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Bisacodilo 1
Bisacodilo
Bisacodilo
Identificadores
Número CAS 603-50-9 [1]
Código ATC A06AB02 [2]
PubChem 2391 [3]
Datos químicos
Fórmula C22H19NO4
Peso mol. 361.391 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 15%
Metabolismo hepática
Vida media 16 horas
Excreción Heces, orina
Datos clínicos
Cat. embarazo C
Estado legal POM (UK)
Vías de adm. Oral,Rectal
Aviso médico
El Bisacodilo presenta una acción terapéutica como laxante que aumenta la motilidad intestinal estimulando lasterminaciones nerviosas de la pared intestinal. Se ha demostrado que facilita la acumulación de líquidosEl uso más amplio de este medicamento es para aliviar el estreñimiento provocado por estados de reposo durantetiempo prolongado,viajes y para facilitar la evacuación en caso de hemorroides o fisuras anales.También se utilizapara preparar el intestino para cirugías, para la limpieza intestinal de rayos X o el examen endoscópico.
MetabolismoTras la administración oral o rectal bisacodilo se convierte en el metabolito activo desacetil bis(p-hidroxifenil)-2-piridil metano por bacterias intestinales y enzimas. La HPLC es el método que nos permite ladetección simultánea de bisacodilo y su metabolito monodesacetilado , así como totalmente la formadesacetilada(DES). Este método fue utilizado para estudiar el comportamiento del bisacodilo en el intestino.-Absorción, distribución y excreción:
La absorción de bisacodilo es mínima tras su administración oral o rectal. Después de ser absorbido se metaboliza enel hígado y se excreta en la orina y / o distribuidos en la leche. Tras la administración oral de dosis terapéuticas dederivados de difenilmetano, la evacuación del intestino se produce en 6 u 8 horas,mientras que tras la administración
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rectal se produce la evacuación del colon en un plazo de 15 minutos a 1 hora.Aunque su vía de excreción principalson las heces un 5% de la dosis administrada por vía oral se absorbe y se excreta en la orina como glucurónido.
Mecanismo de acciónBisacodilo es un laxante estimulante. Actúa directamente sobre la mucosa colónica, estimulando las terminacionesnerviosas sensoriales provocándose reflejos parasimpáticos que se traducen en un aumento de las contraccionesperistálticas del colon.La acción de la droga se limita al colon, y la motilidad del intestino delgado no se ve influidasensiblemente.Bisacodilo aumenta la retención de agua en las superficies de revestimiento de las heces y los intestinos conimmisicible película de agua. El efecto lubricante facilita el paso de sustancias a través de los intestinos. Estudiosrecientes demuestran que estos medicamentos alteran la absorción de líquidos y electrolitos que producenacumulación de líquido intestinal y laxación. Algunos de estos medicamentos pueden estimular directamente lasecreción activa intestinal de iones.-Interacciones:El uso crónico o abusivo de laxantes puede reducir las concentraciones de potasio sérico provocando la pérdidaexcesiva de potasio desde el tracto intestinal; además puede interferir en los efectos de retención de potasio de losdiuréticos ahorradores de potasio.-Advertencias:En dosis terapéuticas orales, todos los laxantes estimulantes pueden producir cierto grado de malestar abdominal,náuseas, calambres leves y desmayos. La administración rectal de bisacodilo puede causar irritación y una sensaciónde quemazón de la mucosa rectal y proctitis leve. Los laxantes no deben ser administrados a niños a menos que unmédico se lo recete, debido a que no suelen ser capaces de describir con precisión sus síntomas. Esto evitará lacomplicación de una enfermedad existente o la aparición de más efectos secundarios graves.
Destino MedioambientalLa producción de bisacodilo y el uso de un laxante puede dar lugar a su liberación al medio ambiente a través dediversos flujos de residuos. En caso de vertido a la atmósfera,según un modelo de gas / partículas de compuestosorgánicos semivolátiles en la atmósfera,se estima que bisacodilo posee una presión de vapor de 4.8X10-8 mm Hg a25 º C ,por tanto se presentará como partículas en la atmósfera que podrán ser removidas por deposición seca yhúmeda. Las partículas de bisacodilo no absorben la luz solar a longitudes de onda> 290 nm por lo que no se esperaque sean susceptibles a la fotólisis directa. En caso de ser vertido en el suelo,se espera que sea inmóvil.Suvolatilización de la superficie de suelo húmedo, no se espera que sea importante,ya que se trata de un proceso conuna constante de Henry de 7.3X10-12 atm-cu m / mol.El bisacodilo tampoco debería volatilizarse desde la superficiedel suelo seco en base a su presión de vapor.Si se libera en el agua,el bisacodilo podría adsorberse a los sólidos en suspensión y los sedimen- tos. Suvolatilización de la superficie del agua no será un proceso importante ya que posee una constante de Henry estimadade 7.3X10-12 atm-cu m .Con un factor de bioconcentración de 78 el potencial de bioconcentración en organismos acuáticos es moderado,siempre y cuando no se altere ni química ni físicamente una vez liberado en el medioambiente.El proceso de catálisis básica posee una constante de velocidad de hidrólisis de segundo orden de 2,3 L/mol.s lo quecorresponde a una vida media de 35 y 3,5 días a valores de pH de 7 y 8, respectivamente.
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Vías probables de exposición humanaLa exposición ocupacional a bisacodilo puede producirse por inhalación de polvo y por contacto dérmico con estecompuesto en los lugares de trabajo. La exposición de la población en general se limita a los que se han administradobisacodilo.
Referencias[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2009/ MB_cgi?term=603-50-9& rn=1[2] http:/ / www. whocc. no/ atc_ddd_index/ ?code=A06AB02[3] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=2391
Fuentes y contribuyentes del artículo 4
Fuentes y contribuyentes del artículoBisacodilo Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?oldid=64729465 Contribuyentes: Babbysi09, Cpcudc, Penarc, Roto2esdios, Shorty glo, 1 ediciones anónimas
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