8/16/2019 Struktur kimia

1/3

Struktur kimia

Penamaan

 Nama dagang

Sejarah penemuan

HKSA

Mekanisme aksi serta gambar 

Senyawa yg 1 golongan dan perbandingan aksinya

BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang Masalah

Asma merupakan penyakit yang banyak dijumpai pada anak-anak maupun orang

dewasa. Penggunaan obat asma meningkat seiring dengan meningkatnya kejadian asma.

Salah satu obat asma yang digunakan masyarakat adalah teoilin. !eoilin digunakan

untuk mengatasi obstruksi saluran naas. !eoilin juga termasuk salah satu obat yang

memiliki indeks terapi sempit "kisaran kadar eekti minimal kadar toksik minimal dalam

darah 1#-$# %g&ml' sehingga teoilin merupakan salah satu obat model pada studi

interaksi obat. Potensi toksisitas akutnya telah diketahui berhubungan dengan kadar 

teoilin utuh di dalam darah "( $# %g&ml') terwujud sebagai mual) muntah) pendarahan

saluran *erna) asidosis metabolik) hipokalemia) hipotensi) aritmia jantung dan berakhir 

dengan kematian "+ollery) 1,,1'.

!eoilin se*ara *epat diabsorpsi setelah pemberian oral) rektal atau parenteral.Sediaan bentuk *air atau tablet tidak bersalut akan diabsorpsi se*ara *epat dan sempurna.

!eoilin diabsorpsi dengan baik di saluran pen*ernaan) didistribusikan ke seluruh tubuh)

termasuk plasenta dan air susu ibu. !eoilin dieliminasi melalui metabolisme di hati dan

diekskresi sebagian besar melalui urin dalam bentuk asam metilurat atau metilantin.

Kurang dari $# teoilin akan ditemukan di urin dalam bentuk utuh. /aktu paruh

 plasma teoilin yang relati pendek) pada orang dewasa 0- jam "AH2S +rug

3normation) 1,,4'. Menurut 5iopharma*euti*al 6lassii*ation S*heme "56S') teoilin

termasuk dalam 56S kelas 1) yaitu obat dengan k elarutan dan permeabilitas membransaluran cerna yang baik. Suhu lebur teoflin antara 270-274°C, dan pb nya adalah!"-!4 #$armakope %ndonesia edisi %&, !''() *+$S rug %normation, !''7) SC/1harma, %nc., o ate3.

B. IsiSediaan lepas lambat teoflin banyak beredar di pasaran, sepertiuibron5 dan etaphyl5 dalam bentuk tablet lepas lambat. 1emakaianuibron5 dengan dosis "00 mg bagi anak di ba6ah ' tahun 24 mg8kg bbsehari) '-!2 tahun 20 mg8kg bb sehari) !2-!9 tahun !: mg8kg bb sehari)de6asa !" mg8kg bb sehari, sedangkan pemakaian etaphyl5 dengan dosis"00 mg bagi de6asa 2 kali sehari ! kaplet, tidak boleh dikunyah ataudihancurkan, karena dapat merusak matriks sehingga bahan akti dengancepat diabsorpsi oleh lambung. osis pada anak lebih besar daripada dosisde6asa dikarenakan metabolisme yang ter;adi pada anak lebih cepat. Selainitu terdapat

8/16/2019 Struktur kimia

2/3

konsentrasi eekti teoilin dalam darah ( >g8ml, =olume distribusi 0,"liter8kg ??, 6aktu paruh eliminasi ( ;am #e @ 0,!":98 ;am3. Sehingga ;ikahendak dibuat sediaan teoflin untuk ;angka 6aktu !2 ;am #720 menit3,maka sediaan tersebut harus mengandung teoflin untuk dosis pemeliharaan#maintenance dose3 sebanyak !'4,04 mg, dan dosis terapeutik a6al #initialdose3 !!9,97 mg. Sehingga dosis teoflin yang diperlukan untuk pembuatan

sediaan tablet lepas lambat dengan ;angka 6aktu !2 ;am adalah "!0,7! mg#∼"00 mg 3, berarti dosisnya "00 mg dengan pemberian 2 kali sehari.

C.

1. Farmakokinetik 

2armakokinetik se*ara deiniti adalah ilmu yang mempelajari kinetika

absorbsi obat) distribusi) dan eliminasi "metabolisme dan ekskresi' "Shargel dan

7u) $##'. Setelah obat masuk ke dalam tubuh) molekul obat akan diabsorbsi dari

gastrointestinal. Ke*epatan absorbsi dan eliminasi menentukan kadar obat dalam

darah yang di*apai oleh sirkulasi sistemik) organ) jaringan dan sel. Setelah

diabsorbsi) obat akan mengalami metabolisme di dalam hati) dikeluarkan dari hati

ke empedu atau men*apai sirkulasi sistemik "Muts*hler) 1,,1'.

Sebelum obat men*apai tujuannya dalam tubuh yaitu8 tempat kerja danmenimbulkan eek) obat mengalami banyak proses) se*ara garis besar prosesproses

tersebut terbagi dalam tiga tingkat yaitu ase bioarmasetika) ase

armakokinetika) dan ase armakodinamika "Muts*hler) 1,,1'. +alam tubuh obat

mengalami beberapa proses sebagai berikut 8

a. Absorbsi

Absorbsi merupakan proses pengambilan obat dari permukaan tubuh "di

sini termasuk juga mukosa saluran *erna' atau dari tempat- tempat tertentu dalam

organ dalam ke dalam aliran darah "Muts*hler) 1,,1'.

Ke*epatan absorbsi terutama tergantung pada bentuk dan *ara pemberian

serta siat isik kimia dari obat. 9bat yang diabsorbsi tidak semua men*apai

sirkulasi sistemik) sebagian akan dimetabolisme oleh en:im di dinding usus ataumengalami metabolisme eliminasi lintas pertama " first pass metabolism or 

elimination'. 9bat yang demikian mempunyai bioa;ailabilitas oral yang tidak 

 begitu tinggi meskipun absorbsi se*ara oralnya mungkin hampir sempurna.

+engan demikian istilah bioa;ailabilitas menggambarkan ke*epatan) kelengkapan

absorbsi sekaligus metabolisme sebelum men*apai sirkulasi sistemik 

"

8/16/2019 Struktur kimia

3/3

"biotransormasi' terlebih dahulu. 5iotransormasi atau metabolisme obat adalah

 proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh

en:im. Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polar artinya lebih

mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah di

ekskresi melalui ginjal. Selain itu) pada umumnya obat menjadi inakti) sehingga

 biotransormasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat "