fmh ii 08 sept 2011001
TRANSCRIPT
8/10/2019 FMH II 08 sept 2011001
http://slidepdf.com/reader/full/fmh-ii-08-sept-2011001 1/7
ISPIT IZ FARMACEUTSKE HEMIJE U
(2010/2011)
Ispt se
smatro.
polozenlm qko e togno
urodeno
50 zadotaka
Ime
prezime
Broj
indeksa
Broj
poena
Nastavnik
Datum
7
08. septembar
2011
t
Nacrtati
strukturnu formuluj
( >3-[-l-hidroksi-2-(metilamino)etilJfcnol
I).
Nacrtati so Wdrohorid.
Zaokruzivanjem DA ako je
tacno)
li NE ako
nije
tacno)
/iliffagunjavanjem praznih
prostora odgovoriti
no. sledeca pitanja.
a)Jjeproizvodbiosinteze DA
b)IjesupstratzaCOMT
DA
c) I
e
primarno agonista oL
OKaj i .t fc
_ ___ receptora naziv
tip).
d) P
Cotom
e
| ;wt.b
t^i
_
a
aktivnost na receptoru
ispoljavo sonw
fe stereoizotner
koji ifna stu apsolutnu
konfigoraciju kao edan
od prirodnih agonista At-OKIb.
(5 poena)
Scektivnost
I
za
oi
receptor
odredjuje struktura
....EO7L.M.1/.»L.
Supstanca I
je'
f Lek sekoristikao
^ i u ).
naziv).
A B
i)
Prikazane strukture deluju
>) Zajednicko u strukturi
edinjenja
A B C i D e
J
? -
A/HtQRv
-
1
S
:) Agonista receptora e A
^
E
') Laktam sadrze A (gJ€J'£>(?
)
Najbazrtije
edinjenje e C
) Dugode/ujuca, ipofilna
edinjenja C
i
Naplite zajednicki degradaconi proizvod
za jedinjenja B, D i E
Napisite
reakcije
biotransformacije
edinjenja
A kojima
nastaju
aktivni metaboliti
,ijski naziv).
8/10/2019 FMH II 08 sept 2011001
http://slidepdf.com/reader/full/fmh-ii-08-sept-2011001 2/7
3
Dojte
odgovore na postavljena pitan ja;
H3C N CH CH
H
U kucicu
A
nacrtajte strakturujjrema datojnomenklaturi: 3-f(dimetilkarbamoil)oksi]-l-metilpirid nijum
•Prirodni proizvodi su A B@b £>F
.JbflfEnzimski inhibitor
je <«) B
C
D (g> F
IsJfantagonisti holinergifkih receptora
su A B
C D
6
£
cfjTjedinjenje
B ima
^-irptfc.Jvvi/
struktum.
Objasnite
mehanizam delovajya
i vrstu
receptora
na
koje
deluje
jecfinjenje B ^
^
sadrze strukture
t\
£ -
- Zookruzite ovu
f
unkcionalnu grupu
na strukturoma
koje ih
sadrze.
f
Hemijskim
reakcijama
pokazite nestabilnost jedinjenja C
u
baznoj sredini.
nite stabifnost
jedinjenja
D u odnosu no acetilholin
i)
Hemoencefalnu
barijeru
prolazi jedinjenje/a oznaceno/a so r>
4 poena)
r
4. a) Nacrtajte po jednu
strukturu
lokalnih
anestetika
estarskog
(A)
i
anilidnog
(8) tipaa.
t
fl rV
°
W ^fffc _X<-*> jj i
VWjW-C C«
a
-K/
i
>£#t,
c t
A - B
I pKa
vrednost
lokalnih
anestetika
se
krece
u granicama od
3 T do 0 \
Za
vezivanje
za natrijumove kanale znacajne su
(zaokruziti
tacno):
nske veze, dipo[-dipo| intf,""kr;ijgrVqn
der
Wa l save vg?e mezomerni efekat, keto-enolna, i laktam-laktim tautomerija.
U cilju smonjenja
nezeljenog sistcmskog dejstva
lokalni anestetici se daju so
(3 poena)
Na slici je prikazana struktura t:A^.Ofcrf>i,, f^
(f
armakoterapijska gupa).
