Antiemeticos

Antagonistas 5-HT3

Farmaco Metabolismo Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Accion

Dosis

Ondansetron Hepatico 3Hrs8 en daño Renal15 a 32 en daño Hepatico

60-65% Inhibe receptores serotoninergicos (5HT3) Central y Perifericos

8 mg I.V. o I.M. 8 mg V.O. c/12hrs 5 dias.

Dolasetron Hepatico 7-9 hrs 74% 100mg I.V. D unica, Quimio12.5 mg Cirugia

Granisetron Hepatico 9 hrs 60% 1mg/12 hrs V.O.3mg I.V. Lenta durante 30 segundos.

CefaleaNauseasEstreñimientoDiarreaVómitosDisminución del Apetito

Efectos Adversos Interacciones

Su eficacia aumenta si se aplican al mismo tiempo que corticosteroides I.V

Contraindicaciones

HipersensibilidadObstruccion Intestinal

Subaguda

Farmaco Metabolismo

Vida Media Biodisponibilidad

Mecanismo de Accion

Dosis

Aprepitant Hepatico9-13hrs

20%

Antagonista selectivo de gran afinidad de Neurpcinina 1(NK1) Sustancia P.

En conjunto con corticosteroide y antagonista de 5HT125mg V.O. primer dia 80mg V.O. d 2 y 3.

Fármaco Vida Media

Biodisponibilidad

Mecanismo de Acción Dosis

Dexametasona 1.8-3.5 hrs 80-90% Mecanismo Antiemético desconocido

10-20 mg I.V.

8 mg I.V. y 4 mg V.O. c/6 hrs

Metilprednisolona 2.3-4 hrs 80-99% 250mg I.V.

Antagonista Receptores de Neurocinina 1 (NK1)

Corticosteroides

Farmaco Metabolismo Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Accion

Dosis

Metroclopramida

Hepatico 5-6hrs 80% Bloqueo de Receptores de Dopamina, Propiedades mixtas sobre los 5HT

0.4mg/kg peso en 3 tomas c/6 hrs

Trimetobenzamida

Hepatico 250 mg V.O.200 mg V.R.200 mg I.M.

Principales Efectos Adversos son extrapiramidales:InquietudDistonia

Parkinsonismo

Benzamidas

Farmaco Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Acción

Dosis

Proclorperazina 10-24 hrs 60% Inhibición de los receptores de dopamina y muscarina.

5-10mg 2-3 veces al dia V.O.12.5mg IM

Prometazina 4-6 hrs 13-40% 12.5-25mg c/6 hrsV.O. V.R. I.M. o I.V.

Fenotiazinas

Fármaco Metabolismo Vida Media

Biodisponibilidad

Mecanismo de accion

Dosis

Difenhidramina Hepatico 2-8 hrs 65% Efectos Anticolinergicos

25-50 mg V.O. c/6 hrs

Dimenhidrinato Hepatico 1-4 hrs 60% 50-100mg V.O. c/6hrs Max 400mg/dia 50mg I.M. o I.V. c/4 hrsMax 300mg/dia

Meclizina 6 hrs 50%

Antihistaminicos

Medicamentos para el Tratamiento de la Enfermedad Inflamatoria

Intestinal (EII)

Farmaco Vida Media Biodisponibilidad

Mecanismo de Accion

Dosis

Sulfasalazina 10 hrs 15% Inhiben migracion de polimorfonucleares.

