anti adrenergic os
TRANSCRIPT
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
1/62
ANTIADRENÉRGICOS
RECEPTORES α
NO-SELECTIVOS
SELECTIVOS α 1
FENOXIBENZAMINAFENTOLAMINA
PRAZOSINATERAZOSINADOXAZOSINAALFUZOSINATAMSULOSINAINDORAMINAURAPIDILOBUNOZOSINA
YOHIMBINAMIRTAZAPINA
SELECTIVOS α 2
-
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ANTIADRENÉRGICOS
RECEPTORES β
NO-SELECTIVOS
1ª G
SELECTIVOS β 1
2ª G
PROPANOLOLTIMOLOLPINDOLOLNADOLOLPENBUTOLOL
METOPROLOLATENOLOLESMOLOLACEBUTOLOLBISOPROLOL
LABETALOL *CARVEDILOL *CARTEOLOLBUCINDOLOL
NOSELECTIVOS
ª G
SELECTIVOSβ 1
ª G
BETAXOLOLCELIPROLOLNEBIVOLOL
* B!"#$%&' (&)+,' %.%/("%0 α 1
-
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ORGANOα 1 α 2 ANTAGONISTA
NO
SELECTIVO
ANTAGONISTASELECTIVO
α 1
OO C"'(&% )0.$!"&3+&!
4)+3+&0+05
R%!&6& )0.$!"
&3+&!
)+"0+0
IDEM
CORAZ7N R%!&6& .""'&+&0+'"("/+0)" 485 ------------------ -------------------
VASOS C"'(&%
&(%+&0 9:%'&0
C"'(&% D+!&(&.+;' IDEM
BRON
-
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ORGANO α 1 α 2 ANTAGONISTANO
SELECTIVO
ANTAGONISTASELECTIVO
α 1TG R%!&6& +'(%0(+'"
C"'(&% %0=>'(%%0D+0)+'$9% 0%.%.+;'
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IDEM
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C"'(&% $,(%%0
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R%!&6& (>?"'" 9%0=>'(%%0
R%!&6& $,(%%0IDEM
UTERO C"'(&..+;'(%" '" ?%0(&'(%
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L+%&.+;' 3% 8
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RI7N I'+% 0%.%.+;' %'+'& A$)%'(& 0%.%.+;'
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IDEM
ADIPOCITO L+/;!+0+0 I'+% !+/;!+0+0 I':+%(% %=%.("0 IDEM
-
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ORGANO α 1 α 2 ANTAGONISTANO
SELECTIVO
ANTAGONISTASELECTIVO
α 1PANCREAS I'+% 0%.%.+;'
I'0$!+'&
A$)%'(&
MSCULO
ESTRIADO
PLA
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ACCIONES DE LA ADRENALINA
SOBRE RECEPTORES ALFA
Músculo
radialiris
ALFA 1
Músculo
LisoVascular ALFA 1
Músculo
Lisoútro
ALFA 1
P'.%&0
I0!"(%0 9&.+'"0ALFA 2
E0=>'(%%0
TD Y GUALFA 1T>?"'"ALFA 1
CONTRAEUTERO NO
GESTANTE
CONTRAE CONTRAE INHIBESECRECI7N
INSULINA YENZIMAS
G!$."?%'"!+0+0
?!$."'%"?%'%0+0
INHIBERENINA
A$)%'(&%0+0(%'.+&/%+=,+.&
RI7N
ALFA 1
CONTRAE
M+3+&0+0
RELAAMUSCULO
DISMINUYESECRECION
!"#adoALFA 1
M0.$!"
L+0" TDALFA 1-2G!'3$!&0
ALFA 2
T%6+3"
A3+/"0"ALFA 1ALFA 2
1 2
-
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ACCIONES DE LA FENTOLAMINA
SOBRE RECEPTORES ALFA
Músculo
radialiris
ALFA 1
Músculo
LisoVascular ALFA 1
Músculo
Lisoútro
ALFA 1
P'.%&0
I0!"(%0 9&.+'"0ALFA 2
E0=>'(%%0
TD Y GUALFA 1T>?"'"ALFA 1
RELAAUTERO NO
GESTANTE
RELAA RELAA AUMENTASECRECI7N
INSULINA YENZIMAS
G!$."?%'"!+0+0
?!$."'%"?%'%0+0
AUMENTA RENINA
3+0)+'$9%%0+0(%'.+&/%+=,+.&
RI7N
ALFA 1
RELAA
M+"0+0
CONTRAEMUSCULO
AUMENTASECRECION
!"#adoALFA 1
M0.$!"
