antianginoase - sinteze

7/30/2019 ANTIANGINOASE - sinteze

1/6

1

ANTIANGINOASE

1. Boala arteriala coronariana (insuficienta coronariana)- Diminuarea diametrului vascular coronarian, cu diminuarea debitului coronarian si perfuziei cu sange

miocardului reducerea oxigenarii miocardului, ischemie miocardica cu suferinte cardiace

cardiopatie ischemica (CI)

2. Cardiopatia ischemica- Consecinta dezechilibrului dintre necesarul de oxigen pentru travaliul cardiac si aportul de san

oxigenat adus de coronare

- Formele clinice ale CI dureroase sunt AP si IM- Forma clinica majora a CI nedureroase: moartea subita datorata aritmiilor.

3. Angina pectorala (AP)- Forma clinica de cardiopatie ischemica, caracterizata prin dureri precordiale, agravata la efort- Cedeaza la repaus sau cu NITROGLICERINA sublingual

4. Infarctul acut de miocard (IAM)- Forma grava de cardiopatie ischema, datorata obstructiei totale prin tromboza (tromb rupt din placa

arterom) a unei coronare arterosclerotice, tromboza urmata de ischemie acuta si necroza miocardica,

consecinte cardiovasculare grave: aritmii severe, deficit acut al functiei ventriculare, IC, anevrism, etc.

5. Medicamente angiotensive: Nitratii organici:

NITROGLICERINA, ISOSORBID DINITRAT (CORDIL, ROMISODIN, ISODINNIT) ISOSORBID MONONITRAT ( MONOTER) PENTAERITRIL TETRANITRAT (PENTALONG, NITROPECTOR) NITRIT DE AMIL/MOLSIDONIM (MOLSIHEXAL)

-adrenolitice: PROPRANOLOL OXPRENOLOL ATENOLOL


2/6

2

METOPROLOL BISOPROLOL CELIPROLOL

Blocante ale canalelor de Ca: NIFEDIPINA (ADALAT)

AMLODIPINA, FELODIPINA, DILTIAZEM, VERAPAMIL, PERHEXILINA, PRENILAMINA

Inhibitoare ale recaptarii adenozidei: DIPIRIDAMOL FOSFOCREATINA (NEOTON)

Alte anginoase: AMIODARONA TRIMETAZIDINA (PREDUCTAL)

6. Mecanismele actiunii antianginoase:- Reducerea consumului de oxigen al miocardului prin micsorarea travaliului cardiac- Micsorarea pre si post sarcinii cardiace: blocante ale canalelor de Ca, NITRATII ORGANICI

MOLSIDONIM

- Diminuarea calciului citoplasmatic: blocante ale canalelor de Ca- Scaderea tonusului simpatic: beta-adrenolitice- coronarodilatatie cu cresterea aportului de oxigen-

7. Medicatia antianginasa produce coronarodilatatie cu cresterea aportului de oxigen in miocard prin:- Aport de oxid de azot (NO) cu rol vasodilatator fiziologic (NITRATII SI NITRITII ORGANICI)- Inhibarea fosfodiesterazei cu cresterea concentratiei de AMPc in fibrele musculare nete

(DIPIRIDAMOL)

- Blocarea recaptarii adenozidei cu rol coronarodilatator fiziologic (DIPIRIDAMOL)


3/6

3

8. Medicamentele antianginoase diminua travaliul cardiac prin:- Scaderea tonusului simpatic (beta-adrenolitice)- Diminuarea calciului disponibil pentru contractie (blocantele canalelor de Ca)- Micsorarea pre si post sarcinii (NITRATII SI NITRITII ORGANICI, MOLSIDONIM)

9. Actiunile medicamentelelor antianginoase:- Combat dezechilibrul dintre necesarul de oxigen al inimii si aportul redus- Profilaxia sau suprimarea crizelor anginoase- Cresterea rezistentei la efort- Prevenirea complicatiilor, datorate arterosclerozei (rupture placilor de aterom, trombozele si infarct

acut de miocard, aritmiile severe)

10.Mecanismele actiunii antianginoase a nitratilor si nitritilor organici (NITROGLICERINA) MOLSIDOMINA:

==> Scaderea presarcinii inimii (prin venodilatatie) si postsarcinii inimii (prin arteriodilatatie)

==> scaderea travaliului cardiac reducerea consumulului de oxigen

==> coronarodilatatie prin cresterea aportului de sange oxigenat

11.NITROGLICERINA:- Glideriltrinitrat- Lichid volatil, cpr. au termen de valabilitate 3 luni- Exploziv (manipularea trebuie facuta in forma diluata 1% in alcoolActioneaza predominant prin venodilatatie, cu scaderea presarcinii inimii, reducerea travaliului cardia

diminuarea consumului de oxigen al miocardului.

