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BENEMERITA UNIVERSIDAD AUTONOMA BENEMERITA UNIVERSIDAD AUTONOMA DE PUEBLADE PUEBLA
Facultad de Medicina Veterinaria y ZootecniaFacultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia
D en C. Alejandro R Reynoso Palomar
Control de la acidez gástrica
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Tracto Gastrointestinal
� Principal sistema endocrino del organismo.
� Posee su propia red neuronal – plexo de Auerbach y plexo de Meissner.
� Control hormonal
-Secreciones endocrinas (gastrina)
-Secreciones paracrinas (histamina)
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Tracto Gastrointestinal
Las principales funciones del aparato gastrointestinal importantes
desde el punto de vista farmacológico:
� Secreción gástrica
� Vómito (emésis)
� Motilidad intestinal y expulsión de heces
� Formación y secreción de bilis
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AnatomAnatomíía del esta del estóómagomago
Pilórica
Cardial
Fúndica
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Regulación de la secreción gástrica
� La secreción de las células parietales (oxínticas) es una solución isotónica de HCl (150 mmol/l), pH <1.
� El Cl- es transportado activamente al interior de los canalículos existentes en las células.
� La entrada de Cl- se acompaña K+
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� El K+ es intercambiado por H+ a través de la bomba de protones.
� El H2CO3 es formado en el interior de las células y disociado a través de anhidraza carbónica formando H+ y HCO3-
�El HCO3- es intercambiado por Cl- a través de la
membrana basal
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Principales estímulos que actúan en las células parietales:
� gastrina
� acetilcolina
� histamina
� Las prostaglandinas E2 e I2 inhiben la secreción gástrica
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Parietal Cell Stimulation & SecretionParietal Cell Stimulation & Secretion
Acet
ylch
oline
Histamine Gastrin
atropine
H-2 Blocker
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Gastrina
� Estimula la secreción de ácido por las células parietales
�Incrementa indirectamente la secreción de pepsinógeno y estimula el flujo sanguíneo y la motilidad.
� El contenido gástrico es rico en pequeños péptidos que actúan directamente sobre las células gástricas.
� La leche o el calcio también estimulan la secreción gástrica.
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Gastrina
� Tumores secretores de gastrina (gastrinomas) se
producen en el síndrome de Zollinger-Ellison.
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Acetilcolina
� Liberada por nervios parasimpáticos
estimulan los receptores muscarínicos de las
células parietales y de las células que
contienen histamina.
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Histamina
� Las células parietales son estimuladas por histamina que actúa sobre receptores H2.
�Estos receptores responden a cantidades inferiores a concentraciones a las que actúa sobre los R-H2 de los vasos.
� La histamina la proveen los mastocitos.
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ÚLCERA PÉPTICA
� La génesis de la úlcera péptica involucra:
Infección de la mucosa por Helicobacter pylori
Desequilibrio entre los mecanismos de lesión de
la mucosa (ácido-pepsina) y los mecanismos
protectores (moco, síntesis de bicarbonato, PGE2 y PGI2)
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Condiciones patológicas que requieren reducción de secreción ácida
� Úlcera péptica, duodenal o gástrica
� Reflujo esofágico
� Síndrome de Zollinger - Ellison (tumor de
gastrina).
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Inhibición o bloqueo de acidez gástrica
� Consideraciones:
H. pylori – bacilo Gramm negativo provoca gastritis crónica.
AINES - ↓ síntesis de prostaglandinas, ↓secreción de moco y de bicarbonato.
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Antagonistas de receptores H2
Inhibidores de Bomba de Protones
Antiácidos y bases
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Antagonistas de receptores H2
Inhiben competitivamente las acciones de histamina en todos los receptores H2.
Inhiben la secreción ácida estimulada por la histamina y por gastrina y reducen la secreción ácida estimulada por la ACh.
Pueden producir recidivas cuando se suspende el tratamiento y reacciones secundarias
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Antagonistas de receptores H2
cimetidina
ranitidina
nizatidina
famotidina
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Efectos secundarios cimetidina:
Cefalea, diarrea
Erupciones cutáneas
Aturdimiento, somnolencia y confusión mental
Ginecomastia
Dolor muscular y articular
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Cimetidina – inhibe citocromo P 450 retardando el metabolismo (potencia acción de algunas drogas: anticoagulantes orales, fenitoína, carbamazepina, quinidina, nifedipina, teofilina y ADT.
Ranitidina – tiene menor efecto sobrereceptores androgénicos y sistema P450.
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Acet
ylch
oline
Histamine Gastrin
atropine
H-2 Blocker
ATP cAMP
Ca++Ca++
Energy
H+/K+ ATPase
Pump
H+
K+
mastcell
VagusNerve
from circulation
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Inibidores de Bomba de Protones
Inhibidor irreversible de H+/K+-ATPasa.
Se acumula preferentemente en áreas de pH muy bajo, específico de canalículos secretorios parietales, se adhiere al cráter ulceroso, puede producir neoplasia de células oxínticas.
Pantoprazol, Lansoprazol, Omeprazol, Rabeprazol, Esomeprazol.
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Indicaciones
Úlceras pépticas resistentes a antagonistas H2.
Esofagitis por reflujo
Terapia asociada para contra Helicobacter
pylori
Síndrome de Zollinger-Ellison
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Antagonistas de receptores H2
Aspectos farmacocinéticos e indeseables
Bien absorbidos v.o.
cimetidina y ranitidina – (2x dia) *IM e EV
famotidina y nizatidina – (1x dia)
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Inhibidores de Bomba de Protones
Adm VO – cápsula revestidas, rápidamente degradado en pH bajo.
Dosis diaria, efecto prolongado 2-3 días debido a acumulo en canalículos (riesgo de hiperplasia).
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Acety
lcholin
e
Histamine Gastrin
atrop
ine
H-2 Blocker
ATP cAMP
Ca++Ca++
Energy
H+/K+ ATPase
Pump
H+
K+
mastcell
Vagus
Nerve
from circulation
ProtonPumpInhibitors
MOA of Proton Pump Inhibitors
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Antiácidos
Actúan neutralizando el ácido gástrico, elevando el pH o protegiendo la mucosa.
Inhibe a actividad péptica (incrementan pH a ~5,0)
Los mas comunes sales de Magnesio y Aluminio, Caolin, NaHCO3
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Sales de magnesio provocan diarrea
(acción rápida)
Sales de aluminio provocan constipación
(acción lenta)
Presentación combinada
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Principales preparaciones:
Hidróxido de Al puede producir alcalosis metabólica
Tri-silicato de magnesio
Gel de hidróxido de Al
Bicarbonato de sodio (provoca alcalosis, eructo y estimula la secreción de gastrina con ↑ secundario de secreción)
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Tratamiento de Infección por H. pylori
Terapia combinada:
Omeprazol, amoxacilina y metronidazol
Omeprazol + claritromicina y amoxacilina
Tetraciclina + metronidazol y quelatos de
bismuto.
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Drogas que protegen la mucosa
Quelatos de bismuto, utilizados en esquemas de combinación en tratamiento da H. pylori,
reviste la base de la úlcera, adsorve a pepsina, potencializa la síntesis local de prostaglandinas y estimula a secreción de bicarbonato, obscurece mucosas.
Sucralfato (Al(OH)3 + sacarosa sulfatada
Misoprostol (análogo de PGE1)