diskusi analgesik

8/13/2019 Diskusi analgesik

http://slidepdf.com/reader/full/diskusi-analgesik 1/24

dr. Aris Rosidah

FK UNISMA

2013

ANALGESIK ANTIPIRETIK

ANTIINFLAMASI



Nyeri

•Persepsi nyeri merupakan produk abstraksi otak danelaborasi

input sensorik

•Bisa melibatkan aktivasi atau tanpa aktivasi

nociceptor•Melindungi organ dari kerusakan (ex. Diabetic

neuropathy)

2 tingkat nyeri:

• Nyeri fisiologis (nociceptive) stimulasi langsung

nociceptor.

• Nyeri Neuropatik (intractable) hasil kerusakan SSP

atau perifer



Prinsip penatalaksanaan nyeri

Pengobatan nyeri harus dimulai dengan analgesikyang paling

ringan sampai ke yang paling kuat

Tahapannya:Tahap I : analgesik non-opiat : AINS

Tahap II : analgesik AINS + ajuvan

(antidepresan)

Tahap III : analgesik opiat lemah + AINS +ajuvan

Tahap IV : analgesik opiat kuat + AINS + ajuvan

ontoh ajuvan : antidepresan, antikonvulsan, agonis



Mekanisme ?

Bekerja pada reseptor opiat di SSP reseptor yangmemodulasi

transmisi nyeri menurunkan persepsi nyeri dg cara

menyekat nyeri pada berbagai tingkat, terutama di

otak tengah dan medulla spinalis

Reseptor opiat ada 3 :

Reseptor μ (mu) : Berperan dalam Analgesia

supraspinal, Depresi respirasi, Euforia,

Ketergantungan

Reseptor κ (kappa) : Berperan dalam analgesia

spinal, miosis, sedasi

Reseptor δ (delta) : disforia, halusinasi, stimulasipusat vasomotor

NT H BAT L N AN



NT H BAT L N AN

OPIAT

MORFIN Digunakan sebagai standar analgesik opiat lain

Umumnya diberikan secara s.c., i.m, iv. Dosis oral 2 xdosis injeksi.

Efek samping: depresi respirasi, mual-muntah,nggliyeng, konstipasi, dll

Metabolisme di hepar hati-hati pada pasien dgpenyakit liver

KODEIN Waktu paruh 3 jam, efikasi 1/10 morfin, ketergantungan

lebih rendah

Digunakan untuk nyeri ringan dan sedang

Dosis oral 30 mg setara dg aspirin 325-600 mg



PETIDIN

Waktu paruh 5 jam, efektivitas > kodein, tapi < morfin, durasi

analgesianya 3-5 jam, efek puncak tercapai dlm 1 jam (injeksi)atau 2 jam (oral)

Diberikan secara oral atau im

Efek sampingnya setara dengan morfin

Dosis 75-100 mg petidin setara dg 10 mg morfin

TRAMADOL

Waktu paruh 6 jam, efikasi 10-20% morfin, sebanding dgpetidin

Sifat adiktif minimal, efek samping lebih ringan drpd morfin

FENTANIL Waktu paruh 3 jam, digunakan pasca operasi, tapi biasanya

untuk anaestesi

Efikasinya 80 x morfin, efeknya berakhir dlm 30-60 menit(dosis tunggal)

Bisa diberikan dalam bentuk plester yang akan melepaskan



Analgesik non opioid



Stimulus

Gangguan pd membran sel

Phospholipids

Phospolipase

Arachidonic acid

LipoxygenaseCyclo-oxygenase

Leukotrienes

LTC4 / D4 / E4 Prostaglandins Thromboxane Prostacyclin

Phagocyteattraction,activation

LTB4

Inflamasi

Alteration of vascular permeability, bronchialconstriction, increased

secretion

Bronchospasm,congestion,

mucus plugging

Leukocytemodulation

Inflamasi

NSAID. ASA

Phospholipase inhibitors

Corcoticosteroids

Fatty acid substitution (diet)

Lipoxygenase inhibitors

Receptor level antagonists

Colchicine



Ekspresi, Regulasi dan

Fungsi Siklooksigenase

Rangsangan fisiologis

COX-1

konstitutif

Trombosit(Tx A2) Ren, Gaster

(PGE2)

Vaskuler

(PGI2)

Adaptasi fisiologis

COX-2

konstitutif

PGs

Ren, Uterus,

Perbaikan luka

Rangsangan peradangan

COX-2

Dapat diinduksi

PGs

Radang, Nyeri, Demam

“house-keeping”



COX I vs COX II•COX-I

•Bersifat konstitutif•Menghasilkan prostaglandin yang bertanggungjawab terhadap

keutuhan mukosa gastrointestinal dan tromboxan yangmemperantarai agregasi platelet

•Penghambatan COX-I menyebabkan kerusakan GI

•COX-II•Diinduksi (up-regulated) oleh adanya asam arakidonat dan

beberapa

sitokin. Dihambat oleh keberadaan glukokortikoid.

