farmacología del sistema nervioso periférico sn perif.pdf · sistema nervioso: neurotransmisores...
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Farmacología del Sistema Nervioso Periférico
Dr. Dr. J.BrunoJ.Bruno MontoroMontoro RonsanoRonsanoServicioServicio de de FarmaciaFarmacia, Hospital , Hospital UniversitarioUniversitario Vall Vall dd’’HebronHebron, Barcelona, Barcelona
Sistema NerviosoSistema Nervioso: :
-Lo constituyen > 10.000.000.000 neuronas, comunicadas entre sí, y con las células efectoras por agentes químicos –Neurotransmisores-.
-La interacción farmacológica con la Neurotransmisión química es el instrumento terapéutico esencial para interactuar con el Sistema Nervioso, modificando funciones y desarrollando efectos.
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Sistema NerviosoSistema Nervioso: Neurotransmisores: Neurotransmisores
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Endorfinas,Endorfinas,EncefalinasEncefalinas,,BradiquininasBradiquininas,,Secretina,Secretina,SomatostatinaSomatostatina,,Sustancias P, KSustancias P, K
Adenosina,Adenosina,ATPATP
GABA,GABA,Glicina,Glicina,AcAc. Glut. Glutáámico,mico,AcAc. . AspAspáárticortico
Adrenalina,Adrenalina,Noradrenalina,Noradrenalina,Dopamina,Dopamina,55--OHOH--TriptaminaTriptamina,,Acetilcolina,Acetilcolina,HistaminaHistamina
PolipPolipééptidosptidosNucleNucleóótidostidosAminoAminoáácidoscidosAminas Aminas bibióógenasgenas
Sistema Nervioso CentralSistema Nervioso Central::
-Todas las estructuras nerviosas de cerebro y de la médula espinal –situadas en el interior del cráneo y del conducto raquídeo-.
Sistema Nervioso PerifSistema Nervioso Perifééricorico::
-Todos los axones aferentes y eferentes, y las neuronas, situadosfuera de esta estructura nerviosa central.
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Sistema NerviosoSistema NerviosoSistema Nervioso
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
S.Nervioso CentralS.NerviosoS.Nervioso CentralCentral
S.N. AutónomoS.NS.N. Aut. Autóónomonomo
S.N. SomáticoS.NS.N. Som. Somááticotico
S.Nervioso PeriféricoS.NerviosoS.Nervioso PerifPerifééricorico
Sistema Nervioso SomSistema Nervioso Somááticotico: :
-Voluntario, inerva exclusivamente las fibras del músculo esquelético.
-Los axones emergen del SNC, sin interrupción hasta hacer sinapsis en la unión neuro-muscular.
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Sistema Nervioso AutSistema Nervioso Autóónomonomo::
-Los axones, fuera del SNC, hacen sinapsis en neuronas periféricas –ganglios autónomos-.
-Los axones de las neuronas periféricas inervan las células efectoras en la unión neuro-efectora.
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Parálisis muscular No cesa la actividad del órgano efector
Sección nerviosa MielínicosAmielínicosMielina
No SíPlexos periféricos
Sistema nervioso central Ganglio autónomoSinapsis distales
Exclusivamente músculo esquelético
Órganos y sistemas orgánicos Órganos efectores
SomSomáático tico AutAutóónomo nomo Sistema Nervioso PerifSistema Nervioso Periféérico:rico:
Sistema Nervioso AutSistema Nervioso Autóónomonomo: :
Acción integradora y reguladora involuntaria de:
-Respiración - Digestión
-Circulación - Temperatura corporal
-Metabolismo - Sudación
-Secreción de algunas glándulas endocrinas
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Sistema Nervioso AutSistema Nervioso Autóónomonomo: :
-Sistema Simpático o Adrenérgico.Las fibras preganglionares emergen de las áreas torácica y lumbar de la médula espinal, y los ganglios están, proporcionalmente, lejos de los órganos que inerva. La función tipo es la de poner al organismo en actitud alerta.
-Sistema Parasimpático o Colinérgico.Las fibras preganglionares emergen de las zonas craneal, y sacra de la médula espinal, y los axones son muy largos porque los ganglios están cerca de los órganos que inerva. La función tipo es establecer una conducta de descanso y recuperación. Enlaza cada uno de los sistemas y órganos corporales con el cerebro; el cual interpreta y activa respuestas.