V.O. o V.R. 4-6gr

Olsalazina Inhibe la produccion de leucotrienos inflamatorios

2-3 gr

Mesalazina 5 hrs 45-55% 2.4-4.8 g en tres dosis al dia 5-6 semanas

Aminosalicilatos

Farmaco Vida media Biodisponibilidad

Mecanismo de Accion

Dosis

Prednisona 1 hr 75-85% Inhiben la filtracion de leucocitos en sitios de inflamacion

V.O. 40-60 mg/24/3-4 semanas

Prednisolona 2-3 hrs 80% Interfiere con mediadores de inflamacion

0.75 a 1mg/kg/24hrs

Hidrocortisona 8-12hr 60% Suprimen respuestas humorales

100mg c/8 hrs IV

Glucocorticoides

Fármaco Vida Media Biodisponibilidad

Mecanismo de Accion

Dosis

Azatioprina 3 hrs 60% Inhibe la sintesis de acido inosinico, funcion de LT yLB,

V.O. 2mg/kg/24hr

6-Mercaptopurina

20-40minutos 50% Produccion de Inmunoglobulinas e IL-2

V.O. 2.5mg/24hr

Análogos de Purinas

Metotrexato

• Indicacion: Enfermedad de Crohn, artritis reumatoide y cancer

• MA: Inhibe la enzima reductasa de dihidrofolato

• No penetra barrera hematoencefalica• VE: Hepatica• VA: VO, IM, subcutanea

• Indicacion: Enfermedad de Crohn, artritis reumatoide y cancer

• MA: Inhibe la enzima reductasa de dihidrofolato

• No penetra barrera hematoencefalica• VE: Hepatica• VA: VO, IM, subcutanea

• VM: 3-15 horas

• EA: Supresión de la médula ósea, anemia megaloblástica, alopecia y mucositis, hepatotoxicidad.

• Contraindicaciones: Px con insuficiencia renal,se produce acumulacion hepática.

• Dosis: 15-25mg una vez por semana SC• 8-12 semanas, reduce a 15mg/semana

• VM: 3-15 horas

• EA: Supresión de la médula ósea, anemia megaloblástica, alopecia y mucositis, hepatotoxicidad.

• Contraindicaciones: Px con insuficiencia renal,se produce acumulacion hepática.

• Dosis: 15-25mg una vez por semana SC• 8-12 semanas, reduce a 15mg/semana

Tratamiento contra TNF-α (infliximab)

• Indicación: Tx. Px con EC moderadamente grave o con fistula, dependientes de glucocorticoides o que no han respondido al TX con 6-mercaptopurina o metotrexato.

• MA: Se fija a las áreas de alta afinidad y transmembrana del TNF-α e impide que este se una al receptor

• VM: 9-12 días

• Indicación: Tx. Px con EC moderadamente grave o con fistula, dependientes de glucocorticoides o que no han respondido al TX con 6-mercaptopurina o metotrexato.

• MA: Se fija a las áreas de alta afinidad y transmembrana del TNF-α e impide que este se una al receptor

• VM: 9-12 días

• EA: Infecciones respiratoria y reactivación de tuberculosis pulmonar

• Contraindicaciones: Px con infecciones severas como tuberculosis, sepsis, infecciones oportunistas

• Dosis: IV por infusión 5-10mg/kg por 12 semanas

• EA: Infecciones respiratoria y reactivación de tuberculosis pulmonar

• Contraindicaciones: Px con infecciones severas como tuberculosis, sepsis, infecciones oportunistas

• Dosis: IV por infusión 5-10mg/kg por 12 semanas

Suplemento de enzimas pancreáticas

• Indicación:• Insuficiencia exocrina del páncreas

– Fibrosis quística– Pancreatitis crónica– Resección pancreática

• Contienen: amilasa, lipasa y proteasa

• Indicación:• Insuficiencia exocrina del páncreas

– Fibrosis quística– Pancreatitis crónica– Resección pancreática

• Contienen: amilasa, lipasa y proteasa

• Pancreatina:– Extracto derivado del alcohol del páncreas porcino– Absorben como péptidos y aminoácidos– Acción enzimática en duodeno y la primera porción de

yeyuno – Elimina por heces

• CONTRAINDICACIONES– Hipersensibilidad – No deben administrarse medicamentos por vía oral en las

fases iniciales de la pancreatitis aguda

• Pancreatina:– Extracto derivado del alcohol del páncreas porcino– Absorben como péptidos y aminoácidos– Acción enzimática en duodeno y la primera porción de

yeyuno – Elimina por heces

• CONTRAINDICACIONES– Hipersensibilidad – No deben administrarse medicamentos por vía oral en las

fases iniciales de la pancreatitis aguda

• Reacciones adversas– trastornos gastrointestinales, alteraciones de la piel y

tejido subcutáneo

• Dosis: VO, 1-2 caps (150mg) con cada comida principal o refrigerio (la dosis es de 5-15 caps x día)

