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Costicosterides eCosticosterides eAntireumticosAntireumticos
FACULDADE DE CINCIASFACULDADE DE CINCIASHUMANAS E TECNOLGICAS DOHUMANAS E TECNOLGICAS DOPIAUPIAUDISCIPLINA: FARMACOLOGIADISCIPLINA: FARMACOLOGIAPROFESSORA:PROFESSORA:CURSO: FISIOTERAPIACURSO: FISIOTERAPIAIV BLOCO - TARDEIV BLOCO - TARDE
COMPONENTES:COMPONENTES:
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FISIOLOGIAFISIOLOGIA
Supra-renal Poro interna: produz adrenalina e
noradrenalina. Poro externa: produz hormnios
glicocorticides ao antiinflamatria eimunossupressor.
Mineralocorticides equilbriohidroeletroltico. Hormnios sexuais andrgenos e
estrgenosCosticosterides e Antireumticos
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FISIOLOGIAFISIOLOGIA
Mineralocorticides+ glicorticides =corticosterides
Ao na retenode sdio e gua retm sdio epotssio.
Hidrocortisona(cortisol) glicocorticide
Principalglicocorticideendgeno
Produo dirianormal adulto Costicosterides e Antireumticos
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FISIOLOGIAFISIOLOGIA
Nveis elevados de glicocorticides inibema produo hipotalmica do hormnio daliberao da corticotrofina e do cortisol
Os glicocorticides sofrem flutuaesna sua produo diria = RTMOCIRCADIANO
Sndrome de Cushing nveis altos deglicocorticides.
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FISIOLOGIAFISIOLOGIA
A aldosterona Principal
mineralocorticide; Secretada
mediante ao daangiotensina II
Promove areteno de sdioe gua restabelecendo ofluxo sanguneo
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FARMACOCINTICAFARMACOCINTICA
ABSORO E VIAS DEADMINISTRAO
Os glicocorticides so bem absorvidose eficazes quando administrados por viaoral na forma de acetato.
Injetados so administrados por via intra
articular de absoro lenta Preparados especiais na forma de
succinato e hemissuccinato viaparenteral.
Dipropionato de beclometasona viaCosticosterides e Antireumticos
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FARMACOCINTICAFARMACOCINTICA
BIODISPONIBILIDADE Concentraes plasmticas de
hidrocortisona de 5 a 25g/100ml de
plasma. 80 a 90% se combinam reversivelmente a
- globulina sintetizada no fgado funciona como reserva.
O restante responsvel pela aofarmacolgica da droga.
O excesso se combina com albumina O grau de ligao e a quantidade livre so dose-
dependentes.Costicosterides e Antireumticos
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FARMACOCINTICAFARMACOCINTICA
DISTRIBUIO Os glicocorticides aps sintetizados so
secretados rapidamente. H pouco armazenamento do hormnio
na glndula. Levados pela circulao aos diversos
rgos-alvo. As respostas podem ser observadas de
10 a 30 min e em alguns em at 2horas.
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FARMACOCINTICAFARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMAO E ELIMINAO A parcela ligada a albumina e as formas
livres so mais vulnerveis biotrasformao heptica.
O fgado reduz as ligaes ativando-os. Inativos, os corticides so mais polares
e hidrossolveis maior facilidade deeliminao. Os anlogos sintticos do cortisol so
metabolizados mais lentamente pelofgado. Costicosterides e Antireumticos
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FARMACODINMICAFARMACODINMICA
LOCAL E MECANISMO DE AO CELULAR Os efeitos dos glicorticides podem ser vistos
em quase todo o organismo. Existem rgos que no possuem receptores
para esses hormnios, mas h outros que nopossuem(possuem efeito secundrio). Os glicorticides atravessam as membranas
celulares por difuso combinam-se comreceptores proticos especficos, formando o
complexo corticoesterides receptor aps aligao possui capacidade de entrar na clula. Combinam-se reversivelmente com locais
especficos da cromatina liga-se o DNA estimula a sntese de protenas(enzimas)especficas.