•Menghasilkan protaglandin yang bertanggungjawab pada

peristiwa inflamasi.•Penghambatan COX-II dapat mencegah nyeri

Can we inhibit COX-II and not COX-I?



OBAT AINS

(non-selektif

COX-1 & 2 Inh.)

Asam Karboksilat Asam enolat

Asam AsetatDerivat as. Salisilat:

Aspirin, Diflunisal

Der. As. Propionat:Ibuprofen,

Naproksen,Ketoprofen

Der. As. Fenamat: As. Mefenamat

(Ponstan)

Der. Pirazolon:

Fenilbutazon

Der. Oksikam:Piroksikam,

Tenoksikam

As. Fenilasetat:

DiklofenakFenklofenak

Der. As asetat inden

/indol:Indometasin,

Sulindak

COX-2

Inhibitor

(selektif)

Celecoxib

Etoricoxib

Rofecoxib

Meloxicam

Valdecoxib



ASETOSAL

(asam asetilsalisilat, Aspirin)

Memiliki aktivitas analgetik, antipiretik, danantiinflamasi

Memiliki efek antiplatelet sehingga dapat

mencegah pembekuan darah.

tidakdigunakan pada pasien dengan gangguan

pembekuan darah (misalnya hemofili), sirosis

hati, trombositopenia, atau pada pasca

operasi. Bersifat asam iritasi mukosa lambung

jangan diminum ketika lambung kosong

Tidak direkomendasikan bagi pasien yang

memiliki riwayat gangguan lambung.



lanjutan

Dapat menyebabkan Reye’s syndrome(gangguan serius pada sistem hepatik dan SSP)

tidak digunakan pada anak-anak di bawah 12

tahun.

20% pasien asma memiliki sensitivitas/alergi

terhadap aspirinSebaiknya tidak digunakan

pada pasien dengan riwayat alergi (rinitis,

urtikaria, asma, anafilaksis, dll). sebaiknya tidak digunakan pada wanita hamil

dapat memperpanjang waktu kelahiran,

meningkatkan resiko pendarahan pasca

kelahiran (post-partum).



Farmakokinetik

Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat

Distribusi : Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular

Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI Menembus sawar otak & uri

Metabolisme : di hepar

Ekskresi : - Urine >>>> - Keringat > - Empedu >



ANTALGIN

(metampiron, metamizol, dipiron)

Memiliki efek analgetika, antipiretika, dan anti-

inflamasi kuat

obat lama, memiliki efek samping yang cukup

berbahayaleukopenia dan agranulositosis berakibat kematian (5%)

di Amerika, Inggris, dan Swedia sudah ditarik dari

peredaran

Di Indonesia ?



ASAM MEFENAMAT

Memiliki khasiat analgetik, antipiretik dan anti-inflamasi yang cukup, tidak lebih kuat daripada

asetosal.

Bersifat asammenyebabkan gangguan lambung

jangan diminum pada saat perut kosong, ataupada pasien dengan riwayat gangguan saluran

cerna/lambung

Banyak menyebabkan efek samping : diare,

trombositopenia, anemia hemolitik, dan ruam kulit

Tidak direkomendasikan untuk anak-anak dan

wanita hamil

Pemakaian lama perlu dilakukan pemeriksaan



AS. PROPIONAT Ibuprofen, Naproksen kurang toksik

Ketoprofen, As. Tiaprofenat

Analgesik, Anti inflamasi <<

Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <

Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi

KI: bumil, busu

Ketoprofen: antiinflamasi sedang



INDOMETASIN

Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi

Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)

ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik

anemia, trombositopenia, alergi Gangguan funsi ginjal:

hiperkalemia

diuresis & natridiuresis < Furosemid &

Tiazid; mengurangi efek antihipertensi KI: bumil, busu, < 14 tahun



MELOXICAM

Selektif menghambat COX-2

Efek saluran cerna & ginjal (-)

Penggunaan Klinis:

Reumatoid ArtritisOsteoartritis



CELECOXIB

Hambat PG terutama COX-2 Antiinflamasi, analgesik & antipiretik

Pengaruh agregasi platelet; edema (-)

Penggunaan klinis:Reumatoid Artritis, Osteoartritis

Hati –hati: asma, hipertensi, gangguan jantung

& ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

diskusi analgesik

Documents