L+0" TDALFA 1-2G!'3$!&0
ALFA 2
T%6+3"
A3+/"0"ALFA 1ALFA 2
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ANTAGONISTAS ALFA ADRENÉRGICOS
FENOXIBENZAMINA• B!"#$%" +%:%0+!% ."' %! %.%/("• A!=& 1 &!=& 2• E' !"#$%& &3%)0 %.%/("%0 & 0%"("'+'& +0(&)+'& 9 &.%(+!."!+'&J
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•
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0%"("'+'& 9 "+?+'& !+%&.+;' 3%+0(&)+'& %' !& .,!$!& .%&3&J
• E=%.("0 IDEM F%'"+%'&)+'&J
-
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ANTAGONISTAS ALFA ADRENÉRGICOS
FENOXIBENZAMINA• B+"3+0/"'++!+3&3 "&! 2 • S%)+:+3& )%'"0 3% 2Q "&0• L& 3$&.+;' 3%! %=%.(" '" 3%/%'3% 0;!"
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FENTOLAMINA• B+"3+0/"'++!+3&3 "&! %0.&0& %' =")&
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• D+0=$'.+;' %%.(+! 4+'(&.&:%'"0&5J
-
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ADVERSOS DE LOS ANTAGONISTASALFA ADRENÉRGICOS
FENOXIBENZAMINA• H+/"(%'0+;' /"0($&! *• T$+.&3+& %=!%6& *•
D+0=$'.+;' %9&.$!&.+;'• C"'?%0(+;' '&0&!• P" 0$ !+/"0"!$+!+3&3 &(&:+%0& !&
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• A+()+&0• I0#$%)+& .&3+&.&• S&.")& /%+("'%&! 4&'+)&!%05• T$)" /$!)"'& 4&'+)&!%05
FENTOLAMINA• H+/"(%'0+;' /"0($&!• T$+.&3+& %=!%6&• V")+(" 3+&%& 3"!" &3")+'&!
• %&.%&.+;' 3% !.%& /,/(+.&• A+()+&0• I0#$%)+& .&3+&.&• I'=&(" )+".&3+"
-
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ANTAGONISTA0ALFA 1 SELECTIVOS 4/&"0+'&5
• A=+'+3&3 1 :%.%0 )&0 &=+' /" %.%/("%0 α 1 #$% /" α 2J• R%!&6& &(%+&0 9 :%'&0 3+0)+'$9%'3" !& %0+0(%'.+& :&0.$!&
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-
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USOS DE LOS ANTAGONISTA0ALFA 1 SELECTIVOS
• HIPERTENSIÓN ARTERIAL PRIMARIA )%6"&' &3%)0 !"0 /%=+!%0 3%!>/+3"0J
• INSUFICIENCIA CARDIACA 4'" 0% & 3%)"0(&3" #$% &$)%'(% !&0$/%:+:%'.+&5
• HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNAL"0 %.%/("%0 &!=& 1 3%! )0.$!" 3%! (>?"'" 3% !& :%6+?& 9 $%(& 0% ."'(&%'
/" %0(+)$!" 0+)/(+." !" #$% ."'(+$9% & !& %0+0(%'.+& &! =!$6" $+'&+" & 0$
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• ENFERMEDAD DE RAYNAUD.
-
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ADVERSOS DE ANTAGONISTA0ALFA 1 SELECTIVOS 4/&"0+'&5
• H+/"(%'0+;' "("0((+.&
• F%';)%'" 3% !& /+)%& 3"0+0 +/"(%'0+;' /"0($&! '"(&!% 9
0>'."/% & )+'$("0 3%0/$,0 3% (")& !& 3"0+0 +'+.+&!
