anti helm in ti cos

TRATAMIENTO DE LA HELMINTIASIS

INTRODUCCION

CLASIFICACION:

VIAS DE ENTRADA

FARMACOS ANTIHELMINTICOS

Nematodos

Cestodos

Trematodos

Gastro-intestinal

Piel

Local

Sistèmica

Ascaris lumbricoidesEnterobius vermicularisTrichuris trichuriaUncinarias: A. duodenale, N. americanusStrongiloides stercoralisFilariasDracunculus medinensis

Taenia saginataTaenia soliumDiphyllobothrium latumHymenolepis nanaEquinococcus

SchistosomaParagonimusClonorchis sinensisOpistorchisFasciola hepàticaFasciolopsis buskiHeterophyes heterophyesMetagonimus yokogawai

PARASITOPARASITO

NEMATODOSNEMATODOSVIA DE VIA DE

ENTRADAENTRADALOCALIZACIONLOCALIZACION MANIFESTA-MANIFESTA-

CIONESCIONESTRATAMIENTOTRATAMIENTO

Ascaris lumbricoidesAscaris lumbricoides G-I (Agua o G-I (Agua o alimentos)alimentos)

Int. Delgado Apéndice Int. Delgado Apéndice ColédocoColédoco

Dolor abdominal Dolor abdominal Diarrea Apendicitis Diarrea Apendicitis Obst. IntestinalObst. Intestinal

Mebendazol Pirantel Mebendazol Pirantel Albendazol PiperazinaAlbendazol Piperazina

Necator americanus Necator americanus y Anquilostomo y Anquilostomo duodenale duodenale (Uncinarias)(Uncinarias)

Piel desnuda Piel desnuda (Vasos linfáticos-(Vasos linfáticos-Pulmones-traquea- Pulmones-traquea- G-IG-I

Mucosa yeyunalMucosa yeyunal Anemia Desnutrición Anemia Desnutrición (Hematófagos)(Hematófagos)

Albendazol Albendazol Mebendazol PirantelMebendazol Pirantel

Trichuris trichuriaTrichuris trichuria G-IG-I Ciego – Colon ApéndiceCiego – Colon Apéndice Dolor abdominal Dolor abdominal Diarrea Anemia Diarrea Anemia

Mebendazol Mebendazol Albendazol PirantelAlbendazol Pirantel

Strongyloides Strongyloides stercoralisstercoralis

Piel desnuda Piel desnuda Reinfección internaReinfección interna

Int. Delgado SistémicoInt. Delgado Sistémico G-I Exantemas G-I Exantemas cutáneos Urticaria cutáneos Urticaria NeumonitisNeumonitis

Ivermectina Ivermectina Tiabendazol Tiabendazol Albendazol Albendazol Mebendazol Mebendazol

Enterobius Enterobius vermicularisvermicularis

Ano-- BocaAno-- Boca Colon - RectoColon - Recto Prurito anal Infección Prurito anal Infección genital (hembra)genital (hembra)

Pirantel Mebendazol Pirantel Mebendazol Albendazol PiperazinaAlbendazol Piperazina

Trichinella spiralisTrichinella spiralis Consumo carne Consumo carne cruda cerdocruda cerdo

G-I (Quistes a larvas) G-I (Quistes a larvas) Músc. Estriado CorazónMúsc. Estriado Corazón

Dolor muscular Alt. Dolor muscular Alt. Cardiacas Comp. SNC.Cardiacas Comp. SNC.

Respiratorias Respiratorias

Albendazol Albendazol Mebendazol Mebendazol

Filarias Wuchereria Filarias Wuchereria bancrofti Brugia bancrofti Brugia malayi Brugia timori malayi Brugia timori Loa loa Onchocerca Loa loa Onchocerca volvulus Mansonellavolvulus Mansonella

Picadura mosquito Picadura mosquito infectadoinfectado

Mosca Jejenes Mosca Jejenes

Sistema linfáticoSistema linfático

TCS, ojosTCS, ojos

Ganglios, ojosGanglios, ojos

Fiebre Linfagitis Fiebre Linfagitis Linfadenitis Obst. Linfadenitis Obst. LinfáticaLinfática