/ f > V/r
pisati
nomenklatura aglikona
polo2ajij
3 naiazi se ______
3 _.tiacJct
___ Jp4< O'cM? _______________ •
•iknzario jcdinjcnje
se
pokcizu e
pozitivan/neoativon
(zaokcuziti tacno)
inotropn i
pozitivan/neoativpn lironotropni
at i tcrapiji ki se korisfi kod __
'slov
za cfelovonje clikozida je nocin
vczivonja prstaiiova _£_
i 0 ;
oni
s't uvek vezani
tzeljeni
efekat ove grupe jedinjenja je
Mfltfr 7Ff/»*/7jyfc,fr
T iwi-
im reakcijama
pokazite nestabilnost
genina
u
kiseloj
sredini
fs
. f
\
• fM
l/iii
H
8/10/2019 FMH II 08 sept 2011001
http://slidepdf.com/reader/full/fmh-ii-08-sept-2011001 3/7
* Nacrtati strukturnu formolu L-3-(3,4-dihfdroksifenil)-2-metilalanln<i i
semu
metabolicke aktrvatije. Prikazano Jedinjenje
se koristi parcnterano
u
obliku
etildopathidrohlorida.
Nacrtati
strukturu edinjenja za
parentcralnu primenu
7.
Na slid
su prikazane structure koje pripadaju
farmakoterapijskojgrupi
to/pen, i PI
ctylCHibcr
A B
a) Objasnite
mehanzam
deovanja edinjenja A
B
A:
(3
poena)
b) Jedinjenje
A
se
koristi
kada je povecan nivo
Kpoproteinskih cestica).
c) NapiSite reakciju metabolicke aktivacije jedinjenja B
o
2 poena
8. Nacrtati strukturu edinjenja
oznaceno
sa F prema datoj
nomenkaturi:
a-metil~4-(2-metilp¥opil)
f enilsircetna
kiseina
l
NH
l
.OH
O
a) Opioidni
analgetic su
A
ft
,( , doksuNSdIL jedinjenja &j
b)
Naveditc deo strukture jedinjenja
koji je od znacaja za
dejstvo
ys^/
c) Jednjenje D je
dcrivat
antranilne
kiseline
j A) NE. Antranilna kiseina je hemijski 2
Jedinjenje se koristi parenteralno u obliku soli.
Zaokruzite mesto
gradjenja soli.
d Naqpisati nomenkauru jedinjehja B N~f i ~ A; ~C ~
e)
Napisati
reakciju biotransformacije
jedinjenja
E kojom
nastaje
aktivni metabolit.
-tir
i ~i
J ]•-pKp
)NcipTsdi karokteristicne rcakcijc
biotransformocijc jedinjenja
P .
OH
C ,
C
CM Ofz <x
C
(5 poena
8/10/2019 FMH II 08 sept 2011001
http://slidepdf.com/reader/full/fmh-ii-08-sept-2011001 4/7
9. Odgovoriti no pftonja popunjavanjem praznih mesta:
•w
yyy\
AH? SHI
a) d) U kuficu C nacrtati strukturu 2,2-bis[(nitrooksiVmcti(]
-l-S-jsropandio
dji tpat fcstap)„Wofiisoti ^sofein* *
primcne
ovog eka
PksAr ft
M>arWii ** •.- «v. 1*^, -f- „
b) Blokatori natrJjumovih kanala su h i korfete se kao
V
• • •» .- -*-.
c) Lek B pripadagrupi vi+^rttn c/nrhn?zi t G *-Vit
c
»\iLt W
Co.
fhemijskaifarmakodinamskapodela). ^uvu
c
< •
_(obrazloziti razlog).
d)
Etarske
grupe u strukturi
imqju
A
c. . /? a estarske
podlezc
kk
D
t i \K-V* Q.k-Z&c\jQ
h,i/t?/rs. /ec,j\i
tipove metabolic
kih
ok sidacija
kojima
s ^etfe*.
/fa
i u p t ~ >
t ?
_
e)
Lek
D se
koristi
u tretwanu
(4poena)
10. Odgovorite m sledc^a
pitar\ja:
A
B C
) Prikazana jedir\jenja pripadaju arinakoterapijskoj grupi
?
*> -o
)
Objasnite
mehanizam delovanja prikiazanih jedinjenja lij
*'\
c) Napisati reakcije
biotransformacije
kojima iz edinjenja A nastaju aktivni m etabofiti
d) NapSite reakciju gradjenja
aktivnog
metabolita jedinjena
B i D
i) Jedinjenje
C je
hemijski
Jg(?vT^g.>^v^c\e reakcije aktivacije jedinjenja C u biosredini
0 d
5
poena)
Predstavljene
su
strukturne
formule sledecih
jedinjenja:
A B C
rikazana jedinjenja pripadaju
farmakoterapijskoj
grupi
Javesti dve
fizicko
hemijske osobine jedinjenja
g nestabilnosti o v o jedinjenje
se
tabilizuje dodatkom
•ksidi.