• M&%"
• A!(%&.+"'%0 3% !& %9&.$!&.+;'
-
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FARMACOCINÉTICA ANTAGONISTAS ALFA
F)&." B+"3+0/"'++!+3&3
U'+;' &
P"(%>'&0
T
H"&0
E!+)+'&.+;'
P&"0+'&
T&)0$!"0+'&T%&"0+'&
A!=$"0+'&
D"&"0+'&U&/+3+!"
Q
W2
W
Q
2
1 112
W
2Q
H%/(+.&
H%/(+.&H%/(+.&
H%/(+.&
H%/(+.&H%/(+.&
-
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ANTAGONISTA0ALFA 2 SELECTIVOS 4Y")+'&5
• A!.&!"+3% '&($&! "(%'+3" 3% !& ."(%& 3%! "! 3% 9")+'& 93% !& &> 3% R&$"!=+&J
• SNC !"#$%& %.%/("%0 &!=& 2 /"0(0+'/(+."0 9 &$)%'(& !&%0/$%0(& 0+)/(+.& +'.%)%'(&'3" !& /%0+;' &(%+&! 9 !&=%.$%'.+& .&3+&.&
• A$)%'(& !& &.(+:+3&3 0%$&! %' &(&0 )&."
-
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PREGUNTA
• A SU CUNSULTA ACUDE UN HOMBRE DE AOS DE EDADHIPERTENSO CON HIPERCOLESTEROLEMIA E HIPERTRIGLICERIDEMIAEL UR7LOGO LE HA DIAGN7STICADO HIPERPLASIA BENIGNA DE LAPR7STATAJ NO TIENE OTRAS ENFERMEDADES ASOCIADASJ SI DECIDETRATAR SU HIPERTENSI7N CU[L SER@A EL F[RMACOS M[SADECUADO\
1J F%'("!&)+'&
2J A(%'"!"!
J D"&"0+'&QJ A)+(+/(+!+'&
WJ R%0%/+'&
-
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RESPUESTA
• A SU CONSULTA ACUDE UN HOMBRE DE AOS DE EDADHIPERTENSO CON HIPERCOLESTEROLEMIA E HIPERTRIGLICERIDEMIAEL UR7LOGO LE HA DIAGN7STICADO HIPERPLASIA BENIGNA DE LAPR7STATAJ NO TIENE OTRAS ENFERMEDADES ASOCIADASJ SI DECIDETRATAR SU HIPERTENSI7N CU[L SER@A EL F[RMACOS M[SADECUADO\
1J F%'("!&)+'&
2J A(%'"!"!
J D"&"0+'&QJ A)+(+/(+!+'&
WJ R%0%/+'&
-
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ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS
1 CORAZ7N RIN7N TEIDO OO
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1 CORAZ7N
$1% $2
RIN7N
$1
TEIDO
GRASO
$1 $2 $&
OO
'2
AGONISTAS
BETAADRENERGICOS
ADRENALINAISOPROTERENOL
AUMENTAFRECUENCIA CARDIACA
FUERZA CONTRACCI7NVELOCIDAD CONDUCCI7N
PERIODO REFRACTARIO
AUMENTA
SECRECI7N
RENINA
AUMENTALIPOL@SIS
AUMENTA
HUMOR
ACUOSO
ANTAGONISTANO
SELECTIVOS
P"/&'"!"!T+)"!"!N&3"!"!
DISMINUYE DISMINUYE AUMENTAN LOSNIVELES DE
TRIGLICERIDOS
DISMINUYE
ANTAGONISTASELECTIVOS B 1 B2
M%("/"!"!A(%'"!"!
A.%$("!"!
IDEM IDEM
ANTAGONISTA NO SELECTIVOS
TERCERA G B 1 - B 2] &!=&1
L&%(&!"!C&:%3+!"!
IDEM IDEM IDEM IDEM
ANTAGONISTA SELECTIVOSTERCERA G
B 1
B%(&"!"!C%!+/"!
N%+:"!"!
