analgesicos no opioides
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Carr D, Goudas L. Acute pain . Lancet 1999; 353:2051
N O N O P I O I D A N A L G E S I C SM U H A M M A D A . M U N I R M D. N A S R E N A N Y,
J U N - M I N G Z H A N G, M S C , M D
D E PA RTA M E N O F A N E S T H E S I O L O G Y, U N I V E R S I T Y O F C L I N C I N N AT I C O L L E G E O F M E D I C I N E , 2 3 1
A L B E RT S A B I N WAY, P O B OX 6 7 0 3 1 , C I N C I N N AT I , O H 4 5 2 6 7 - 0 5 3 1 , U S A
Anesthesiology Clin25(2007) 761-774
Carr D, Goudas L. Acute pain . Lancet 1999; 353:2051
ANALGESICOS NO OPIOIDES
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO:
Dolor agudoDolor crónicoOncológico
En todos los grupos de edad.
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Los analgésicos incluyen:OpioidesNo opioidesAdyuvantes o coanalgésicos
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Salvo que esté contraindicado, cualquier régimen analgésico debe incluir un fármaco no opioide, incluso si el dolor es lo bastante intenso como para requerir adición de un opioide.
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Analgésicos no opioides:El paracetamol y los AINE son útilies para:Dolor agudo y crónicoLos AINE son analgésicos y antiinflamatorios, y tambien pueden ser utiles en el tratamiento del dolor que no comporta inflamación.
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Los AINE difieren de los analgésicos opioides en ciertos aspectos importantes e incluyen las siguientes:
1. Existe un efecto techo en la curva dosis-respuesta de los AINE; por tanto, despues de alcanzar un techo analgesico.
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.
Aumentar la dosis incrementa los efectos secundarios, pero no produce una analgesia adicional.
2.- Los AINE no producen dependencia física ni piscológica.
3.- Los AINE son antipireticos
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Mecanismo de acción:Todos los AINE inhiben la enzima ciclooxigenasa (COX).Ademas de los efectos periféricos, los AINE ejercen una acción central en el cerebro o en la médula espinal.
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1990 se aisló la segunda ISOforma COX-2.COX 1: Plaquetas, tubo digestivo, riñones y
SNC. Y es inducida en los tejidos perifericos por estimulos nocivos que causan inflamación y dolor.
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COX 2 .- Efectos antiinflamatorios.No son mas seguros para los riñones que los
AINE no selectivos. .
2003.- aprovación de los COXIBS.
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Ninguno de los Coxibs tiene una eficacia clinica mayor que los AINE.
ASA : modifica de forma covalente la COX-1 y la COX-2, Inhibiendo de forma irreversible la actividad de la ciclooxigenasa.
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Duración de los efectos se relaciona con la tasa de recambio de las ciclooxigenasas.
Por tanto , las consecuencias de la inhibicion de la COX-1 plaquetaria se prolongan durante la vida media de la plaqueta.
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Tarda de 8-12 dias ( el tiempo de recambio plaquetario) en recuperarse una vez interrumpido el tratamiento.
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Paracetamol: no salicilato con potencia analgesica y antipiretica similar al ASA. Pero carece de efectos antiplaquetarios, carece de efectos antiinflamatorios perifericos clinicamento utiles y no daña la mucosa gastrica.
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Inhibición de la COX-3 ( La encontramos enSNC ( Analgésica y antipirética, pero no
antiinflamatoria.
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Indicaciones Clinicas:Todos los AINE, incluidos los inhibidores
selectivos de la COX-2, son antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios, con excepción del paracetamol, que es antipiretico y analgésico, ( carece de antividad antiinflamatoria).
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ANALGESICOS:Dolor leve a moderada ( como el dolor dental)Carecen de los efectos adversos de los opiaceos en el SNC. ( Depresion respiratoria y el desarrollo de dependencia fisica. No cambian la percepcion de modalidades sensitivas distinta al dolor .
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Dolor Cronico postoperatorio o el dolor debido a inflamación ……. Se controla especialmente bien con los AINE.
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ANTIPIRETICOS:Reducen la fiebre . No la variación Circadiana de la temperatura O a un aumento de la temperatura ambiente.
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ASA . Sindrome de Reye-. Contraindicados en niños menores de 12 años
con fiebre asociada con una infección vírica.
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ANTIINFLAMATORIOS:Aplicación principal:Trastornos osteomusculares:Artritis reumatoide y la artrosis.Alivio sintomatico del dolor , no detienen la progresión de la lesión tisular patológica.
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OTRAS INDICACIONES CLINICAS.Persistencia del conducto arteriosoQuimio prevención de ciertos canceres, como el cáncer de colon, prevenir el rubor asociado con el empleo de niacina.
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REACCIONES ADVERSAS DEL TRATAMIENTO CON AINE.
Digestivos: nauseas, anorexia, dolor abdominal, ulceras, anemia, hemorragia digestiva, perforación, diarrea.
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Cardiovasculares: hipertensión, descenso de la eficacia de los antihipertensivos, infarto de miocardo, ictus y acontecimientos tromboembólicos . Inhibicion de la activacion plaquetaria, propension a hematomas y hemorragia.
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Renales: Retención hidrosalina, edema, deterioro de la funcion renal, descenso de la eficacia de los diureticos, descenso de la excreción de uratos, hiperpotasemia, nefropatia por analgésicos.
