antiinflamatorios esteroideos.pptx
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ANTIINFLAMATORIOS
ESTEROIDEOS
INHALATORIOS
SISTEMICOS
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Corticosteroides naturales: Hormonassintetizadas por la corteza adrenal.
Corticosteroides sintticos: Son anlogosestructurales de los corticosteroides naturales.
Se utilizan clnicamente como: teraputicasustitutiva, inmunodepresores yantiinflamatorios
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Glucocorticoides:
Cortisol , cortisona. Producidos en la zona
fasciculada.
Controlan el metabolismo de carbohidratos,
grasas y protenas.
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Biosntesis
Tiene lugar a partir de colesterol sintetizadoutilizando acetato, o bien a partir del
colesterol obtenido de la circulacin sistmica.
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Sintticos
Se obtienen mediante la modificacin de laestructura qumica de los naturales, cortisonao hidrocortisona mediante introduccin de
dobles enlaces (los llamados deltacorticosteroides) grupos OH, CH3, Fl.
As se incrementa la potencia, disminuye laactividad mineralcorticoide y mejora laglucocorticoide.
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INHALATORIOS
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Los esteroides son potentes drogas
antiinflamatorias que han sido usadas en el
tratamiento de las enfermedades respiratorias
desde 1950
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Propiedades Fisicoqumicas
Propionato de fluticasona (PF)
Dipropionato de beclometasona (DBP)
Budesonida
Acetnido de trianicinolona
Flunisolide
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Depsito de mayores cantidades.
Liberacin lenta.
Mayor afinidad por el receptor deglucocorticoides.
Ocupacin prolongada del receptor deglucocorticoides.
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Farmacodinamia
Los receptores esteroideos estn localizadosintracelularmente. Los esteroides penetran en lasclulas por difusin pasiva y se fijan a un receptorespecfico.
En una segunda fase el complejo receptor-esteroideactivado, sufre un proceso de dimerizacin y se fija alADN en el ncleo dando lugar a la formacin de ARN y
la correspondiente sntesis de protenas que, en ltimainstancia, median los efectos fisiolgicos ofarmacolgicos del esteroide.
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GC
GR
Dimerizacin Nucleo
Secuencias
especificas debases
Elemento de
respuesta aglucocorticoides
Gen promotor
Inducen ARNm
Citoplasma
Ribosomas
Secretado
Almacenado
Transavtivacion - Transcripcional
Transrepresin
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El de la lipocortina y la p11/calpactina, protenas
que inhibe la fosfolipasa A2, disminuyendo el
aporte de cido araquidnico para las vas de la
lipooxigenasa y la ciclooxigenasa
El de los receptores 2.
El inhibidor de la proteasa secretoria leucocitaria
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Farmacocintica
Aproximadamente 20% de la dosis se deposita enel pulmn y alrededor de 80% se deglute.
Si la ltima porcin es absorbida experimentarael metabolismo de primer paso.
Si es absorbido a travs del pulmn, el frmaco
tambin sera metabolizado con el tiempo yafuese por el hgado o por otros tejidosextrapulmonares o en el plasma.
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Fluticasona en rangos de 50-400 g c/12 hrs
Bleclometasona 400 g/da
Budesonide de 1.6 mg/da
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Inhalador de dosis medida. (IDM)
Inhalador de medicamento pulverizado. (DPIs)
Inspiracin profunda
Nebulizador
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SISTEMICOS
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Metilprednisolona
Prednisona
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Farmacocintica
Buena absorcin oral excepto aldosterona y DOCA(desoxicorticosterona).
Por va intramuscular se absorben rpidamente lassales solubles (fosfatos, succinatos), lentamente lasinsolubles (acetatos).
Por va intravenosa se administran sales solubles: sonde accin rpida en casos de emergencia. Losesteroides fisiolgicos (cortisol) circulan unidos a unaprotena transportadora en un 95% (transcortina).
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Los sintticos se ligan a las protenas en
menor grado.
Se metabolizan en hgado y eliminan por
rin. Los esteroides sintticos se metabolizan
con lentitud.