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : ConducciConduccióón n axonalaxonal presinpresináápticaptica
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1. Conducci1. Conduccióón n axonalaxonal
2. S2. Sííntesis, almacenamiento y liberacintesis, almacenamiento y liberacióón deln del neurotrasmisorneurotrasmisor en la en la terminalterminal presinpresináápticaptica
3. Interacci3. Interaccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el receptorcon el receptor postsinpostsináápticoptico
4. Conducci4. Conduccióón n axonalaxonal postsinpostsináápticaptica
5. Destrucci5. Destruccióón o disipacin o disipacióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor en laen la uniunióón n neuroefectoraneuroefectora
6. S6. Sííntesis, almacenamiento y liberacintesis, almacenamiento y liberacióón deln del neurotrasmisorneurotrasmisor en la en la uniunióón n neuroefectoraneuroefectora
7. Receptores 7. Receptores colincolinéérgicosrgicos y y adrenadrenéérgicosrgicos
TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : ConducciConduccióón n axonalaxonal presinpresináápticaptica
-La conducción nerviosa se realiza a través de la diferencia en la permeabilidad de la membrana para los iones Na+ y K+
Interferencias: Toxinas/Fármacos Anticolinérgicos
-Bloqueo de la conducción:Tetradotoxina, Saxitoxina, Batrachotoxina
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : SSííntesis/ Almacenamiento/Liberacintesis/ Almacenamiento/Liberacióón del n del neurotransmisorneurotransmisor
Farmacología: Toxinas/Fármacos Anticolinérgicos
-Bloqueo de la captación de colina: Hemicolinio, Trietilcolina
-Bloqueo de la liberación de acetilcolina: Toxina botulínica, Bungarotoxina, α-Latrotoxina
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del neurotransmisor con el n del neurotransmisor con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
-La neurotransmisión sináptica es un proceso por el que el impulso nervioso es enviado -a través del espacio intersináptico- hasta la membrana neuronal de la neurona postsináptica, por la acción de unneurotransmisor. El proceso implica una transmisión química, en lugar de la conducción eléctrica.
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TransmisiTransmisióón Neuronaln Neuronal: : Receptor Receptor ColinColinéérgicorgico
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AtropinaAtropinaAcetilcolinaAcetilcolina,,EsteresEsteres de de colinacolina,,AnticolinesterAnticolinesteráásicossicos,,AlcaloidesAlcaloides colinomimcolinomimééticosticos
UniUnióónn neuroefectoraneuroefectoraMuscarMuscarííniconico
HexametonioHexametonioPentolinioPentolinio
AcetilcolinaAcetilcolinaBaroBaro y y QuimiorreceptoresQuimiorreceptores
DD--TubocurarinaTubocurarinaGallaminaGallamina
AcetilcolinaAcetilcolinaUniUnióónnneuromuscularneuromuscular
HemicolinioHemicolinioPentolinioPentolinio
AcetilcolinaAcetilcolinaGanglioGanglio autautóónomonomoNicotNicotííniconico
BloqueadoBloqueadoActivadoActivadoLocalizaciLocalizacióónnTipoTipo
TransmisiTransmisióón Neuronaln Neuronal: : Receptor Receptor ColinColinéérgicorgico MuscarMuscarííniconico
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
44--DAMPDAMPAcetilcolinaAcetilcolina,,GlGláándulasndulas exocrinasexocrinasM4 GlandularM4 Glandular
44--DAMPDAMPAcetilcolinaAcetilcolinaSNCSNCM1M1--22
SecoverinaSecoverinaAcetilcolinaAcetilcolina, , BetanecolBetanecol, , CarbacolCarbacol
MMúúsculosculo lisoliso, , MMúúsculosculo lisoliso GIGI
M3 M. LisoM3 M. Liso
MetoctraminaMetoctraminaAcetilcolinaAcetilcolina, , MetacolinaMetacolinaMMúúsculosculo cardcardííacoacoM2 CardM2 Cardííacoaco
PirenzepinaPirenzepinaAcetilcolinaAcetilcolina, , BetanecolBetanecol, , CarbacolCarbacol
CCéélulaslulas parietalesparietales, , SecreciSecrecióónn ggáástricastrica
M1GM1Gáástricostrico
BloqueadoBloqueadoActivadoActivadoLocalizaciLocalizacióónnTipoTipo
TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
Farmacología: Fármacos Colinérgicos
-Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de célulasefectoras(Esteres de colina) (Alcaloides colinomiméticos)
-Colinérgicos de acción indirecta (Inhibidores de Acetilcolinesterasa)