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FARMACODINMICAFARMACODINMICA INTERAO COM OUTRAS DROGAS
Medicamentos indutores enzimticos podemdiminuir a eficcia dos glicocorticides poraumentar o catabolismo.
Difenilidantoina e o fenobartital acelera o metabolismo do cortisol melhora da
sndrome de Cushig. Rifampicina
aumenta o metabolismo dos glicocorticides. Glicocorticides aumentam a depurao renal. Progesterona
inibi competitivamente os glicocorticides. Insulina
Possuei efeito contrrio aos glicocorticides Produo aumentada em resposta a hiperglicemia
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FARMACODINMICAFARMACODINMICA
EFEITOS FARMACOLGICOS Importante ao sobre o metabolismo dos
carboidratos, lipdeos. METABOLISMO DOS PROTENAS
Mais importante ao diminuio daincorporao dos aminocidos em protenas. Inibe a sntese protica nos tecidos perifricos. Estimula os catabolismo potencialmente dos
tecidos perifricos. Leva aumento da concentrao de aminocidosplasmticos. Progesterona inibe completamente os
glicocorticide. insulina efeito contrario ao das
glicocorticides.Costicosterides e Antireumticos
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FARMACODINMICAFARMACODINMICA
EFEITOS FISIOLGICOS METABOLISMO DOS LIPDEOS
Aumento da liplise atravs da inibio dasntese de cido graxo liberao de cidosgraxos e glicerol, utilizados comoenergia(gliconeogse).
METABOLISMO DAS DOSCARBOIDRATOS
Os glicocorticides estimulam agliconeognese heptica.
Menor utilizao perifrica e absorointestinal - leva ao aumento da glicemia eCosticosterides e Antireumticos
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FARMACODINMICAFARMACODINMICA
EFEITOS FARMACOLGICOS Os efeitos so observados com a
administrao de doses maiores que asproduzidas endogenamente.
INFLAMAO Hidrocortisona antiinflamatrio Todos os passos do processo inflamatrio so
bloqueados ou retardado pelo uso dosglicocorticides.
Reduzem a permeabilidade do endotlio capilar evita-se o extravasamento celular leva adiminuio do edema
Dificulta a disposio de fibrina e fibroblasto -retardo de cicatrizao.
Mantm a integridade da membrana celular
prevenindo tumefao e distribuio celular. Inibe o incio da cascata de reao(produo deCosticosterides e Antireumticos
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FARMACODINMICAFARMACODINMICA
EFEITOS FARMACOLGICOS ALERGIA E IMUNIDADE
Inibem os sintomas de muitos estados dehipersensibilidade.
Corticoesterides inibem tanto a imunidadecelular quanto a imunidade humoral. Deprime a sntese protica e destri os linfcitos.
Cortioesterides causam involuo e atrofia dotecido linfide e diminuio dos linfcitoscirculantes.
Supresso da resposta inflamatria eimunolgica base para o uso dessas drogasnas doenas que alterao da imunidades.
DESVANTAGEM : aumento do nmero dedisseminao de infeces.
