anti as mati cos

7/23/2019 Anti as Mati Cos

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MEDICAMENTOS

ANTIASMÁTICOS YBRONCODILATADORES

Dr. Tomás Noel Santana Téllez

Doctor en Ciencias Médicas.Magister en Enfermedades

Infecciosas.Especialista en Medicina Interna.



El Asma es como el amor …

“todo el mundo sabe de que se

habla, lo vive, lo conoce, lo padece, pero no sabe

definirlo”…Sol Permutt



A S M A

A S M A

E n f e r m e d a d i n a m a t o r i a

E n f e r m e d a d i n a m a t o r i a

c r ó n i c a d e l a s v í a s

c r ó n i c a d e l a s v í a s

r e s p i r a t o r i a s ,

r e s p i r a t o r i a s , d e b i d o a l a

d e b i d o a l a

h i p e r r e a c t i v i d a d q u e

h i p e r r e a c t i v i d a d q u e

c o n l l e v a a e p i s o d i o s d e

c o n l l e v a a e p i s o d i o s d e

s i b i l a n c i a s , d i s n e a , o p r e s i n

s i b i l a n c i a s , d i s n e a , o p r e s i n

t o r ! c i c a " t o s

t o r ! c i c a " t o s

S o b r e t o d o e n l a n o c h e o

S o b r e t o d o e n l a n o c h e o

m a d r ! a d a

m a d r ! a d a

S e m a n i " e s t a

S e m a n i " e s t a # o b s t r u c c i n

# o b s t r u c c i n

b r o n q u i a l r e v e r s i b l e e n

b r o n q u i a l r e v e r s i b l e e n

r e s p u e s t a a d i f e r e n t e s

r e s p u e s t a a d i f e r e n t e s

e s t $ m u l o s e s t $ m u l o s



#$%S&'&#%#&(N #$)N&#%*E+&DE&-$(&#% DE$ %S%



%S+E#T-S

ENE0%$ES

DE $%

ED&#%#&(N

%NT&%S3T&#%



%D&N&ST0%#&(N DE '30%#-S +-

%actores que in&u"en en la efectividadde esta v$aT%%4- DE $% +%0T)#2$%#

a5ores de 67 mc# 'ienden a depositarse en la cavidad bucal "en las paredes de la faringe, no alcan(ando las v$as aéreas

inferiores.

enores 8e 7,9 mc, llegan hasta los alvéolos pero son

e)haladas en el aire espirado sin depositarse. 'ama*o ideal inhalable, que alcancen " se depositen en pulmn,

bronquiolos " v$as aéreas menores es de 6 a 9 mc.



Tipo 5 dise:o del dispositivo para la

inhalación.

Inhaladores de dosis +as.

-ebuli(adores.

NE/2$&;%D-0ES

acientes con poca capacidad inspiratoria.

-o es necesario la coordinacin de la maniobra

manorespiracin.

Se pueden administrar por mascarilla /cmodos0.

-ecesitan de personal entrenado " de equipos m!s

pesados " caros.



&N<%$%D-0ES EN

D-S&S '&=%SSon port!tiles " baratos.

Acoplables /c!maras espaciadoras0

que act1an como depsito del f!rmaco,

" disminu"en la necesidad de inspirar

de forma coordinada con el inhalador.

Menor cantidad de medicamento quese deposita en la boca.

2as c!maras espaciadoras

disminu"en la velocidad de las

part$culas suministradas por el

inhalador de forma que las de ma"or

tama*o se depositan en ella " no llegan

a la boca.

ientras menor es el diámetro de

la partícla ma5or es la



Medicamentos controladores o de control a

largo pla(o /antes 3preventivos4 o

3antiin&amatorios40.

Medicamentos para alivio r!pido o deaccin corta /antes 3supresores4 o

3broncodilatadores40.

#$%S&'&#%#&(N DE $-SED&#%ENT-S

SE>N S2 +%+E$ EN E$ %NE=-DE$%S%



ED&#%ENT-S +%0% %$&?&- 03+&D- -

DE %##&(N #-0T%

@%NTES AS2+0ES-0ESB -

A/0-N#-D&$%T%D-0ESBC.%!onista adrenér!ico.

Catecolaminas.

5esorcinoles.

Saligeninas.

etilantinas.

%nticolinér!icos.



%-N&ST%S

%D0EN0&#-S#%TE#-$%&N%S

Adrenalina.

Etilnoradrenalina#

Isoprenalina o

isoproterenol.

Isohetarina.5initerol.

6e)oprenalina.

Isoheparina /789selectivo0.



0ES-0#&N-$ES

Metaproterenol /789selectivo0.

rocaterol.