IDEM IDEM MEORAN ELPERFIL DE
L@PIDOSSÉRICOS
RECEPTORES VASOS BRON
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RECEPTORES
β2SELECTIVOS
VASOS BRON
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ACCIONES DE LA ADRENALINA
SOBRE RECEPTORES BETA
Cora()*Bta 1 Ri+)*
BETA 1
MúsculoLiso
Vascular Bta 2
MúsculoLiso
,I - ,.BETA 2
Músculo
striadoBta 2
!"#adoBta 2
MúsculoLiso
Bro*/uialBta 2
RELA0ACONTRAE RELA0A RELA0A GLUCOGEN7L+SIS IDEM LIPLISIS
G!$."'%"?,'%0+0?!$."?%';!+0+0
D+0)+'$9%%0+0(%'.+&/%+=,+.&
A$)%'(&%! ?&0(".&3+&."
Tido
Adi3osoBta &
LIBERA
RENINA
-
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ACCIONES DEL PROPANOLOL
SOBRE RECEPTORES BETA
Cora()*Bta 1 Ri+)*
BETA 1
MúsculoLiso
Vascular Bta 2
MúsculoLiso
,I - ,.BETA 2
Músculo
striadoBta 2
!"#adoBta 2
MúsculoLiso
Bro*/uialBta 2
CONTRAERELA0A CONTRAE CONTRAE GLUCOGEN7L+SIS IDEM LIPLISIS
,luco*o#4*sis#luco#*)lisis
&$)%'(&%0+0(%'.+&/%+=,+.&
3+0)+'$9%%! ?&0(".&3+&."
Tido
Adi3osoBta &
IN!IBE
RENINA
-
8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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ACCIONES DEL METOPROLOL
SOBRE RECEPTORES BETA 1
Cora()*Bta 1 Ri+)*
BETA 1
MúsculoLiso
Vascular Bta 2
MúsculoLiso
,I - ,.BETA 2
Músculo
striadoBta 2
!"#adoBta 2
MúsculoLiso
Bro*/uialBta 2
RELA0ARELA0A RELA0A RELA0A GLUCOGEN7L+SIS IDEM LIPLISIS
,luco*o#4*sis#luco#*)lisis
3+0)+'$9%%0+0(%'.+&/%+=,+.&
3+0)+'$9%%! ?&0(".&3+&."
Tido
Adi3osoBta &
IN!IBE
RENINA
-
8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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USOS ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICOS
• HIPERTENSI7N ARTERIAL
• ANGINA DE PECHO
• ARRITMIA CARDIACA
• INFARTO MIOCARDIO
• INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA
• GLAUCOMA
• HIPERTIROIDISMO• TEMBLOR
• MIGRAA
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!IPERTENSIN ARTERIAL
• DISMIN.5E FREC.ENCIA CARDIACA• DISMIN.5E TRABA0O CARDIACO• DISMIN.5E CONS.MO DE O6I,ENO
• DISMINUYE VOLUMEN MINUTO • DISMINUYE LIBERACIÓN RENINA
DISMINUYEN PRESIÓN ARTERIAL• PROPANOLOL METOPROLOL ATENOLOL BISOPROLOL ACEBUTOLOL
PINDOLOL
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BETA BLO
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BETABLO/+3"0
• E! +%0?" 3% "'."."'0(+..+;' %0 )%'" #$% ."' !"0 '"-0%!%.(+:"0
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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BETABLO
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ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICOSCON ACTIVIDAD SIMPATICOMIMÉTICA INTRINSECA
• PINDOLOL• ACEBUTOLOL• OXPRENOLOL
• ACTIVIDAD AGONISTA PARCIAL RECEPTOR BETA
• DISMINUYEN MENOS LA FRECUENCIA CARDIACA Y LA
PRESION ARTERIAL EN REPOSO
• SE PREFIEREN COMO ANTIHIPERTENSIVOS ENPACIENTES CON DISMINUCI7N DE LA RESERVA
CARDIACA O PROCLIVIDAD A LA BRADICARDIA J
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AN,INA DE PEC!O
• DISMINUYE FRECUENCIA CARDIACA
• DISMINUYE LA CONTRACTILIDAD
• DISMINUYE TRABAO CARDIACO
• DISMINUYE CONSUMO DE OXIGENO
DISMINUYEN LA DEMANDA
MIOCARDICA DE OXIGENO L"0 %(&!"#$%&3"%0 %3$.%' !& .&/&.+3&3 3% !"0 /&.+%'(%0 /&& &.%
%6%.+.+" %0(" %0 )%'" ."' =)&."0 %(& 0%!%.(+:"0J
T&)+,' &(%'&' !& &.(+:&.+;' 3%! )%(&"!+0)" 3% !& ?!$."0& 9 !& !+/;!+0+0
/"3$.+3& /" .&(%."!&)+'&0 3$&'(% %! %6%.+.+"J
-
8/17/2019 Anti Adrenergic Os
32/62
ARRITMIAS
• DISMUYEN LA FRECUENCIA SINUSAL
• DISMINUYEN LA VELOCIDAD ESPONTANEA DEDESPOLARIZACI7N DE MARCAPASO
• LENTIFICAN LA CONDUCCI7N DE LAS AURICULAS
• LENTIFICAN LA CONDUCCI7N DEL NOSO A-V
• PROLONGAN EL PERIODO REFRACTARIO FUNCIONAL DELNODO A VJ
ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES YVENTRICULARESSoa!o!" #$o#a%o!o!