Tumefacción, Tumefacción, reacciones alérgicas, reacciones alérgicas, cegueraceguera

DietilcarbamazinaDietilcarbamazina

Ivermectina + Ivermectina + AlbendazolAlbendazol

DietilcarbamazinaDietilcarbamazina

IvermectinaIvermectina

Dracunculus Dracunculus medinensismedinensis

G-IG-I SubcutáneoSubcutáneo Vesículas, ardor, Vesículas, ardor, prurito, urticariaprurito, urticaria

Extracción del gusano Extracción del gusano MetronidazolMetronidazol

PARASITOPARASITO

CESTODOSCESTODOSVIA DE VIA DE

ENTRADAENTRADALOCALIZACIONLOCALIZACION MANIFESTA-MANIFESTA-

CIONESCIONESTRATAMIENTOTRATAMIENTO

Taenia saginataTaenia saginata G-I Consumo carne G-I Consumo carne cruda de rescruda de res

Int. DelgadoInt. Delgado PocasPocas Praziquantel Praziquantel NiclosamidaNiclosamida

Taenia soliumTaenia solium G-I Consumo carne G-I Consumo carne cruda de cerdocruda de cerdo

Int. DelgadoInt. Delgado

Sistémica (SNC)Sistémica (SNC)G-I : dolor ↓ peso G-I : dolor ↓ peso Convulsiones Convulsiones MeningitisMeningitis

Praziquantel Praziquantel AlbendazolAlbendazol

Diphyllbo- thrium Diphyllbo- thrium latumlatum

G-I Consumo G-I Consumo pescado crudopescado crudo

Int. DelgadoInt. Delgado Dolor abdominal Dolor abdominal Diarrea Anemia Diarrea Anemia

Praziquantel Praziquantel NiclosamidaNiclosamida

Hymenolepis nanaHymenolepis nana Ano-- BocaAno-- Boca

Auto-infecciónAuto-infecciónInt. DelgadoInt. Delgado G-I : dolor ↓ peso G-I : dolor ↓ peso

Anemia AnemiaPraziquantel Praziquantel NiclosamidaNiclosamida

Equinococus Equinococus (granulosus, (granulosus, multilocularis, multilocularis, vogeli)vogeli)

Contacto heces de Contacto heces de perroperro

Hígado, pulmón, SNC, Hígado, pulmón, SNC, riñones, bazoriñones, bazo

Quistes (Síntomas Quistes (Síntomas según su localización)según su localización)

Cirugía AlbendazolCirugía Albendazol

TREMATODOSTREMATODOS

Schistosoma Schistosoma hematobium hematobium mansoni japonicummansoni japonicum

Piel desnuda Piel desnuda (Contacto con (Contacto con caracoles)caracoles)

Vejiga urinariaVejiga urinaria

Hígado, bazo, tubo Hígado, bazo, tubo digestivodigestivo

Según órganoSegún órganoPraziquantel Praziquantel Metrifonato Metrifonato OxamniquinaOxamniquina

Paragonimus Paragonimus westermani westermani

Consumo cangrejo Consumo cangrejo o langostinos o langostinos crudoscrudos

Pulmón Pulmón

SNC, TCS, SNC, TCS,

Pared intestinal, Pared intestinal, Ganglios, G-UGanglios, G-U

Tos, hemoptisis Seún Tos, hemoptisis Seún órganoórgano

PraziquantelPraziquantel

Clonorchis sinensisClonorchis sinensis Consumo pescado Consumo pescado crudocrudo

Hígado Vías Hígado Vías biliaresbiliares

Hepatopatía Hepatopatía obstructiva obstructiva Colecistitis Colecistitis PancreatitisPancreatitis


Fasciola hepáticaFasciola hepática Consumo plantas Consumo plantas cont. (berro)cont. (berro)

Hígado Vías Hígado Vías biliaresbiliares

Colecistitis Cólico Colecistitis Cólico biliar Ictericia biliar Ictericia obstructivaobstructiva



BENZIMIDAZOLES

TIABENDAZOL

MEBENDAZOL

ALBENDAZOL

ACCION ANTIHELMINTICA: Nemátodos intestinales

Algunos céstodos

Especies de microsporidios

Trichomona y giardia

MECANISMO DE ACCION:

