ANTIPARASITARIOS ANTIPROTOZOARIOSY ANTIHELMINTICOS

Alejandra Jerez Farmacología

Protozoarios:

Organismo unicelulares

Parásitos Intra o extracelulares

Multiplicación en el huesped.

Helmintos MulticelularesReproducción sexual

en el huespedExtracelulares.Se clasifican: Nematodos:ascariasis, oxiuriasis,

necatoriasis, toxocariasis, ancylostoma

Cestodos: teniasis, himenolipiasis

Trematodos: difilobotriasis, schistosomiasis

Farmacología

METRONIDAZOLMA: Profármaco activado en el interior de

células sensibles reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina (proteínas de transporte de electrones) del parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA.

ESPECTRO: E. histolytica (trofozoitos), Giardia Lamblia, Trichomonas vaginalis, cocos anaerobios, bacilos gram negativos anaerobios (bacteroides), bacilos anaerobios gram positivos (clostridium).

METRONIDAZOLFarmacocinética: buena absorción oral, con

buena distribución en todos los tejidos y líquidos corporales (LCR, L.seminal, saliva, leche materna, etc)

Metabolismo: depende de la oxidación hepática posterior a la glucoronización. El tratamieno concomitante con inductores de este sistema (fenobarbital), incrementa su tasa metabólica. Fármacos que inhiben este sistema (cimetidina), prolongan la vida media plasmática.

Excreción x orina.

METRONIDAZOLEA: Frecuentes: cefalea, náuseas, boca seca,

sabor metálico Pocos frecuentes: vómitos, diarrea, insomnio,

debilidad, mareos, estomatitis, disuria, orina oscura, vértigo, ataxia, leucopenia. (por vía e.v. puede dar convulsiones o neuropatía periférica)

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el

metabolismo)Intolerancia al alcohol por inhibición de la

aldehído deshidrogenasa Evitar en pacientes con alteraciones

neurológicas, renales o hepáticas.

OtrosAntihelmintos:Albendazol, Levamisol, Mebendazol,

Niclosamida Praziquantel, Pirantel pamoato

Antitrematodos y antiesquistosomas Praziquantel, Triclabendazol, Antifilariasis,

Dietilcarbamazina, Ivermectina

PirantelMA: Activación persistente del Receptor

nicotínico excitatorio de Acetilcolina del músculo de nemátodos, despolarización y parálisis espástica por incremento de la conductancia al sodio y al potasio. - Inhibe la colinesterasa.

Espectro: Enterobiasis, ascaridiasis, UncinariasisFarmacocinética: Baja absorción por via oral,

excreción por heces y orina.EA: Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos.No hay pruebas de que sea inofensivo para el

embarazo o el lactante. No dar en menores de 2 años y en embarazo.

PraziquantelMA: aumenta permeabilidad de la membrana al

calcio y produce una contracción marcada con parálisis muscular, vacuolización y desintegración del tegumento

Espectro: Platelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator)

Farmacocinética: buena absorción por vía oral, metabolismo hepático y excreción urinaria (70%) biliar (30%)

EA: Trastornos GI, cefalea, mareo, fiebre, rash, prurito, somnolencia, exantemas, eosinofilia. Neurocisticercosis puede ocasionar exacerbaciones neurológicas por reacción inflamatoria alrededor de los parásitos muertos

IvermectinaMA: parálisis por activación de un canal de cloro

(abierto por glutamato) generando hiperpolarización y parálisis tónica. También activa canales de cloro sensibles al GABA en nematodos.

Espectro: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis, escabiosis, pediculosis

Farmacocinética: Administración oral, subcutánea, tópica. Alta distribución en la grasa y el hígado. Eliminación por heces.

EA: cefalea, náuseas, prurito, somnolencia, astenia, diarrea

Albendazol - Mebendazol – Tiabendazol(bencimidazoles):MA: Interferencia en la síntesis de microtúbulos y

en la disminución de la captación de glucosa por parte del parásito y otro mecanismo es el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa.

Espectro: • Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris

Farmacocinética: Absorción oral mejora con los alimentos. metabolismo Hepático, con buena distribución en SNC y excreción biliar: mebendazol - Renal: albendazol

EA: Trastornos GI, fiebre, rash, eritema, gastrointestinales, citopenias, colestasis, teratógénesis, embriotoxicidad, supresión de medula ósea y alopecia (en ttos prolongados)- no usar en niños < 2 años y embarazadas.

Amebicidas: Mixto: MetronidazolLuminal: Furoato de diloxanida: evacuadores

asintomáticos de quistes.(amebiasis intestinal). No usar en < 2 años y embarazadas. Absorción oral y con EA leves ( flatulencia, sequedad de boca, prurito, urticaria)

Sistémico: Cloroquina-emetina-dehidrometina: se da en conjunto con metronidazol para el absceso hepático amebiano.