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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INFARTO A,.DO DE MIOCARDIO
• ADMINISTRADOS DURANTE LA FASE TEMPRANA YCONTINUADOS A LARGO PLAZO PUEDEN DISMINUIRLA MORTALIDAD ALREDEDOR DE 2W
• LO CUAL SE DEBA PROBABLEMENTE A• DECREMENTO DEL RE
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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INS.FICIENCIA CARDIACA CON,ESTIVAESTABLE
• MECANISMO DESCONOCIDO \\
• DISMINUYEN EL INDICE DE MORTALIDAD 2W & Q
• DISMINUYEN EL VOLUMEN DEL CORAZ7N
• DISMINUYEN LA HIPERTROFIA DEL MIOCARDIO• DISMINUYEN LA PRESION DE LLENADO
• MEORAN LA FRACCI7N DE EYECCI7N
• DISMINUYEN EL REMODELAMIENTO CARDIACO4HIPERTROFIA Y APOPTOSIS POR CATECOLAMINASANGIOTENSINA Y ALDOSTERONA5
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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GLAUCOMA CR7NICO DE [NGULO ABIERTO
• DISMINUCI7N DE LA PRODUCCION HUMOR ACUOSOEN EL CUERPO CILIAR
• AMINORAN LA APOPTOSIS DE NEURONAS
GANGLIONARES 4EFECTO NEUROPROTECTOR5
• E0("0 =)&."0 &$'#$% 0% $(+!+.%' /" :>& (;/+.&
/$%3%' &!.&'& !& .+.$!&.+;' 0+0(%)+.& 9 /"3$.+%=%.("0 .&3+&:&0.$!&%0 " /$!)"'&%0J TIMOLOLBETAXOLOL METILPRANOLOL CARTEOLOL LEVOBETAXOLOL
LEVOBUNOLOLJ
-
8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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HIPERTIROIDISMO
• LOS BETABLO
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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OTROS USOS
• PROFILAXIS MIGRAAJ- M%.&'+0)" 3%0."'".+3"J
• CONTROL DEL TEMBLOR ESENCIAL Y CIERTAS DISCINESIASPROVOCADAS POR NEUROLEPTICOSJ
• CONTROL DE LA ANSIEDAD POR HABLAR EN PBLICOJ
•
S@NDROME DE ABSTINENCIA ALCOH7LICA
• PREVENCI7N DEL SANGRADO DE VARICES ESOF[GICAS ENPACIENTES CON HIPERTENSI7N PORTAL POR CIRROSISJ
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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ADVERSOS DE BETA BLO7.EADORES
• BRADICARDIA E INDUCCI7N BRADIARRITMIAS• GENERAN O EXACERBAN INSUFICIENCIA CARDIACA• HIPOTENSI7N• DESARROLLA O EMPEORAR ENFERMEDAD VASCULAR
PERIFÉRICA• BRONCOESPASMO• DEPRESI7N DEL SNC• RETRASA LA RECUPERACION DE LA HIPOGLICEMIA
INDUCIDA POR INSULINAJ E')&0.&& 0>'(")&0 0+)/(+."0 3%!& +/"?!$.%)+& ($+.&3+& (%)!" '%:+"0+0)"J
• EMBARAZO \\
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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8/17/2019 Anti Adrenergic Os
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CONTRAINDICACIONESBETA BLO7.EADORES
•
INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA DESCOMPENSADA
• SHOC CARDIOGÉNICO
• BRADICARDIA GRAVE
• BLO
-
8/17/2019 Anti Adrenergic Os
41/62
INTERACCIONES BETA BLO
-
8/17/2019 Anti Adrenergic Os
42/62
FARMACOORAL 4$'+;' &
/"(%>'&05MEDIA4"&05
ESTABILIZADORADE MEMBRANA
