pharmaco cine tique
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PHARMACOCINETIQUEPHARMACOCINETIQUE
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I. DEFINITIONSI. DEFINITIONS
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1. La pharmacologie1. La pharmacologie
Science des médicamentsScience des médicaments
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Buts de la pharmacologieButs de la pharmacologie
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2. Médicament2. Médicament
Article L511 du code de la santé publique
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Un médicament va doncUn médicament va donc
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3. Pharmacocinétique3. PharmacocinétiqueÉtude du devenir du médicament dans Étude du devenir du médicament dans
l’organisme l’organisme
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Pharmacocinétique
Pharmacodynamie
≠
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4. Concentration plasmatique4. Concentration plasmatique
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Compartiment
Modèle à 1 compartimentModèle à 1 compartiment Modèle à 2 compartimentsModèle à 2 compartiments
AbsorptionAbsorption
DistributionDistributiondans le plasmadans le plasma
ExcrétionExcrétion
AbsorptionAbsorption
DistributionDistributiondans le plasmadans le plasma
Fixation aux Fixation aux protéines protéines
plasmatiquesplasmatiques
ExcrétionExcrétion
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Courbe de concentration Courbe de concentration plasmatique :plasmatique :
TempsTemps
ConcentrationConcentration
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Concentration
Temps
CmaxCmax
Concentration
Temps
COURBES DE CONCENTRATION PLASMATIQUE
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II.II. CIBLES DES MEDICAMENTS : CIBLES DES MEDICAMENTS :
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1.1. Les cibles sur la cellule:Les cibles sur la cellule:
NOYAU
MEMBRANE. PLASMIQUE
CYTOSOLCYTOSOL
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2. Les récepteurs: 2. Les récepteurs:
• MembranairesMembranaires
• IntracellulairesIntracellulaires
• IntranucléairesIntranucléaires
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Action du médicament: Action du médicament: par fixation sur un récepteurpar fixation sur un récepteur
MédicamentMédicament
RécepteurRécepteur
ActionAction
MédicamentMédicament
RécepteurRécepteur
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COURBE DOSE-EFFET
Effet
Dose
Action maximale
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III. ETAPES DU MEDICAMENT DANS L’ORGANISME
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1. Absorption = résorption1. Absorption = résorption
DéfinitionDéfinition
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Passage des barrières physiques de Passage des barrières physiques de
protection de l’organisme protection de l’organisme • Barrière digestive: microvillosités
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Becozym®≤ 60 minutes
A base
de
sucreDragé
Brufen®≤ 60 minutes
Enrobage plus épais,
souvent coloré
Filmé
Bactrim®≤ 30 minutes
Film
polymère
très mince
Pelliculé
ExemplesTemps de désagrégation
EnrobageType de comprimé
TEMPS DE DESAGREGATION DES COMPRIMES
Polaramine®
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XATRAL®: alfuzosine
VOLTARENE LP®: diclofénac INEXIUM®:ésoméprazole
ADALATE LP®: nifédipine
SKENAN LP®morphine
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• Barrière cutanée:
Couche cornée
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Biodisponibilité : Biodisponibilité :
évaluation de l’absorption évaluation de l’absorption
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Comparaison des voies d’administration
Evolution de la concentrations plamsatiqueselon la voie d’ administration,
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Comparaison des formes galéniques
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Cas des génériques Cas des génériques
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Facteurs modifiant l’absorption Facteurs modifiant l’absorption
• Dus au médicament
• Dus à l’individu
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2. Distribution2. Distribution
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Transport : Fixation aux protéines
plasmatiques
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Cette fixation aux protéines dépend:
• De la concentration du médicament
• De ses propriétés chimiques
• De la quantité de protéines
• De l’affinité du médicament pour les protéines
• De la compétition entre le médicament et une autre molécule : interactions médicamenteuses
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FORME LIEE FORME LIBRE
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zone ou intervalle thzone ou intervalle théérapeutiquerapeutique
temps
concentration
INTERVALLE THERAPEUTIQUE
ZONE DE TOXICITE
ZONE D’INNEFICACITE
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Diffusion tissulaireDiffusion tissulaire
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ASTROCYTES
VAISSEAU SANGUINCEREBRAL
ENDOTHELIUMCAPILLAIRE
BARRIERE HEMATO ENCEPHALIQUE: BHE
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MEDICAMENTS ET BHE
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La diffusion tissulaire est dépendante de
• Caractéristiques physico-chimiques du médicament
• Capacité du médicament à franchir les parois vasculaires et cellulaires
• La fixation protéique
• Le débit sanguin tissulaire
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Redistribution=
Ré excretion
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Volume de distributionVolume de distribution
Volume fictif dans lequel le médicament se distribue à la même concentration que
dans le plasma
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Facteurs modifiant la distributionFacteurs modifiant la distribution
• Volumes liquidiens de l’organisme
• Rapport masse maigre/grasse
• Hémodynamique
• Type de médicament
• Modification des protéines plasmatiques
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3. Elimination3. Elimination
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• Hépatique Hépatique :: • Réabsorption intestinale: cycle entéro-
hépatique
• Rénale : Rénale : • Réabsorption tubulaire
• Lactée Lactée
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la clairance
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INSUFFISANCE RENALE ET CLAIRANCE (ex:gentamicine)
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Demi-vie: TDemi-vie: T1/21/2 • Temps nécessaire pour qu’une
concentration plasmatique
diminue de moitié
• 5 T1/2:
concentration d’équilibre
• 7 T1/2:
élimination
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Facteurs influençant l’élimination
INFLUENCE DE L’INSUFFISANCE RENALE SUR LA DEMI-VIE
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4. Biotransformations4. Biotransformations
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L’effet de 1er passage hépatique:L’effet de 1er passage hépatique:E.P.P.E.P.P.
