ANTIMICOTICOSANTIMICOTICOS

Alumno:Laiza Vasquez Vicente

Docente: TM. Erwin Zegarra Cortes

CLOTRIMAZOLCLOTRIMAZOLNombre comercial Canesten o Lotrimin es un Antimicótico comúnmente usado para el tratamiento de infecciones: Humanos y animales

Se usa en:Infecciones vaginales por levaduras, Candidiasis oral. Dermatofitosis (tiña).

También se para el pie de atleta y tinea cruris.

Uso MedicosUso Medicos

El clotrimazol está comúnmente disponible como una sustancia de venta libre en diversas formas de dosificación.

Presentacion: Crema, pastillas, líquida, (gotas óticas).

Las infecciones por hongos pueden ser lentas en su recuperación, por lo que el curso normal para un agente antimicóticos es, en general, más largo que de un antibiótico.

El clotrimazol se encuentra en combinación con betametasona, (Lotriderm), para añadir propiedades esteroideas.

Es usado para tratar la deformación de las células (relacionados con la anemia de células falciformes) mediante el bloqueo de los canales iónicos en la membrana de los glóbulos rojos, manteniendo los iones y el agua dentro de la célula

Mecanismo De AccionMecanismo De Accion El mecanismo principal del Clotrimazol es la

inhibición de la división y crecimiento de hongos. Altera la permeabilidad de la pared celular

fúngica e inhibe la actividad de enzimas dentro de la célula.

Concentraciones mínimas causan la fuga de compuestos de fósforos intracelulares hacia el medio ambiente junto con la descomposición de los ácidos nucleicos celulares y una aceleración en la salida de K+. Esto conduce eventualmente a la muerte de la célula

Interacciones Con Otros Interacciones Con Otros MedicamentosMedicamentos

Existe el potencial de interacciones farmacológicas con el clotrimazol oral, ya que es un potente inhibidor especifico del citocromo P450 oxidasa y podría alterar el metabolismo de otros medicamentos. Disminuye el efecto hipoglucemiante.

Efectos SecundariosEfectos Secundarios

Incluyen: Erupción cutánea ArticariaAmpollasArdorPicazón DescamaciónEnrojecimientoHinchazónIrritación de la piel.

ProduccionProduccion

Este compuesto (3) es producido mediante la alquilación de imidazol (1) con cloruro de o-clorotritilo (2) en acetona, con trietilamina como la base.

Inpacto AmbioentalInpacto Ambioental

Algunas investigaciones sugieren que, en combinación con otros productos químicos comúnmente usados, el clotrimazol tiene efectos negativos en el medio ambiente oceánico, en particular las microalgas Nombre (IUPAC) sistemático

1-[(2-clorofenil)-difenil-metil]imidazol

MICONAZOLMICONAZOL

El miconazol es un derivado imidazólico que se utiliza en medicina como antifúngico. Químicamente C18H14Cl4N2O es prácticamente insoluble en agua, y soluble en disolventes orgánicos.

FarmacocineticaFarmacocinetica Su absorción oral o tópica es muy pobre, pero

tiene la posibilidad de administrarse por vía intravenosa, lo cual le dio importancia en cuanto a su uso clínico.

La biodisponibilidad de la vía oral es del 25 %. Su unión a proteínas plasmáticas es del 90% Su vida media de unas 20 a 24 horas No pasa al líquido cefalorraquídeo. Su metabolismo es hepático Se elimina en su mayor parte a través de heces 

yEntre un 10% y un 20% a través de orina en forma

de metabolitos inactivos.

Mecanismo de AccionMecanismo de Accion

Actúa de forma similar a otros imidazólicos bloqueando la síntesis de ergosterol por interacción con el complejo enzimático del citocromo p450, aunque de forma menos selectiva que otros antifúngicos sistémicos(ketoconazolo itraconazol entre otros), lo que acarrea más capacidad de provocar efectos secundarios.

IndicacionesIndicaciones Su acción es de amplio espectro  Su toxicidad por vía intravenosa ha limitado su uso.Indicaciones por vía intravenosa:

– Candidiasis sistémicas– Coccidiomicosis y paracoccidiomicosis en casos

excepcionales rebeldes a otros tratamientos.Indicaciones por vía tópica: Suele utilizarse

como nitrato de miconazol al 2%.– Pitiriasis versicolor.– Tinea corporis.– Candidiasis cutánea y vaginal.

Efectos secundariosEfectos secundarios Son más intensas y frecuentes que en otros fármacos de

su grupo terapéutico. Siguiendo la convención de la CIOSM las principales RAM

en su uso intravenoso serían: Muy Frecuentes: (más del 10%) :

– Elevación de los niveles plasmáticos de triglicéridos y colesterol en prácticamente el 100% de los casos.

– La irritación en el punto de infusión (flebitis) alcanza hasta un 35%.

– Náuseas en casi la mitad de los pacientes.– Taquicardias y otras arritmias cardíacas.

También: Anafilaxia, prurito, exantema, disminución del sodio en sangre e incluso paro cardíaco con una incidencia sin precisar.

CLORMIDAZOLCLORMIDAZOLAntifúngico derivado del benzinidazol descubierto en 1958 para uso tópico.

Actúa de forma similar al resto de imidazoles interfiriendo la síntesis de ergosterol a nivel de membrana fúngica. En la actualidad no se comercializa en muchos países, habiendo sido superado en su eficacia por numerosos derivados del imidazol.

ISOCONAZOLISOCONAZOLEs un antifúngico derivado del imidazol que se utiliza en aplicación externa sobre la piel y mucosas.

Habitualmente se suele presentar bajo la forma de nitrato de isoconazol.

Modo de AccionModo de Accion Interactúa con los sistemas enzimáticos

dependientes del citocromo P450, lo que interfiere el metabolismo del ergosterol y, de forma secundaria, a un acúmulo de esteroles anómalos (esteroles 14-alfa-metilados).  

La falta de ergosterol altera la permeabilidad de las membranas de los hongos, lo que lleva a una desestructuración de las orgánulos intracelulares y de la capacidad de división.

Secundariamente, el acúmulo de esteroles anómalos contribuye a la fragilidad y muerte celular.

Posee un efecto directo sobre la membrana celular. Este efecto conlleva un efecto fungicida

Otra capacidad del isoconazol y de los azoles en general, consiste en la posibilidad de inhibición de la ATPasa de la membrana celular fúngica.

Ello puede colapsar rápidamente el gradiente de electrolitos y disminuir el ATP intracelular.

En algunos hongos (Cándidas) impiden la transformación en pseudohifas, lo que las hace más sensibles a la acción de los leucocitos del organismo.

IndicacionesIndicaciones

El isoconazol es activo frente a Candida albicans, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum,Microsporum canis, Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur), Aspergillus, Nocardia y algunas bacterias Gram + (estafilococos y estreptococos). Se utiliza, por tanto, en tiñas, pitiriasis versicolor e infecciones vulvo-vaginales.

Reacciones AdversasReacciones Adversas

Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.

Ardor y prurito en el sitio de aplicación son reacciones que pueden aparecer de forma infrecuente (0.1% a 1%)

GRACIAS

CANESTÉNLaboratorio : BayerFórmula : Clotrimazol.