrain dan sakit kepala, nyeri setelah
operasi, nyeri ringan hingga sedang pada luka
jaringan, demam, ileus, dan renal colic.
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
13/19
Sebagian besar NSAID adalah
Asam lemah dengan pKa3-5
Diserap baik pada lambung dan usus halus Terikat dengan baik pada protein plasma (lebih dari
95%), pada umumnya dengan albumin.
Hal ini menyebabkan volume distribusinya
bergantung pada volume plasma.
NSAID termetabolisme di hati oleh proses
oksidasi dan konjugasi sehingga menjadi zat
metabolit yang tidak aktif, dan dikeluarkanmelalui urin atau cairan empedu.
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
14/19
Efek samping NSAIDAda 2 macam efek samping utama yang
ditimbulkan :
Efek samping pada saluran pencernaan : mual,muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia
Efek samping pada ginjal : penahanan garam dancairan, dan hipertensi
Efek samping ini tergantung pada dosis yang
digunakan.
Obat ini tidak disarankan untuk digunakan wanitahamil, terutama pada trimester ketiga.
Namun parasetamol dianggap aman digunakanwanita
hamil, namunharus diminum sesuai aturan karena
Ob t l A ti i fl i
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
15/19
Obat golongan Anti-inflamasi non
steroid Turunan asam salisilat :
Aspirin, salisilamid, diflunisal. Aspirin adalah
agen antiinflamasi yang tertua, merupakan
penghambat PG (prostaglandin) yg menurunkan
proses inflamasi dan dahulu merupakan agen
antiinflamasi yang sering dipakai sebelum
adanya ibuprofen.
Aspirin tidak boleh dipakai bersama-sama dengan
NSAIA/NSAID karena menurunkan kadar NSAIA/NSAIDdalam
darah dan efektifitasnya
Aspirin juga dianggap sebagai obat antiplatelet untuk klien
dengan gangguan jantung atau pembuluh darah otak
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
16/19
Turunanparaaminofenol : Paracetamol
(asetaminofen) seringkali dikelompokkan sebagai
NSAID, walaupun sebenarnya parasetamol tidak
tergolong obat jenis ini, dan juga tidak punya khasiat
anti nyeri yang nyata.
Merupakan penghambat PG yang lemah.
Memiliki efek analgetik dan antipiretik tetapikemampuan antiinflamasi sangat lemah.
Turunan 5-pirazolidindion: Fenilbutazon,
Oksifenbutazon. Kelompok derivat tertinggi beikatan
dengan protein. Fenilbutazon hanya boleh dipakaiuntuk obat artritis dengan keadaan NSAIA/NSAID
yang berat.
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
17/19
Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat,
Asam flufenamat untuk keadaan artritis akut dan
kronik. Dapat mengiritasi lambung.
Turunan asam arilasetat/asam propionat :
naproksen, ibuprofen, ketoprofen kelompok ini lebih
relatif baru. Obatobat ini seperti aspirin, tetapi
mempunyai efek yang lebih kuat dan lebih sedikit
timbul iritasi gastrointestinal. Farmakodinamik
ibuprofen : menghambat sintesis PG sehingga efektif
dalam meredakan inflamasi dan nyeri.
Turunan oksikam : Piroksikam/feldene adalah
NSAIA/NSAID baru. Indikasinya untuk artritis yang
lama seperti rematoid dan osteoartritis. Oksikam
juga tinggi berikatan dengan protein.
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
18/19
Asam paraklorobenzoat/asam asetat indol:
NSAIA/NSAID yang mula-mula diperkenalkan
adalah indometacin/indocin, yang digunakan untuk
obat rematik, gout, dan osteoartritis. Merupakan
penghambat PG yang kuat. Kelompok
NSAIA/NSAID ini dapat menurunkan tekanan darah
dan menyebabkan retensi natrium dan air.
Turunan asam fenil asetat : natrium diklofenak
sodium (voltaren) adalah NSAIA/NSAID terbaru yg
mempunyai waktu paruh plasmanya 8-12 jam. Efek
analgesik dan antiinflamasinya serupa dengan
aspirin tetapi efek antipiretiknya tidak ada.
-
8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs
19/19
Parasetamol bukan termasuk
golongan NSAID
Karena ada penjelasannya di dalam bukuFarmakologi dan terapi edisi 5 di dalam bukutersebut tepatnya pada halaman/page 232 tertulis khusus paracetamol, hambatan biosintesis PGhanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar
peroksid yaitu di hipotalamus. Lokasi inflamasibiasanya mengandung banyak peroksid yangdihasilkan oleh leukosit. Ini menjelaskan mengapaefek anti-inflamasi parasetamol praktis tidak ada
Jika memang parasetamol merupakan golonganNSAID maka parasetamol harus memenuhi/menyembuhkan lokasi inflamasi itu. Namunparasetamol tidak mampu menghambat biosintesis
PG di daerah yang banyak mengandung peroksidtadi
top related