Pendant l’absorptionPendant l’absorption
Pendant la distributionPendant la distribution
Pendant l’éliminationPendant l’élimination
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Voies d'administration permettant d'éviter l'effet de premier passage hépatique
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Cytochromes P450Cytochromes P450
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Facteurs influençant la Facteurs influençant la
biotransformationbiotransformation
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Sub-lingualeTransdermiqueInhaléenasale
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IV. DIFFERENTES VOIES IV. DIFFERENTES VOIES D’ADMINISTRATIOND’ADMINISTRATION
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1. Voie orale : entérale : per os1. Voie orale : entérale : per os
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2. Voies parentérales2. Voies parentérales
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VOIES PARENTERALES
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la voie intraveineuse
• 1628: William Harvey décrit pour la première fois la circulation sanguine
• 1657: Sir Christophen Wren effectue la première injection intraveineuse chez l’homme, à l’aide d’une plume d’oie reliée à une vessie de porc (injection de «vinum emeticum»)
• 1935: Gallie et Harris décrivent pour la première fois la perfusion en continu
• env. 1940: Carrel décrit l’utilisation d’une pompe électrique pour faciliter la perfusion
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3. Voie rectale3. Voie rectale
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5. Voie pulmonaire5. Voie pulmonaire
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6. Voie cutanée ou 6. Voie cutanée ou transdermiquetransdermique
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![Page 71: Pharmaco Cine Tique](https://reader034.vdocument.in/reader034/viewer/2022050710/55cf9769550346d033917e6a/html5/thumbnails/71.jpg)
7. Voie des muqueuses7. Voie des muqueuses
• Oculaire : collyres, pommades, bains oculaires
• Auriculaire
• vaginale
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8. Dans un organe ou in situ8. Dans un organe ou in situ
![Page 73: Pharmaco Cine Tique](https://reader034.vdocument.in/reader034/viewer/2022050710/55cf9769550346d033917e6a/html5/thumbnails/73.jpg)
![Page 74: Pharmaco Cine Tique](https://reader034.vdocument.in/reader034/viewer/2022050710/55cf9769550346d033917e6a/html5/thumbnails/74.jpg)
Différentes voies d'administration d'un médicament
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Voie d’administrationBiodisponibili
téCaractéristiques
Intraveineuse 100 %
T max le plus court et donc survenue de l’effet le plus rapide
Orale< 100%
et parfois très faible
Voie la plus courante, effet variable entre autre fonction de la résorption digestive et de l’effet de premier passage hépatique
Intra Musculaire ≤ 100%
Voie de l’urgence, douleureuse, peu utilisée sauf pour les formes retard
Sous-cutanée ≤ 100% Facilité d’utilisation, intérêt également en pédiatrie
Intra Rectale < 100% Voie de l’urgence en pédiatrie ou voie alternative
Transdermique ≤ 100% Longue durée d’action, absence d’effet de premier passage
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V. BUTS DE LA V. BUTS DE LA PHARMACOCINETIQUEPHARMACOCINETIQUE
![Page 77: Pharmaco Cine Tique](https://reader034.vdocument.in/reader034/viewer/2022050710/55cf9769550346d033917e6a/html5/thumbnails/77.jpg)
1. Choix des formes 1. Choix des formes galéniquesgaléniques
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3. Détermination de la 3. Détermination de la posologie :posologie :
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Définition de la posologie:Définition de la posologie:
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Administration de doses répétées, voie orale
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Administration de doses répétées (2), voie orale
C max
C mini
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[c]
t
C max
C mini
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INFLUENCE DES FACTEURS INFLUENCE DES FACTEURS PHARMACOCINETIQUES PENDANT LA PHARMACOCINETIQUES PENDANT LA
GROSSESSEGROSSESSE