12.Reactii adverse NITROGLICERINA:- Cefalee cu caracter pulsatil- Congestive cutanata in jumatatea superioara a corpului- Lipotimie si sincope (consecinta a instalarii hTA)- Sindrom de hipersensibilizare la nitriti, hTA pana la colaps, bradicardie pana la stop cardiac- Tahifilaxia (toleranta dobanita acuta)

13.Nitratii si nitritii organici si formele farmaceutice cu actiune de durata lunga:


4/6

4

- Nitroglicerina unguient 2%, aplicatie percutanata toracica cu durata de 4-5h- Nitroglicerina TTS (NITRODERM TTS) 25,50 mg, elibereaza controlat 5-10 mg/24h- PENTAERITRIL TETRANITRAT (NITROPECTOR, PENTALONG), p.o 4-8h

14.Medicamente antianginoase care sunt si antiagrgante plachetare:- DIPIRIDAMOL- NITROGLICERINA- Actiunea antiagreganta plachetara este utila la nivelul leziunii arterosclerotice, in cazul in care

intre cauzele bolii se afla si obstructia coronariana arteroslerotica

15.Angina pectorala asociata cu IC sau bloc atrio-ventricular (bloc A-V):- Nitroglicerina + -blocant si/sau BCC (bocante ale canalelor de Ca)- NITROGLICERINA + NIFEDIPIN- VERAPAMIL sau DILTIAZEM sunt contraindicate datorita efectului lor deprimant intens

16.MOLSIDONIM (CORVATON)- Medicament modern antianginos- efect farmacodinamic similar cu nitratii si nitritii organici: coronarodilatator si vasodilatator- Avantaj nu dezvolta toleranta acuta (tahifilaxie)- Calea de adm p.o, tratament de fond si nu in criza, deoarece latenta este de 30-60 min.

17.Mecanismele actiunii antianginoase ale blocantelor canalelor de calciu:- Coronarodilatatie cu cresterea aportului de sange oxigenat in miocard- Arteriodilatatie cu diminuarea rezistentei periferice si scaderea postsarcinii inimii si reducerea

consumului de oxigen

- Efect inotrop si cronotrop negativ cu reducerea travaliului cardiac (diminuarea contractilitamiocardului) reducera consumului de oxigen

18.Avantajele asocierii nitratilor organici cu -adrenolitice:- Efectul antianginos este potentat si sunt antagonizate reciproc unele RA asupra frecvent

miocardului

- -adrenoliticele combat tahicardia reflexa indusa de nitrati- Nitatii combat deprimarea cardiaca produsa de beta-adrenolitice


5/6

5

19.DIPIRIDAMOL- Antianginos si antiagregant plachetar- inhibare a recaptarii adenozidei coronodilatatoare in celulele miocardice- (Adenozina este un puternic corononarodilatator, eliberat de miocard in conditii de ischemie)- Favorizarea sintezei de ATP, in miocard, cu ameliorarea producerii si utilizarii energiei, urmata

cresterea capacitatii de lucru a fibrei miocardice

20.DILTIAZEMUL:- Are o biodisponibilitate orala scazuta- Profil farmaceutic intermediar intre verapamil si nifedipina,- Efect deprimant cardiac mai redus decat la verapamil- Vasodilatatia mai redusa ca la nifedipina- Ind. Angina vasospastica si cronica stabile, datorita actiunii intense coronarodilatatoare- tahicardia refelexa este mai putin intensa

21.Medicamente contraindicate in angina pectorala asociata cu astm bronsic:- -adrenolitice neselective: PROPANOLOL, OXPRENOLOL (efect bronhoconstrictor prin blocar

receptorilor beta-2 din bronsiole)

ANTIANGINOASE SI CORONARODILATATOARE

a) Nitrati organici

- NITROGLICERINA compr.0,5 mg, sol.alcoolica 1%(1 g ..62 pic)- LENITRAL sol.perf.1,5 mg/ml, caps.retard 2,5 si 7,5 mg- MAYCOR NITRO SPRAY aerosol 0,4 mg/doza nitroglicerina- NITRODERM TTS 5 SAU 10 - sistem transdermic cont.25 mg NG, elibernd 5 sau 10

mg/24 ore

- NITROPECTOR/PENTALONG compr.20 mg pentaeritritil tetranitrat- ISODINIT/MAYCOR compr.10 mg, compr.si caps.retard 20 si40 mg

isosorbid dinitrat compr. 20 si 40 mg isosorbid mononitrat

b) Blocanti ai canalelor de calciu


6/6

6

- NIFEDIPINA/CORINFAR draj., caps.10 mg, compr.retard 20 mg- NORVASC compr. 5 mg AMLODIPINA- PLENDIL compr.retard 2,5 ; 5 ; 10 mg FELODIPINA- AGOZOL draj. 60 mg PRENILAMINA- ISOPTIN draj. 80 mg, compr.film. 40 mg, f 5 mg/2 ml

VERAPAMIL

- DILTIAZEM compr. 60 mg diltiazem

c) Beta-blocanti

- Neselectivi PROPRANOLOL OXPRENOLOL- Selectivi ATENOLOL METOPROLOL

d) Coronarodilatatoare selective

- DIPIRIDAMOL draj. 25 si 75 mg, f 10 mg- CARBOCROMEN draj.75 mg, f 40 mg

e) Alte vasodilatatoare

- CORVATON compr., f 2 mg MOLSIDOMIN- PREDUCTAL compr.filmate 20 mg TRIMETAZIDIN

antianginoase - sinteze

Documents