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TOXICIDADETOXICIDADE
Aparelho digestivo lcera pptica Perfurao intestinal pancreatite
Olhos Elevao da presso
intra-ocular Glaucoma Catarata cegueira
Aparelho cardiovascular Hipertenso Infarto do miocrdio Fragilidade capilar
Sistemamusculoesqueltico
Perda da massa muscular Miopatia Osteoporose
Pele Atrofia Estrias cutneas Acne Equimoses Cicatrizao lenta
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USOS TERAPUTICOSUSOS TERAPUTICOS
Usados apenas como paliativo antiinflamatrio
CORTICOIDES EM ENDOCRINOLOGIA So utilizados como teraputica
substitutiva, quando h hipofuno adrenal Insuficincia supra-renal aguda
Visa corrigir o choque e outras intercorrncias 100mg de hemissuccinato ou fosfato de
hidrocortisona por Via endovenosa Insuficincia supra-renal crnica Teraputica de reposio deve corrigir a
deficincia de glicocorticides emineralococrticides
Hidrocortisona e cortisona drogas de escolhaCosticosterides e Antireumticos
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USOS TERAPUTICOSUSOS TERAPUTICOS
CORTICIDES EM REUMATOLOGIA Essas drogas no devem ser
empregadas na artrite reumatide,
porque os corticosterides no alterama evoluo da doena(a menos queoutras medidas teraputicas sejaminsatisfatria)
Dose diria 10 a 15mg de prednisona Injeo intra-articularar de 25 a 50mgde acetato de hidrocortisona - suprimea inflamao por duas semanas ou mais
Aceleram a destruio das cartilagensCosticosterides e Antireumticos
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USOS TERAPUTICOSUSOS TERAPUTICOS
CORTICIDES NAS DOENAS DO COLGENO A meta da corticoterapia suprimir as
manifestaes patolgicas coma menor dosepossivel
Combinao de um imunossupressor com umglicocorticcide Lupus eritematoso 2mg de prednisona So ineficazes no tratamento da esclerodermia
CORTICIDES NAS DOEAS ALRGICAS Indicados em vrias manifestaes alrgicas,mas no so as drogas de primeira escolha. Em casos urgentes de como edema
angioneurtico da glote 8 a 12mg dedexametasona por via venosa
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ANTIREUMTICOSANTIREUMTICOS
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ANTIREUMTICOSANTIREUMTICOS
REUMATISMOS NO-ARTICULARES Afeces de localizao precisa Provas laboratoriais de atividade inflamatria
velocidade de hemossedimentao,
mucoprotenas sricas e -2globulinas Planejamento teraputico Fisioterapia + antiinflamatrios no hormonais Doses menores possveis 2g/dia para aspirina
H bons resultados antiinflamtrio e antilgico Caso no haja sucesso utiliza-se infiltraeslocais semanais de cortisterides de absoro
lenta Metilprednisolona, betametasona dexametasona)
com um anestsico local
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ANTIREUMTICOSANTIREUMTICOS
REUMATISMOS ARTICULARES Dois grupos
1. Inflamatrios
2. Degenerativos INFLAMATRIOS Doena reumtica conhecida como febre
reumtica Intensa poliatrite migratria aguda grandes articulaes Segue de uma infeco prvia
estreptococos -hemoltico
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ANTIREUMTICOSANTIREUMTICOS REUMATISMOS ARTICULARES
1. INFLAMATRIOS Doena reumatide (artrite reumatide)
Doena sistmica, atingindo preferencialmente acartilagem
Etiologia desconhecida Teraputica visa combater a dor e a inflamao evitar
destruio articular Agudo antiinflamtrio no-esterides ou corticopsterides
Aspirina 100mg/kg/dia Como o tratamento longo os efeitos colaterais
sobrevm, principalmente gastrite e lcera pptica Caso no seja eficaz o tratamento no-esterides, torna-
se necessrio a corticoterapia Prednisona 1mg/kg/dia suspenso gradativa por conta dos
efeitos colaterais O uso intra-araticular de corticosterides tem indicao
nas formas da doena mono e oligoarticularesCosticosterides e Antireumticos
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ANTIREUMTICOSANTIREUMTICOS REUMATISMOS ARTICULARES
2. Degenerativos Osteoartrose um processo degenarativo crnico
da cartilagem articular por alteraes dos seusconstituintes estruturais
O uso de corticosterides deve ser evitado naosteoartrose, por conta dos efeitos colaterais , maso uso intrarticular geralmente associado aanestsicos locais.
Nas fases inflamatrias Antiinflamtrios no esterides Aspirina 2g/dia
Indomicina 75-100mg/dia Fases de exacerbao da dor e inflamo
Derivados pirazolnicos Fenilbutazona 300-400mg na primeira semana e 100-
200mg/dia com reduo posterior nas semanas seguintesCosticosterides e Antireumticos
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