Unión a la β-tubulina inhibe polimerización microtúbulos

Selectivo

Inhibe a la reductasa de fumarato de mitocondrias

↓ transporte de glucosa

Desacopla fosforilación oxidativa

RESISTENCIA:

Surgimiento de isotipos resistentes

TIABENDAZOLTIABENDAZOL MEBENDAZOLMEBENDAZOL ALBENDAZOLALBENDAZOL

Vía de administraciónVía de administración VO, TópicaVO, Tópica VOVO VO (↑ grasas)VO (↑ grasas)

AbsorciónAbsorción Rápida, buena Tmax 1hRápida, buena Tmax 1h Incompleta, irregular Incompleta, irregular Variable, irregularVariable, irregular

UPP, DistribuciónUPP, Distribución 95%95%

↓ ↓ CpCp70% Amplia distribución70% Amplia distribución

MetabolismoMetabolismo Hepático: ConjugaciónHepático: Conjugación

Inductor EnzimáticoInductor EnzimáticoHepático: Extenso Inductor Hepático: Extenso Inductor EnzimáticoEnzimático

Hepático: RápidoHepático: Rápido

Intestino Inductor Intestino Inductor EnzimáticoEnzimático

ExcreciónExcreción Renal (Metabolitos)Renal (Metabolitos) Bilis (Intacta, metabolitos)Bilis (Intacta, metabolitos)

Orina (Metabolitos)Orina (Metabolitos)RenalRenal


Efectos adversosEfectos adversos

Muy tóxico Muy tóxico

G-IG-I

SNC: cefalea,SNC: cefalea,

Somnolencia, alucinaciones Somnolencia, alucinaciones perturbaciones sensitivasperturbaciones sensitivas

HipersensibilidadHipersensibilidad

Edema, shock, convulsiones Edema, shock, convulsiones ColestasisColestasis

Cristaluria LeucopeniaCristaluria Leucopenia

No toxicidad sistémica No toxicidad sistémica Dolor abdominal, diarrea Dolor abdominal, diarrea Reaaciones alérgicas Reaaciones alérgicas

Alopecia, Neutropenia (rev) Alopecia, Neutropenia (rev) AgranulocitosisAgranulocitosis

HipospermiaHipospermia

Riesgo de migración y Riesgo de migración y complicacionescomplicaciones

PocosPocos

G-IG-I

Cefalea Cefalea

↑ ↑ aminotransferasas Ictericia, aminotransferasas Ictericia, colestasiscolestasis

Secuelas neurológicas Secuelas neurológicas (Neurocisticercosis) Riesgo de (Neurocisticercosis) Riesgo de migración y complicacionesmigración y complicaciones

PrecauciónPrecaución No si debe estar alerta No si debe estar alerta

No Insuf. HepáticaNo Insuf. Hepática

Ni embarazadasNi embarazadas

No embarazadas ni < 2 añosNo embarazadas ni < 2 años No cirrosis hepáticaNo cirrosis hepática

Ni embarazadas, < 2 añosNi embarazadas, < 2 años

IndicacionesIndicaciones Larva migrans cutánea, Larva migrans cutánea, Estrongiloidiasis sist. Estrongiloidiasis sist. TriquinosisTriquinosis

Enterobiasis, ascariasis, Enterobiasis, ascariasis, tricuriasis, anquilostomiasistricuriasis, anquilostomiasis

Infecciones por nemátodos Infecciones por nemátodos Uncinarias Estrongiloidiasis Uncinarias Estrongiloidiasis Int. Equinococcus Int. Equinococcus

Filariasis LinfáticaFilariasis Linfática

NeurocisticercosisNeurocisticercosis

Larva migrans cutánea, Larva migrans cutánea,


TIABENDAZOLTIABENDAZOL MEBENDAZOLMEBENDAZOL ALBENDAZOLALBENDAZOL


DIETILCARBAMAZINA

ACCION ANTIHELMINTICA: Microfilarias de sangre (W. bancrofti, B. malayi, L. loa)

Microfilarias de piel (O. volvulus)


Perturba metabolismo Ac. Araquidónico

Vasoconstricción, agregación plaquetas y granulocitos

Daña la membrana y destruye al parásito

Activa respuestas inmunitarias en el huésped

CINETICA: Administración oraL, Absorción G-I rápida

Tmax= 1-2 h; t ½ = 2-10 h

Metabolismo extenso

Excreción renal (↑ orina ácida) y extrarrenal


DIETILCARBAMAZINA

EFECTOS ADVERSOS: Poco intensos

• G-I, cefalea

• Reacciones por destrucción del parásito

* Hemorragias retinianas y encefalitis (l. loa).