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FFáármacos rmacos ColinColinéérgicosrgicos::
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Pilocarpina
Muscarina
Arecolina
Neostigmina Fisostigmina
Piridostigmina Edrofonio
Tacrina Donepezilo
Rivastigmina
Acetilcolina
Metacolina
Carbacol
Betancol
Alcaloides Colinomiméticos
Inhibidores de la Acetilcolinesterasa
Esteres de Colina
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FFáármacos rmacos ColinColinéérgicosrgicos: : Efecto Efecto
--DisminuciDisminucióón de la frecuencia cardiacan de la frecuencia cardiaca
--DisminuciDisminucióón de la tensin de la tensióón arterialn arterial
--EstimulaciEstimulacióón de la motilidad y las secreciones gastrointestinalesn de la motilidad y las secreciones gastrointestinales
--ProtecciProteccióón de la retina contra el exceso de luzn de la retina contra el exceso de luz
--Vaciado la vejiga y el rectoVaciado la vejiga y el recto
--EstimulaciEstimulacióón del trabajo de los cilios bronquialesn del trabajo de los cilios bronquiales
TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
Farmacología: Fármacos Anticolinérgicos
-Anticolinérgicos naturales
-Anticolinérgicos sintéticos y semisintéticos
-Acción general-Acción específica
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FFáármacos rmacos AnticolinAnticolinéérgicosrgicos::
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CiclopentolatoCiclopentolato, , TropicamidaTropicamida (OC)(OC)
IpratropioIpratropio, , TiotropioTiotropio (IH)(IH)
OxibutininaOxibutinina (UR)(UR)
BiperidenoBiperideno, , TrihexifenidiloTrihexifenidilo (SNC)(SNC)
EscopolaminaEscopolamina MBMB
PropantelinaPropantelina
ButilescopolaminaButilescopolamina
HomatropinaHomatropina
AtropinaAtropina(d(d--ll--hioscinahioscina))
EscopolaminaEscopolamina(l(l--hioscinahioscina))
sintsintééticosticos(espec(especíífica)fica)
SemisintSemisintééticosticos y y (general)(general)
NaturalesNaturales
TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
Farmacología: Fármacos Adrenérgicos
-Adrenérgicos Alfa-Adrenérgicos Alfa y Beta-Adrenérgicos Beta
-Adrenérgicos Beta-1-Adrenérgicos Beta-1 y Beta-2-Adrenérgicos Beta-2
-Adrenérgicos de Acción en el Sistema Nervioso Central
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FFáármacos rmacos AdrenAdrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Adrenalina Dopamina Adrenalina Dopamina
Efedrina Anfetamina Efedrina Anfetamina
MetanfetaminaMetanfetamina
NoradrenalinaNoradrenalina MetaraminolMetaraminol
EtilefrinaEtilefrina FenilfedrinaFenilfedrina
NafazolinaNafazolina MetoxaminaMetoxamina
XilometazolinaXilometazolina TiraminaTiramina
Alfa y BetaAlfa
FFáármacos rmacos AdrenAdrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
SalbutamolSalbutamol FenoterolFenoterol
TerbutalinaTerbutalina ClembuterolClembuterol
ProcaterolProcaterol OrciprenalinaOrciprenalina
IsoproterenolIsoproterenol
IsoxuprinaIsoxuprina
BametanoBametano
DobutaminaDobutaminaBetaBeta--22BetaBeta--1 y Beta1 y Beta--22BetaBeta--11
FFáármacos rmacos AdrenAdrenéérgicosrgicos: : Selectividad por el receptorSelectividad por el receptor
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
++ +
+++ +++
+++ +++
- -
- -
++ +++
+++ +
+++ +++
++ ++
- -
++ -
- +++
- -
- -
Noradrenalina
Adrenalina
Isoproterenol
Fenilefrina
Clonidina
Salbutamol
Dobutamina
Beta-1 Beta-2Alfa-1 Alfa-2Agonistas
TransmisiTransmisióón Neuronaln Neuronal: : Receptores Receptores AdrenAdrenéérgicosrgicos y Efectoy Efecto
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-- TaquicardiaTaquicardia
-- ↑↑ LLipipóólisislisis
-- ↑↑ InotropismoInotropismo
-- ↓↓ LLiberaciiberacióón de n de noradrenalinanoradrenalina
-- VasoconstricciVasoconstriccióónn
-- ↑↑ Resistencia perifResistencia perifééricarica
-- ↑↑ TensiTensióón arterialn arterial
-- MidriasisMidriasis
-- ↓↓ liberaciliberacióón de insulinan de insulina
-- ContracciContraccióón esfn esfíínter de nter de la vejigala vejiga
Beta-1Alfa-2Alfa-1
TransmisiTransmisióón Neuronaln Neuronal: : Receptores Receptores AdrenAdrenéérgicosrgicos y Efectoy Efecto
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
-- LipLipóólisis lisis --VasodilataciVasodilatacióónn