• Reacciones adversas– trastornos gastrointestinales, alteraciones de la piel y

tejido subcutáneo

• Dosis: VO, 1-2 caps (150mg) con cada comida principal o refrigerio (la dosis es de 5-15 caps x día)

Tratamiento con ácidos biliares para los cálculos

Ursodiol (ácido ursodesoxicólico)

• Indicación: se emplea para disolución de cálculos de colesterol en Px con colelitiasis

• MA: reduce la secreción hepática del colesterol

• Absorción: higado

• Indicación: se emplea para disolución de cálculos de colesterol en Px con colelitiasis

• MA: reduce la secreción hepática del colesterol

• Absorción: higado

• Eliminacion: bilis

• VM: 100hrs

• EA: no EA graves

• Dosis: VO, 10mg/kg/dia x 12-24 meses

• Eliminacion: bilis

• VM: 100hrs

• EA: no EA graves

• Dosis: VO, 10mg/kg/dia x 12-24 meses

Medicamentos para el tratamiento de varices hemorragicas

Somatostatina

• Indicación: Px con cirrosis e hipertension portal

• MA: inhibe la liberación de glucagón y de otros neuropeptidos intestinales

• VA: IV, subcutanea

• VM: 1.5hrs

• Indicación: Px con cirrosis e hipertension portal

• MA: inhibe la liberación de glucagón y de otros neuropeptidos intestinales

• VA: IV, subcutanea

• VM: 1.5hrs

• Eliminación: Renal

• EA: Hinchazón, enrojecimiento, Esteatorrea, nauseas, dolor abdominal

• Dosis: IV, 250 ug/h

• Eliminación: Renal

• EA: Hinchazón, enrojecimiento, Esteatorrea, nauseas, dolor abdominal

• Dosis: IV, 250 ug/h

Terlipresina

• Analogo de la vasopresina

• Indicación: sangrado de várices esofágicas y en el Tx del Sx hepatorrenal

• MA: Vasoconstrictor, reduce la hipertensión portal y contrae los músculos esofágicos, comprimiendo las várices esofágicas

• Analogo de la vasopresina

• Indicación: sangrado de várices esofágicas y en el Tx del Sx hepatorrenal

• MA: Vasoconstrictor, reduce la hipertensión portal y contrae los músculos esofágicos, comprimiendo las várices esofágicas

• VM: 2-24min

• Eliminación: Degradación por endo y exopeptidasas del hígado y riñón.

• Dosis: IV, 2 mg/cd 4 hr, se continua x 24-48hrs

• VM: 2-24min

• Eliminación: Degradación por endo y exopeptidasas del hígado y riñón.

• Dosis: IV, 2 mg/cd 4 hr, se continua x 24-48hrs

• EA: – efecto vasoconstrictor: palidez, disminución en presión

sanguínea, arritmia, palpitación lenta del corazón e insuficiencia coronaria

– efecto contráctil: dolor abdominal, náusea, diarrea y evacuaciones espontáneas, disnea, convulsiones del músculo uterino

– acción antidiurética: hiponatremia e hipocalcemia

• EA: – efecto vasoconstrictor: palidez, disminución en presión

sanguínea, arritmia, palpitación lenta del corazón e insuficiencia coronaria

– efecto contráctil: dolor abdominal, náusea, diarrea y evacuaciones espontáneas, disnea, convulsiones del músculo uterino

– acción antidiurética: hiponatremia e hipocalcemia