_
Prikazati reakcije kojima nastaju zapaljivi
8/10/2019 FMH II 08 sept 2011001
http://slidepdf.com/reader/full/fmh-ii-08-sept-2011001 5/7
o
__->
- c
c)
NapSitc reakctjc biotransformacije jedinjenja B
d)
Prikg»tc_ t «sto
gradjenja softkod edinjenja koja sc mogu
koristitl
parenteralno.
.
*»''
\w .
12. Napisati kojoj
fortnakoterapijskoj
grupi pripadadaju gore prikazane supstance i mehanizam dejstva
(4 poena)
W OH
HO— H
HO— H
H —OH
H —OH
^O
HOOC
\ '
S
X
NH
•H
isati kojoj f
armakoterapijskoj
grupi
pripadadaju
gore prikazane supstance i mehanizam dejstva
ik
E-_
F-
Prillsu
supstance
J > f-
'
/Vo o «y
supstanca je j&.
Napisati nomenklaturu
supstance 6.
s z
g
C
e
.
(Upisati
cdgovarajuce
slovo)
• Napisati i imenovati f
unkcionalne
grupe odgovorne za dejstvo
supstanci
BJr.
•Jacrtati aktivnu
formu i nomenklaturu supstance
A
poena
8/10/2019 FMH II 08 sept 2011001
http://slidepdf.com/reader/full/fmh-ii-08-sept-2011001 6/7
A
B
e*»K
a) Jedinjenja
A B
iCsu prema
mehanizmu
dejstva
aoonisti/arifagonist
bj Jedinjenje A se moze
koristiti
parenteralno. Ozna£ite mesto gradjenja soli,
c) Jedinjenje 6 pripada grupi ciklizina.
Cklizini
su
derivcti.
kojom
nastaje
aktiww metabo/it.
_. Napisati
reakciju biot
d) Jcdiiyeryc C
e
derivat
jedi«yenja antipsihotika slicne hemijske struktureje
naztV kondenzovanog
eterocikfusa).
Osnovastrokturii*wzl*<i ovih
Objasnite mehanizm delovanja edinjenja D
JapiJite reakcije metabolic
ke aktivacije. Objasnite
znacaj
aokruzene
funkcionalne grupe
L
Pr/kazana
jedinejya
pripadaju farmakoterapijskoj grupi a
A .
B ^
C D
»erivat/i barbiturne kiseline je/su/ ? BCD. Barbiturna kiselina e hemijski
. (napisati
nomenkaturu).
« /y
v »
(naziv
heterociklusa).
Zaokruzite
i
bjasnite mehanizam delovanja
jedinjenja A_
sinjenje B je hewijski derivat.
cionalne grupe.
lenujte he-terociklus
jedinjenja
C.
dingcnje
A sg moze
koristiti
parenteralno u
obliku
Na
soli.
Prikazite
oblik jedinjenja koji gradi ovu
so.
write
reakcije
biotransformacije edinjenja D
8/10/2019 FMH II 08 sept 2011001
http://slidepdf.com/reader/full/fmh-ii-08-sept-2011001 7/7
Odgovoriti popunj v njem
praznih
prostora
Strukture
A,C,61H
su
derivati.
Strukture
B,D,F
su derivati
Sa acim afinitetom za
alfa receptor
su
Xgonisti
receptora
su _
Blokatori
receptora su _
^ f
A-t
I
(upisati
slova)
(upisati slova).
;f, /ft/
Kao bronhodilatatori koriste se lekovi oznaceni slovima.
U
tretmanu
hipertenzije koriste se lekovi ozrwceni slovima
Bicikficni sjstem Strukture E je ^ t *yi4-»A y> .
(naziv).
Viseod
ednog
stereogenog centra ima lek oznacen .
Pro drug je supstanca/e oznacene slovom/ima
Napisati
nomenklaturu supstance
oznacene
slovom D.
Stmkture D,
B
i F poredjati popadaucoj
lipofilnosti (od
najvece ka
namaryoj).
SLJ
Od svih prikazanih
struktura
najkrace
poluvreme
eliminacije ima
ona
oznacena
so
Etarsku funkcionanu grupu imau Strukture oznacene
slovima
Estarsku funkcionanu grupu ima/ju
struktura/e
_ - ~ .
Dejstvu CO/MT a e su
podozna/e
struktura/e A . \ae u biosrcdini ___ . . . . . . . . . . . .„. _ .... egzistira u _
acrtati hidrohlorld aktivne forme Strukture
oznacene
pod .
formi.
• X H
I
2 p
oena)