* Reacción de Mazzotti (o. volvulus)

• Linfadenitis

• Leucocitosis, eosinofilia

• Proteinuria

PRECAUCIONES:

No quimioterapia poblacional en zonas de oncocercosis y loiasis

Ajustar dosis si hay ↓ Función renal

INDICACIONES:

• Microfilaremia: sal de mesa, combinado con Albendazol

• Eosinofilia pulmonar tropical

• Loiasis (1ª línea) + glucocorticoides


IVERMECTINA

ACCION ANTIHELMINTICA: Etapas de desarrollo de nemátodos

e insectos parásitos


Actúa sobre canales Cl sensibles a glutamato parálisis múscular

Selectivo

Unión canales Cl sensibles a GABA y otros ligandos

RESISTENCIA: Mutaciones en el canal Cl

CINETICA: Administración oral

Tmax= 4-5 h; t ½ = 57 h

Vd grande, UPP= 93%, ↑ hígado y grasa, ↓ SNC

Metabolismo hepático: hidroxilación, desmetilación

Excreción heces, leche


IVERMECTINA

EFECTOS ADVERSOS:

• Bien tolerada

• SNC: letargo, ataxia, midriasis, temblores, muerte (↑↑ dosis)

• Reacción de Mazzotti

PRECAUCIONES:

No en alteraciones del SNC (Meningitis), ni depresores del SNC

No embarazadas ni < 5 años

Cuidado en mujeres que amamantan

INDICACIONES:

• Oncocercosis

• Filariasis linfática + Albendazol

• Estrongiloidiasis intestinal (1ª línea)

• Nemátodos intestinales

•Uncinarias (1ª línea)

• Piojos y escabiosis


METRIFONATO

ACCION ANTIHELMINTICA: Esquistosomiasis (S. haematobium)


Profármaco que pH fisiológico Diclorvos el cual inhibe a

La acetilcolinesterasa parálisis al parásito


Tmax= 1 h; t ½ = 1-2 h

EFECTOS ADVERSOS:

• Bien tolerada

• Inhibe Ache plasmática (reversible)

• Vértigo, lasitud, nauseas, cólicos

PRECAUCIONES:

No administrar con bloqueantes neuromusculares

INDICACIONES:

• Esquistosomiasis urinaria (S. haematobium)


NICLOSAMIDA

ACCION ANTIHELMINTICA: Céstodos y E. vermicularis


Bloquea fosforilación oxidativa mitocondrial

Inhibe respiración celular

Bloquea captación glucosa


EFECTOS ADVERSOS:

• Molestias G-I ocasionales

• Riesgo de cisticercosis

VENTAJAS:

• Económico

• Eficaz

• Disponible en todo el mundo

INDICACIONES:

• D. latum, H. nana, T. solium, T. saginata

• Oxiuriasis

+ laxantes para expulsar los vermes muertos


OXAMNIQUINA

ACCION ANTIHELMINTICA: Esquistosomiasis (S. mansoni)


Activación enzimática (ATP) Alquilación macromoléculas

Anticolinérgico

CINETICA: Administración oral, fácil absorción

Tmax= 0.5-3 h

Metabolismo hepático

Excreción renal (70% metabolitos inactivos)

EFECTOS ADVERSOS:

• Cefalea, mareo, somnolencia

• Trastornos neuropsiquiátricos, convulsiones

• Diarrea, Orina rojo-naranja

• Eosinofilia leve

INDICACIONES:

• Infecciones por S. mansoni

• + Metrifonato para infecciones mixtas ( S. mansoni Y S. haematobium)