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EA
A. Respiratorio
Estornudos, resequedad e irritacin de la mucosa
nasal y garganta, epistaxis y perforacin del ta-
bique.
Sangre
Disminucin de linfocitos y eosinfilos eincremento del nmero de hemates, plaquetas y
neutrfilos
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A. Digestivo
Incrementan la produccin de cido clorhdrico y
pepsina
Sistema msculo-esqueltico
Reducen la absorcin de Ca2+ y retrasan el
crecimiento en nios
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DEPENDIENTES DE SUS EFECTOSMETABLICOS:
Hiperglucemia, glucosuria, redistribucin de grasa
(cara de luna llena, cuello de bufalo), debilidadmuscular (miopata esteroidea) secundaria al
efecto antianablico. Riesgo de fracturas y
dificultad para su consolidacin. Osteoporosis.
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INCREMENTO DE SUSCEPTIBILIDAD
A las infecciones y agravamiento de las mismas.
TRASTORNOS PSQUICOS.
Euforia, depresin. La sensacin de bienestar que
producen puede incrementar el apetito y el pulso.
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TRASTORNOS OCULARES:
Cataratas e incremento de la presin intraocular,
sobre todo en nios.
INHIBICIN HIPOFISARIA
Inhibicin de la secrecin de ACTH y en
consecuencia de su efecto estimulante sobre laadrenal
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ANTAGONISTAS DE LOSRECEPTORES LEUCOTRIENOS
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Los leucotrienosse forman por accin de la 5-lipooxigenasa sobre el cido araquidnico
Sintetizados por: eosinfilos, mastocitos,macrfagos y basfilos
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Losmodificadores de los leucotrienos sonantagonistas competitivos de leucotrienos, es
especial de los receptores cys-LT1localizados
en el msculo liso, leucocitos, linfocitos,eosinfilos y monocitos de las vas
respiratorias
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Modificadores de los leucotrienos
Inhiben la formacin, liberacin y actividad de
los mediadores qumicos de la inflamacin
Tienen efecto como: broncodilatadores,reducen sntomas de tos, mejoran la funcin
pulmonar, reducen la inflamacin y las
exacerbaciones
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Modificadores de los leucotrienos
Los medicamentos existentes son: Montelukast
Pranlukast
Zafirluast
No deben usarse solos, sino
aadirse glucocorticoides
inhalados para as disminuir
la dosis de stos
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Montelukast
FARMACODINAMIAInhibe especficamente los receptores de cisteinilo-leucotrienos: bloquea la broncoconstriccin
FARMACOCINTICAVa oral
Vm: 3-6 horas
Se une en un 99% a protenas plasmticasIzosimas CYP3A4 y CYP2C9 del citocromo p450 lometabolizan de manera extensa.
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Montelukast
INDICACIN Y DOSISTerapia adicional del asma leve en pacientes nocontrolados con corticoides o -agonistas
Dosis: 10mg/24 horas
EA
Cefalea y dolor abdominal
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
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INHIBIDORES DE LA LIBERACION
DE HISTAMINA
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Cromonas
SON:
Cromoglicato
Nedocromil
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Mecanismo de accion
Inhibicin de la liberacin de mediadores de
las clulas cebadas en los bronquios.
Revertir la mayor activacin funcional de
leucocitos.
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Supresin de efectos activadores
quimitcticos en:
Neutrfilos
Eosinfilos
Monocitos
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FARMACODINAMIA. Inhiben la liberacin demediadores alrgicos e inflamatorios(mastocitos, citosinas, leucotrienos, histamina)
FARMACOCINTICA. Va inhalacin
INDICACIN. Profilcticos antes del ejercicio oexposicin inevitable al alrgeno; reducensntomas de rinitis y conjuntivitis alrgica
Dosis mxima
en plasma
15 min
Vida media
45 a 100 min
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Cromonas
Broncoespasmo, tos,sibilancias, edema
larngeo y dolor articular
CONTRAINDICACIONES.Hipersensibilidad
EA