2.8 anticolinergicos

8/18/2019 2.8 ANTICOLINERGICOS

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ANTICOLINERGICOS


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ANTICOLINERGICOS

• “ Atropa Belladona ” (LINNEO)

Atropos Muerte

Belladona Dilatación pupilar


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ANTICOLINERGICOS

• Dosis pequeñas: deprimen la secreciónsalival, bronquial y sudorípara

• Dosis mayores: Midriasis, visión borrosa

cercana, discreta taquicardia• Dosis altas: Retención urinaria y altera el

tránsito intestinal

• Dosis muy altas: Disminuye sec. gástrica


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ANTICOLINERGICOS

• “Sensibilidad variable a la atropina por ladiferente regulación funcional del tonoparasimpático en los variados órganos”

• Participación neuronal y reflejosintramurales

• Intervención de otros mecanismos

reguladores


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ANTICOLINERGICOS

• Fármacos que inhiben la respuesta

muscarínica a la acción de la acetilcolina oa la estimulación de la fibra postganglionarcolinérgica. (ANTIMUSCARINICOS)


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CLASIFICACION

I ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS

II

DERIVADOS SEMISINTÉTICOS

III ANTAGONISTAS SELECTIVOS DELOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS


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ALCALOIDES DE LAS

SOLANACEAS

• Atropina y Escopolamina

• MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonismo competitivo con acetil colinapor los receptores muscarínicos de losórganos efectores


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PROPIEDADES

FARMACOLOGICAS• OJO

Midriasis: parálisis del esfínter pupilar del

iris (fotofobia)Cicloplejía: relajación del músculo ciliardel cristalino (visión cercana borrosa)

Aumento de la presión intraocular englaucoma de ángulo estrechoEscopolamina es la más activa

Efecto prolongado, uso local (7-12 días)


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PROPIEDADES

FARMACOLOGICAS• APARATO CARDIOVASCULARBradicardia: 0.4 - 0.06mg.(M1inhibitorios)

Taquicardia: 1 - 2mg. (M2)Mayor actividad en adultos jóvenes

Disminuye bloqueo AV de segundo grado

Dosis altas: Vasodilatación cutánea (ruborpor la atropina)


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PROPIEDADES

FARMACOLOGICAS• VIAS RESPIRATORIAS

Broncodilatación (M1 y M3) (M2)

Disminución de secreciones del tractorespiratorioUtilidad en medicación preanestésica

Depresión de la secreción mucosa y ladepuración mucociliar son efectosadversos

IPRATROPIO - TIOTROPIO


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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS

• TUBO DIGESTIVO

Suprimen la secreción salival (M3)

Disminuye la secreción gástrica (dosis muyaltas)

Disminuyen el tono y la motilidad gástrica e

intestinal (dosis altas)Acción antiespasmódica leve de las víasbiliares.


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• TUBO DIGESTIVO

Pirenzepina (M1) inhibe la secreción gástricacon leve efecto sobre la salivación y lafrecuencia cardiaca.


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• TUBO DIGESTIVO

• Plexos del sistema nervioso entérico utilizan

otros neurotransmisores y moduladores(serotonina, dopamina y péptidos)

• En la secreción gástrica intervienen:gastrina, histamina y acetil colina


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• GLANDULAS SUDORIPARAS

Disminuye la secreción (bajas dosis)Incremento de la temperatura (dosis altas)

• TRACTO URINARIODisminuye el tono y la motilidad ureteral y vesical.

Acción antiespasmódica a la morfinaLa vejiga tiene múltiples subtipos de receptores (M3)(M2) Beta


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• SNCDiscreta estimulación vagal (0.5 – 1mg)

Estimulación: inquietud, irritabilidad,excitación, alucinaciones y convulsionesDepresión: colapso circulatorio, insuf.respiratoria y coma (dosis altas)

Acciones mas intensas con escopolamina Acción antiparkinsoniana


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FARMACOCINETICA

• Buena absorción oral

• Adecuada distribución• TVM 2-4 horas

• Metabolismo hepático (50% atropina)


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RAM

• Sequedad de boca, fotofobia, visión borrosa(0.5- 1mg)

• Toxicidad (lactantes y niños pequeños)Dificultad para hablar y deglutir Visión borrosa y taquicardiaDificultad para miccionar Piel roja, seca y calienteFiebre (43ºC)Estimulación severa del SNCDepresión severa del SNCComa (10mg o más)


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RAM

• « Rojo como la remolacha, secocomo un hueso, ciego como el

murciélago, caliente como el fuegoy loco como una cabra »


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DERIVADOS SEMISINTETICOS

• CLASIFICACION

COMPUESTOS DE AMONIOCUATERNARIO

AMINAS TERCIARIAS


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COMPUESTOS DE AMONIO

CUATERNARIO

Metil bromuro de homatropina

Butil hioscina o butil escopolaminaBromuro de ipratropio (Inespecífico)

Bromuro de tiotropio (M1 – M3)

Otilonio

Pinaverio


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• Disminución de la secreción salival enmenor magnitud y de la secreción gástricaen mayor magnitud que atropina

• Acción espasmolítica (bloqueo ganglionar)• Acción bloqueante neuromuscular (dosis

altas)

• Efectos CV de menor magnitud• Leve o nula actividad sobre SNC• Broncodilatación (Ipratropio – Tiotropio)


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FARMACOCINETICA

• Absorción moderada por vía oral

• Atraviesan con dificultad la BHE• Efecto más duradero que atropina


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RAM

• Menos tóxicos que atropina


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COMPUESTOS AMINAS

TERCIARIAS

Diciclomina

PiperidolatoTropicamida

Flavoxato

Oxibutinina

Tolterodina

Solifenacina


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• Midriasis de menor duración (tropicamida)

• Acción espasmolítica directa• Tienen mayor actividad sobre el SNC

• Disminuyen la vejiga hiperactiva

(tolterodina)


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• Disminuyen la presión intravesical,incrementan la capacidad vesical y

disminuyen la frecuencia miccional(flavoxato,oxibutinina,tolterodina)

• Selectividad (M3 menos M1)

• Músculo detrusor vesicalM3 contracción

M2 contracción

Beta relajación


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FARMACOCINETICA

• Mejor absorción por vía oral• Mayor acceso al SNC

• Efecto duradero


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RAM

• Menos tóxicos que atropina


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ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE

LOS RECEPTORES MUSCARINICOS

• Pirenzepina (M1)

• Útil en enfermedad ácidopeptica• RAM en menor frecuencia

• Penetración limitada al SNC


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INDICACIONES TERAPEUTICAS

• Intoxicación por anticolinesterasas (Atropina)• Vejiga hiperactiva (Tolterodina)• Preanestesia (Atropina)

• Midriasis y cicloplejía (tropicamida)• EPOC (Ipratropio - Tiotropio)• Enf. Acidopeptica (Pirenzepina)• Colon irritable (Otilonio)• Bradicardia (Atropina)• Parkinsonismo (Benzotropina)

2.8 anticolinergicos

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