(ADN)


PIPERAZINA

ACCION ANTIHELMINTICA: A. lumbricoides y E. vermicularis


Agonista de GABA ↑ conductancia CL

Hiperpolarización y ↓ excitabilidad Parálisis flácida

Verme expulsado por peristatismo

CINETICA: Administración oral, Absorción rápida

Excreción renal (20% sin cambios)

EFECTOS ADVERSOS:

• Trastornos G-I aislados

• Efectos neurológicos transitorios

• Urticaria

• Convulsiones, depresión respiratoria (Dosis letal)

PRECAUCIONES: No en epilépticos

VENTAJAS:

•No requiere ayuno, ni laxante, o migración por áscaris

• Puede usarse en embarazadas

INDICACIONES:

• Ascariasis y enterobiasis


PRAZIQUANTEL

ACCION ANTIHELMINTICA: Cestodos y tremátodos


↑ flujo entrada de Ca a través del tegumento ↑ actividad

muscular Parálisis espástica

CINETICA: Administración oral, Absorción rápida

↑↑ Metabolismo 1ª paso, ↓ biodisponibilidad

Hidroxilación y conjugación

Excreción renal (70% metabolitos) y bilis

EFECTOS ADVERSOS:

• Trastornos G-I

• Cefalea, mareo, somnolencia

• Fiebre, prurito, Urticaria, erupciones, eosinofilia

• Meningismo, Convulsiones, ↑ células en LCR

• Abortos en animales


PRAZIQUANTEL

PRECAUCIONES:

• No en embarazadas

• No cuando se necesita estar alerta

• No en cisticercosis ocular

• Ajustar dosis en hepatopatía

INDICACIONES:

• Esquistosomiasis

• Clonorquiasis

• Teniasis, Himenolepiasis

• Infecciones por duelas hepáticas ( C. sinensis, O. viverrini),

intestinales ( F. busky, H. heterophyes, Metagonimus) y

pulmonares ( Paragonimus)


PAMOATO DE PIRANTEL Y OXANTEL

ACCION ANTIHELMINTICA: Tricocéfalo

Uncinarias, áscaris, oxiuros


Activan receptores Nicotínicos

Parálisis espástica

Inhibe la Ache

CINETICA: Administración oral, ↓↓ absorción

Excreción heces, orina (15%)

EFECTOS ADVERSOS:

• Molestias G-I leves

• Cefalea, mareo, erupciones, fiebre

PRECAUCIONES:

• No en embarazadas ni < 2 años

• Antagonismo con piperazina

INDICACIONES:

• Ascariasis y Oxiuriasis

• Uncinarias

• Trichuriasis


NITAZOXANIDA

ACCION ANTIHELMINTICA: Nemátodos, algunos céstodos y tremátodos, Entamoeba histolytica, giardia lamblia, trichomonas vaginalis, otros protozoarios Helicobacter pilori.


Profármaco tizoxanida Interfiere con reacciones

de transferencia de electrones dependientes de la enzima

piruvato – ferredoxin óxidoreductasa Esencial para

metabolismo anaeróbico energético.

CINETICA: Administración oral,

↑↑ biodisponibilidad al administrar con alimentos

Metabolismo hepático

T ½ 1.2h UPP 99%

Excreción por heces (66%) y orina (33%)

EFECTOS ADVERSOS:

• Molestias G-I leves

• Cefalea

•Coluria

•Tinte ictérico


NITAZOXANIDA

PRECAUCIONES:

• No en embarazadas ni < 2 años

• Antecedentes de hipersensibilidad

•Alteraciones hepatobiliar y renal

VENTAJAS:

•No tiene efecto disulfiram

•No se ha demostrado efectos genotóxicos, embriotóxicos ni teratogénicos.

•No interacciona con el sistema citocromo P450

•Menos efectos adversos que los benzimidazoles y nitroimidazoles.

INDICACIONES: (Aprobados hasta el momento)

• Amebiasis intestinal aguda y crónica, giardiasis

• Helmintiasis: enterobiasis, ascariasis, estrongiloidiasis,

trichuriasis, himenolepiasis y fascioliasis.

anti helm in ti cos

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