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SNC: Cefalea, mareo vértigo, confusión de depresión, descenso del umbral de crisis convulsivas, hiperventilación ( salicilatos)
Hipersensibilidad: Rinitis vasomotora, asma, urticaria, rubor, hipotensión, shock.
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FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIAAbsorción: tubo digestivo.Concentraciones máximas: 1-4 hrsUnión a las proteínas ( 95-99%)Metabolismo hepáticoExcreción renal.
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AINES ( SELECCIONADOS) SALICILATOS:Acido acetilsalicilico acetilado Salicilato modificado ( diflunisal ) derivado diflurofenilo del ácido salicilico. Alteraciones gastricas y hemorragia ( dosis terapeuticas) SX. REYE.
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Sales de salicilato ( no acetilado )Trisalicilato de magnesio y colina Salsalato.
( analgesicos eficaces , menos efectos secundarios digestivos que el ácido acetilsalicilico .
No alteración en la agregación plaquetaria.
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PARACETAMOLNo salicilato con una potencia analgésica y
antipirética similar a la del acido acetilsalicilico.
No efectos antiplaquetarios.Carece de efectos antiinflamatorios
perifericos .No lesiona la mucosa gástrica.Bien tolerado ( 4.000mg/dia.
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Necrosis hepatica. ( alcoholismo crónico y hepatopatia . Paciente
en ayuno pueden desarrollar una hepatotoxicidad grave.)
Incluso en dosis terapeuticas
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ACIDOS PIRROLACETICOS.
Ketorolaco.
Una dosis inicial de 30mg seguida de 10-15 mg por vía intravenosa cada 6 hrs es equianalgésica a 6-12mg de morfina intravenosa.
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Efectos adversos:Puede precipitar una insuficiencia renal,
especialmente en ancianos y en pacientes hipovolemicos.
Se recomienda limitar el empleo de ketorolaco solo a 5 dias. .
Utilizar la dosis menor que se considere necesaria.
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Ácido fenilacético:
Diclofenaco potásico más eficaz y proporciona una duracion de la analgesia mayor que el ácido acetilsalicilico, ademas de inhibir mas selectivamente la COX2 que la COX -1.
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Ácidos enólicos:
Meloxicam tiene una semivida prolongada y una selectividad de aproximadamente 10 veces para la COX-2 . Produce una lesión gástrica significativamente menor en comparación con el piroxicam.
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Naftilalcanona:Nabumetona profarmaco; se absorbe
rapidamente y se transforma en el hígado en uno o mas metabolitos activos, principalmente ácido 6-metoxi-2naftilacético . Inhibidor no selectivo de la COX.
Incidencia de ulceración gastroduodenal menor que con otros AINE.
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Ácidos Propiónicos:El ibuprofeno y el naproxeno son los AINE
utilizados con mayor frecuencia en EUA.
Riesgo relativo de infarto de miocardio parece inalterado con el ibuprofeno, pero se reduce alrededor del 10% con naproxeno.
20-25% con ácido acetilsalicilico
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Ácidos Indolacéticos:Indometacina . Inhibidor mas potente de la
ciclooxigenasa que el ácido actilsalicilico.Intolerancia del paciente limita su empleo a
tratamientos a corto plazo.
35-50% de los pacientes tratados con dosis terapéuticas presenta sintomas indeseables.
Efectos secundarios en el SNC ( mas frecuentes)
Cefalea frontal grave, mareo, vertigo y aturdimiento; también confusión mental y convulsiones. Depresión grave, psicosis, alucinaciones y suicidio.
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Inhibidores selectivos de la COX-2Deben evitarse en pacientes con tendencia a
sufrir una enfermedad cardiovascular o cerebrovascular.
Salvo que exista una contraindiación, rutinariamente debe considerarse el empleo de un AINE para controlar el dolor agudo y el dolor crónico oncológico y no oncológico.
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Paraceta mol
500-1.000
4-6 hrs 4.000 Comp. Con ASA
2-3 Supositorio rectal > 2 g puedeaumentar el INR en px tx. warfarina
Salicilatos
5.00-1.000
4-6 hrs 4.000 0.25 Riesgo de sx. De reye
ASA 1.000 inicial 500 despues
8-12hrs 1.500 500-650 inicio lento y durac. Prol.
8-12 Dosis en ancianos 500-1.000 mg/ dia
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salicilatos
1.000-1.500
12 2.000-3.000
Duracion mas prolongada que 650mg de ASA
9-17 A dif. Del ASA y los AINE no aumentan el tiempo de sangria
Acidos propionicos
200-400 4-6 hrs 2.400 200mg superior a 650mg de ASA
2-2.5 Mas comunmente utilizado en EUA
Naproxeno
500inicial 250 despues
6-8hrs 1500 12-15 Mejor tolerado que la indome. Y ASA
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Sulindaco
150 12 h 400 7.8
etodolaco
300-400 8-12 1.000 Mas potente que sulind. Menos que indometacina
ketorolaco
30 o 60 g 30 mg iv inicial
6 150 primer dia, 120 después
Rango de 6- 12mg de morfina
6Limitar tx. A 5 dias puede desencadenar insuf. Renal en px. Deshidr. Ancianos 10-15mg
Acido mefenamico
500inicial
6 1.500 Comp. Con 650 mg de ASA
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