tabletas efervescentes 2015
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Tabletas Efervescentes farmacia y bioquimicaTRANSCRIPT
Tabletas Especiales:
Tabletas EfervescentesTabletas SublingualesTabletas Vaginales
Q.F. Paul Iván Gutierrez Elescano
Tabletas Efervescentes
NaHCO3 + H+ Na+ + H2CO3
↓
CO2 + H2O
Tableta Efervescente
p.a.
H+
HCO3
-
Otros
Excip.
¿Diluyente?
¿Lubricante?
¿Glidante?
¿Aglutinante?
¿Materiales ácidos?
¿Fuentes de CO2?
¿Desintegrante?
↓ Humedad
Soluble en agua
Humectable
Buen sabor
¿Diluyente?
¿Lubricante?
¿Glidante?
¿Aglutinante?
¿Materiales ácidos?
¿Fuentes de CO2?
¿Desintegrante?
No es imprescindible, sin embargo es común
el uso de diluyentes solubles
que ayuden al buen flujo y
compresibilidad (ejemplo: Lactosa
monohidrato)
¿Diluyente?
¿Lubricante?
¿Glidante?
¿Aglutinante?
¿Materiales ácidos?
¿Fuentes de CO2?
¿Desintegrante?
Insípido, soluble en agua, finamente
dividido y de buenas
propiedades lubricantes(ejemplo:
Estearato de sodio, Oleato de sodio,
Sodio estearil fumarato)
¿Diluyente?
¿Lubricante?
¿Glidante?
¿Aglutinante?
¿Materiales ácidos?
¿Fuentes de CO2?
¿Desintegrante?
Sólo en caso la mezcla de polvos no tenga un buen
flujo (ejemplo: Dióxido de Silicio
coloidal)
¿Diluyente?
¿Lubricante?
¿Glidante?
¿Aglutinante?
¿Materiales ácidos?
¿Fuentes de CO2?
¿Desintegrante?
Era usual granular ácido de cítrico y bicarbonato de
sodio con alcohol deshidratado, el
cual disuelve parte del ácido cítrico, permitiendo que
actúe como aglutinante.
Actualmente es posible granular
ambos componentes por separado en lecho fluido con PVP y
otros aglutinantes hidrosolubles
Influencia del método de granulación húmeda sobre la estabilidad del color del granulado de ácido ascórbico con
Kollidon®30 (PVP K30) tras 6 meses a T° amb.
Izq.: Por Lecho fluido Der.: Por mezcladora Diosna
Composición: 1920 g Ácido ascórbico en polvo; 80 g Kollidon®30; 600 mL Agua.
¿Diluyente?
¿Lubricante?
¿Glidante?
¿Aglutinante?
¿Materiales ácidos?
¿Fuentes de CO2?
¿Desintegrante?
Ác. Cítrico, Tartárico, Fumárico,
Ascórbico, Málico.
De ellos, el Ác. Ascórbico es el de < higroscopicidad.
¿Diluyente?
¿Lubricante?
¿Glidante?
¿Aglutinante?
¿Materiales ácidos?
¿Fuentes de CO2?
¿Desintegrante?
Bicarbonato de sodio, Carbonato
de sodio (CONTROLADO),
carbonato de potasio
(CONTROLADO).
Tabletas efervescentes de Crospovidona (G.H.)
• Crospovidona (1000 g)• Ácido cítrico (150 g)• Aerosil 200 (25 g)• Sucrosa (100 g)• Agua (c.s.)• Lubricante (5 g)• Bicarbonato de Sodio (125 g)• Saborizantes (65 g)
1. Granular mezcla I con II.2. Pasar por malla y secar.
3. Mezclar con Fase III.4. Comprimir.
Máximo 25% H.R. y 25°C
Fase I
Fase II
Fase III
Tabletas efervescentes de Paracetamol (G.H.)