PROPANOLOL M%(&"!+0)" 1_
/&0"
8888 M%(&"!+&>?&3"
E!+)+'& +`;'
- W 88
TIMOLOL W 888 a 1 M%(&"!+0)"&)/!+"
E!+)+'& +`;'
- W
NALODOL - W 8 C&0+ '" 0$=%)%(&"!+0)"
2
METOPROLOL Q - W
88812 - Q 8
ATENOLOL W 8 -1 - Q
ACEBUTOLOL 2 - 8 2 2 - Q 8
LABETALOL W Q - 8
CARVEDILOL 88 - 1 88
BETOXALOL 88 W 1W 8
ESMOLOL NA 8 WW E0(%&0&0/!&0)(+.&0
J1W
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PREGUNTA
• UN EEMPLO DE BLO
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RESPUESTA
• UN EEMPLO DE BLO
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PREGUNTA
EN EL TRATAMIENTO DE LAS VAR@CES DE LOS PLEXOSEN EL TRATAMIENTO DE LAS VAR@CES DE LOS PLEXOSRECTALES CON LIDOCAINA SE CORRE EL RIESGO DERECTALES CON LIDOCAINA SE CORRE EL RIESGO DEPRODUCIR DEPRESI7N MIOCARDICA SIPRODUCIR DEPRESI7N MIOCARDICA SI
CONCOMITANTEMENTE SE ADMINISTRACONCOMITANTEMENTE SE ADMINISTRA
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RESPUESTA
EN EL TRATAMIENTO DE LAS VAR@CES DE LOS PLEXOSEN EL TRATAMIENTO DE LAS VAR@CES DE LOS PLEXOSRECTALES CON LIDOCAINA SE CORRE EL RIESGO DERECTALES CON LIDOCAINA SE CORRE EL RIESGO DEPRODUCIR DEPRESI7N MIOCARDICA SIPRODUCIR DEPRESI7N MIOCARDICA SI
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PREGUNTA
• UNA MUER OVEN CON HIPERTENSI7N ARTERIAL
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RESPUESTA
• UNA MUER OVEN CON HIPERTENSI7N ARTERIAL
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PREGUNTA
• CUAL DE LOS SIGUIENTES EFECTOSSECUNDARIOS NO ES HABITUAL DE LOS BETABLO
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RESPUESTA
• CUAL DE LOS SIGUIENTES EFECTOSSECUNDARIOS NO ES HABITUAL DE LOS BETABLO
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PREGUNTA
• SEALE CUAL DE LOS SIGUIENTES F[RMACOSPUEDE PRODUCIR BRONCOESPASMO EN UNENFERMO CON HIPERREACTIVIDAD BRON
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RESPUESTA
• SEALE CUAL DE LOS SIGUIENTES F[RMACOSPUEDE PRODUCIR BRONCOESPASMO EN UNENFERMO CON HIPERREACTIVIDAD BRON
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PREGUNTA
• DE LOS SIGUIENTES F[RMACOSBETABLO
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RESPUESTA
• DE LOS SIGUIENTES F[RMACOSBETABLO
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PREGUNTA
• EN TODAS LAS SIGUIENTES SITUACIONES MENOS UNA EST[ INDICADO EL USO DEBETABLO
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RESPUESTA
• EN TODAS LAS SIGUIENTES SITUACIONES MENOS UNA EST[ INDICADO EL USO DEBETABLO
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PREGUNTA
• LOS BETABLO
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RESPUESTA
• LOS BETABLO
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EVIDENCIA
• LOS DEPORTISTAS DE COMPETICI7N AL UTILIZARBETABLO
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