--BroncodilataciBroncodilatacióónn
-- ↑↑ GGlucogenolisislucogenolisis hephepáática y musculartica y muscular
-- ↓↓ RResistencia perifesistencia perifééricarica
-- RelajaciRelajacióón mn múúsculo uterinosculo uterino
-- ↑↑ LiberaciLiberacióón de n de glucagonglucagon
Beta-3Beta-2
TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
Farmacología: Fármacos Antiadrenérgicos
-Presinápticos-Axoplasmáticos, Antagonistas Alfa-2
-Postsinápticos-Antiadrenérgicos Alfa-1-Antiadrenérgicos Alfa-1 y Alfa-2-Antiadrenérgicos Alfa-2-Antiadrenérgicos Alfa y Beta-Antiadrenérgicos Beta (Beta-1, Beta-2 y Beta-1-2)
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
FFáármacos rmacos AntiadrenAntiadrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
PrazosinaPrazosina
TerazosinaTerazosina
DoxazosinaDoxazosina
AlfuzosinaAlfuzosina
TamsulosinaTamsulosina
Alfa Alfa metilmetil dopadopa
ClonidinaClonidina
GuanabenzGuanabenz
GuanfacinaGuanfacina
ReserpinaReserpina
GuanetidinaGuanetidina
BetanidinaBetanidina
DebrisoquinaDebrisoquina
PostsinPostsináápticospticosAlfaAlfa--11AlfaAlfa--22
PresinPresináápticospticosAxoplasmAxoplasmááticosticos
FFáármacos rmacos AntiadrenAntiadrenéérgicosrgicos::
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PropranololPropranolol TimololTimolol
NadololNadolol PindololPindolol
OxprenololOxprenolol AlprenololAlprenolol
SotalolSotalol PenbutololPenbutolol
FentolaminaFentolamina
FenoxibenzaminaFenoxibenzamina
ErgotaminaErgotamina
YohimbinaYohimbinaBetaBeta--1 y Beta1 y Beta--22AlfaAlfa--1 y Alfa1 y Alfa--22
PostsinPostsináápticospticosAlfaAlfa--22
FFáármacos rmacos AntiadrenAntiadrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
AtenololAtenolol BisoprololBisoprolol
MetoprololMetoprolol CeliprololCeliprolol
AcebutololAcebutolol BetaxololBetaxolol
EsmololEsmolol
LabetalolLabetalol
CarvedilolCarvedilol
ButoxaminaButoxaminaBetaBeta--11AlfaAlfa--1 y Beta1 y Beta
PostsinPostsináápticospticosBetaBeta--22
FFáármacos rmacos AntiadrenAntiadrenéérgicosrgicos: : Selectividad por el receptorSelectividad por el receptor
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- -
- -
- -
- -
+++ +++
+++ +
++ ++
+++ +
+++ +++
++ ++
+ +++
- -
- -
+++ +
Prazosina
Fentolamina
Dihidroergotamina
Yohimbina
Propranolol
Atenolol
Labetalol
Beta-1 Beta-2Alfa-1 Alfa-2Antagonistas
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Sistema Nervioso SomSistema Nervioso Somááticotico: Farmacolog: Farmacologíía: a:
1.1.TerminaciTerminacióónn Neuromotora: Neuromotora: BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares
--AgentesAgentes DespolarizantesDespolarizantes
--AgentesAgentes CompetitivosCompetitivos
2.2.OtrosOtros EspasmolEspasmolííticosticos
--AgentesAgentes EspasmolEspasmolííticosticos CentralesCentrales
--AgentesAgentes EspasmolEspasmolííticosticos PerifPerifééricosricos
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FFáármacos rmacos BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Atracurio Doxacurio
Mivacurio Pancuronio
Rocuronio Vecuronio
Decametonio
Succinilcolina
CompetitivosDespolarizantes
FFáármacos rmacos BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares: :
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
AditivoAntagonista/(-)
Reversión
Reversión Transitoria
AntagonistaTaquifilaxia/Aditivo
No Antagonismo
No Antagonismo
Estímulo previo:CompetitivoDespolarizante
Anticolinérgicos
ClK, Tétanos
CompetitivosDespolarizantesAcción
FFáármacos rmacos BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares: :
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Duración Fármaco Inicio deAcción(min)
DuraciónDe acción(min)
Ultracorta Succinilcolina 1-1.5 6-8
Corta Mivacurio 2-4 12-18
Intermedia Atracurio, Rocuronio,Vecuronio,Cisatracurio
2-41-22-4
30-4030-4030-40
Prolongada Pancuronio,Doxacurio,Pipecuronio
4-64-62-4
90-120120-18080-100
BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares: : Relajantes muscularesRelajantes musculares
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Metocarbamol
Clorpromazina
Carisoprodol
Orfenadrina
DantrolenoDiazepam
Tetrazepam
Baclofeno
MenoresMayores(Periférico)
Espasmolíticos(SNC)