• Paracetamol (500 g)• Bicarbonato de Sodio (500 g)• Ácido tartárico (430 g)• Dextrosa (200 g)• Saborizante (c.s.)• PVP K30 (20 g)• Isopropanol (100 mL)• PEG 6000 fino (60 g)
1. Granular mezcla I con II.2. Pasar por malla 0.8 mm.
3. Secar y mezclar con Fase III.4. Comprimir.
Fase I
Fase II
Fase III
Máximo 25% H.R. y 25°C
Tabletas efervescentes de Ranitidina (G.H.)
• Ranitidina HCl (168 g)• Citrato monosódico anhidro (640 g)• Bicarbonato de Sodio (836 g)• Saborizante (c.s.)• PVP K30 (40 g)• Etanol (c.s.)• Fragancia en polvo (25 g)
1. Granular mezcla I con II.2. Pasar por malla 0.8 mm.
3. Secar y mezclar con Fase III.4. Comprimir.
Fase I
Fase II
Fase III
Máximo 25% H.R. y 25°C
Tabletas efervescentes de
Acetilcisteína (C.D.)•Acetilcisteina (600 g)•Ludipress LCE – Lactosa + PVP K30 para CD (400 g)•Bicarbonato de sodio (450 g)•Ácido tartárico (350 g)•PEG 6000 polvo fino (75 g)•Saborizantes y edulcorante (25 g)
1. Mezclar todos los componentes.
2. Pasar por malla de 0,8 mm.3. Comprimir.
Máximo 25% H.R. y 25°C
Tableta EfervescenteEmpaque hermético impermeable a la humedad
¿Cómo mantener una o más tabletas efervescentes ESTABLES?
Tubos de aluminio o plástico con tapa impermeable que
contiene desecante (silica-gel)
Sachets de aluminio
El tiempo transcurrido entre su fabricación y envasado debe ser mínimo
Máximo 25% H.R. y 25°C
Controles en Proceso
• Hermeticidad de los Blíster.
• Control de efervescencia.
• Disgregación
Controles en Proceso• Hermeticidad de los Blíster:• Prueba en inmersión
Controles en Proceso• Hermeticidad de los Blíster:
Con sensores ópticos
Controles en Proceso• Control de efervescencia:
Controles en Proceso
• Disgregación
x 6
Tiempo: < 5min
Tabletas Bucales y Sublinguales
¿Por qué usaríamos este tipo de tabletas?• Porque:• La mucosa oral está altamente
vascularizada permite alcanzar concentraciones terapéuticas en sangre rápidamente.• Permite evitar la exposición del principio
activo al ácido gástrico y al metabolismo hepático.
¿Para qué usaríamos este tipo de tabletas?• Para principios activos:• Con peso molecular relativamente bajo.• Solubles en saliva y en la membrana
lipídica.• Que no se liguen fuertemente a la
membrana mucosa oral.• Ejemplos: Gliceril Trinitrato, Dinitrato de
Isosorbide, Nifedipino, Captopril, Morfina, Interferón alfa, Insulina, Midazolam.
Bucal propiamente dicha• Se coloca entre la mejilla y la amígdala.
Sublingual• Se coloca bajo la lengua para su absorción a
través de la mucosa sublingual.• Teóricamente la de acción más rápida por
tener una mayor permeabilidad que el resto de la mucosa oral.
Masticable
Producción de saliva
Propenso a tragarse
De Rápida Disolución
Rápida desintegración
Liberación y absorción en mucosa oral
¿Diluyente?
¿Lubricante?
¿Glidante?
¿Aglutinante?
¿Desintegrante?
Comprimidos Bucales y Sublinguales
Comprimidos Sublinguales
Diluyente o activo
Aglutinante, desintegrante
Diluyente o activo
Aglutinante, desintegrante
Tabletas orodispersables de Loperamida (C.D.)
• Loperamida HCl (2 mg)• Ludiflash – Manitol + Crospovidona
Super Fina CD (94,5 mg)• Crospovidona Super Fina (1 mg)• Saborizante, aroma (c.s.)• Sodio Estearil Fumarato (1 mg)
1. Mezclar y pasar por malla de 0.8 mm
2. Comprimir.
Estudio sobre la formulación y evaluación de Tabletas de Nifedipino Sublinguales
Tabletas Vaginales
¿Por qué usaríamos este tipo de tabletas?• Porque:• La mucosa vaginal está altamente
vascularizada, y gracias a su morfología, permite retener diversas formas farmacéuticas, incluyendo las de liberación controlada.• Además posee una capa de humedad
que facilita la desintegración y disolución de una tableta vaginal.
¿Para qué usaríamos este tipo de tabletas?• Para principios activos:• De efecto local. Ejemplo: antiinfecciosos,
analgésicos, anticonceptivos, lactobacilos.• De efecto sistémico. Ejemplo: hormonas
anticonceptivas.
SIN EMBARGO…
• Factores como la menopausia, cambios fisiológicos que ocurren como consecuencia del ciclo menstrual y de ciertas patologías podrían afectar la absorción a nivel de la mucosa vaginal.• Por otro lado, hay que tener ciertas
consideraciones antes de formular una tableta vaginal: facilidad de administración, sin olores desagradables, que no produzca irritación, entre otros.
Tabletas vaginales efervescentes de Metronidazol (G.H.)
• Metronidazol (500 g)• Bicarbonato de Sodio (600 g)• PVP K30 (30 g)• PVP K30 (10 g)• Isopropanol (150 mL)• Ácido Tartárico (500 g)• PEG 6000 fino (50 g)
1. Granular mezcla I con II.2. Pasar por malla 0.8 mm.
3. Secar y mezclar con Fase III.4. Comprimir.
Fase I
Fase II
Fase III
Máximo 25% H.R. y 25°C
PREGUNTAS??
Bibliografía
PIGE - DAFAF 2015
1. Vila Jato J. Tecnología farmacéutica Volumen I y II. Madrid, Editorial Síntesis S.A; 1997.2. Fauli I Trillo C. Tratado de Farmacia Galénica. 6ª ed. Madrid, Luzán 5 S.A; 1993.3. Voigh R, Bornschein M. Tratado de Tecnología Farmacéutica. 3ed. Zaragoza, Editorial Acribia S.A; 1982.4. Rowe R, Sheskey P, Owen S. Handbook of pharmaceutical excipients. 6ta ed. Chicago, American Pharmaceutical Association; 2009.5. Yihong Q, Yisheng C, Geoff Z, Lirong L, William P. Developing Solid Oral Dosage Forms, Pharmaceutical Theory and Practice. 1a ed. New York, Elsevier Inc; 2009.6. Gibson M. Pharmaceutical Pre Formulation and Formulation. 2a ed. New York, Infroma Healthcare USA Inc; 2009.7. Kourounakis PN. Advanced drug design and development. Florida, Taylor & Francis e-Library; 2005.8. Sarfaraz KN. Handbook of Preformulation; Chemical, Biological, and Botanical Drugs. New York, Informa Healthcare USA, Inc; 2007.9. Hauss D. Oral lipid bassed formulations. New York, Informa Healthcare; 2007.10. Augsburger L, Hoag S. Pharmaceutical dosage forms: tablets. 3ra edición. New York, Informa Healthcare; 200811. Dean D, Evans E, Hall I. Pharmaceutical packaging technology. Florida, Taylor & Francis; 2000. 12. Bauer E. Pharmaceutical packaging handbook.New York, Informa Healthcare; 2009.13. Florence A, Attwood D. Physicochemical principles of pharmacy. 4ta edición. London, Pharmaceutical Press; 2006.14. Swarbrick J. Preformulation in solid dosage form development. New York, Informa Healthcare; 2008.15. Liu R. Water-Insoluble drug formulation. 2da edición. Florida, Taylor & Francis group; 2008.16. Sheeba F R . Formulation and evaluation of nifedipine sublingual tablets. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research, SSN 0974-2441. Vol.2 Issue 3, July-September 200917. Lozano MC, Cordova D, Cordova M, Manual de tecnología farmacéutica + StudentConsult en español, Elsevier, Barcelona 2012.