'erbutalina /789selectivo0.

%enoterol.

%ormoterol /accin lenta0.

Salmeterol /accin lenta0. S%$&EN&N%S

Salbutamol /Albuterol0 /789

selectivo0.

irbuterol /789selectivo0.

:itolterol /789selectivo0.



DE0&?%D-S DE $%S

#%TE#-$%&N%S Tienen una acción rápida que los convierten en la primera opción

ante un broncospasmo súbito e inesperado, con manifestaciones o

no de sibilancia.

Tienen un ANILLO 3,4-HIDROBENCENO común y una

cadena lateral de ETILAMINO, estructura de la que difiere la

epinefrina por la ubicación de un grupo metilo.



%#T&?%#&(NDE

0E#E+T-0ES/*F

%#T&?%#&(NDE

+0-TE)N% s EST&2$%%DEN&$#&#$%S%

%T+*%+c

%2ENT% E$ %+c@Fdo mensaGeroC

Disminción del #a intracellar.

%ltera la sensibilidad al #a.

<iperpolariza la membrana.

Estimla la Na*H %T+asa

E#%N&S- DE %##&(N



2a adrenalina " el isoproterenol no serecomiendan en la actualidad#

Efectos colaterales, especialmentecardiovasculares, derivados de la falta de

especi+cidad.

Escasa duracin del efecto, debido a sus

caracter$sticas farmacocinéticas.



%##&-NES '%?-0%/$ES DE $-S%-N&ST%S

IF*%D0EN0&#-S Efectos intracelulares del receptor 78.

5elaacin del m1sculo liso bronquial.

Efecto protector de la in&amacin.

Efecto neuromodulador.

Incremento de la integridad vascular.

Est$mulo de secreciones de iones " agua.

Incremento del movimiento ciliar. Disminu"e la hiperreactividad bronquial.

Disminu"e " detiene el engrosamiento de la membrana

basal.



ACCI;-ES %A5MAC;2<=IC roducen relaacin de la +bra lisa bronquial /con

independencia del espasmgeno actuante0

Est$mulo de receptores 78 del m1sculo liso bronquial "

provocan /0-N#-D&$%T%#&(N.

Se comportan como un antagonista del calcio +siolgico.

%NT&&N'$%%T-0&-S#

Inhiben la liberacin de mediadores de la

in&amacin desde las células cebadas /%-'

e histamina0.

Incrementan la actividad mucociliar "

favorecen la e)crecin del mucus

/Disminu"en la congestin " el edema de la



E'E#T-S %D?E0S-SDE $-S %-N&ST%S >F*

%D0EN0&#-SPOR SU ACCIÓN FARMACOLÓGICA

− Temblor muscular.

− Aumento de la frecuencia cardíaca.

− Arritmias cardíacas.

− Hipoxia.

− Daño miocárdico.

− Elevación de la creatina-fosfouinasa.

− Hipopotasemia.

− Hiper!lucemia.

− Toxicidad a los propelentes.

− Aumento de la secreción " aclaración mucosa.

− #uerte.



+-0 2S- +0-$-N%D-

'olerancia a los 789adrenérgicos.

érdida de proteccin contra los est$mulos

broncoconstrictivos.

6iperrespuesta bronquial.

DETE#T%D-S +-0 $% #$)N&#%.

:roncoconstriccin paradica.

Incremento de la mortalidad " cuadros de suma



5ES;5CI-;2ES5ES;5CI-;2ESresentan grupos hidro)ilos en las

posiciones ? " @ del anillo fenilo.

Son resistentes a la metilacin por la

C;M'.ueden administrarse por las v$as oral,

inhalatoria " parenteral.



S%$ETE0-$

resentacin# Inhaladores en dosis +as que

entregan 8@ o @ Bgbocanada o puf .

Dosis habitual# o 8 bocanadas cada 8 h /

Bgd$a9se pueden prescribir hasta 8 Bgd$a0.



S%$/2T%-$

&nhalador de dosis "Gas que entrega Bg por puf o

bocanada.Dosis# 98 bocanadas seg1n necesidad /-o sobrepasar las

diario0.

Solciones para neblizadores a , " ,@ F.

ara aerosoles por nebuli(ador se recomienda 8,@ a @ mg

disueltos en 8 m2 de solucin salina por dosis, cada G9H h.

uede acortarse el intervalo entre dosis en pacientes con

ataques severos, con compromiso para la vida, hasta queseda el broncospasmo.

En ni*os ,@mggdosis, sin sobrepasar la del adulto.

JKA ;5A2# Larabe con 8 mg@ m2 " tabletas de 8 mg.

2as dosis recomendadas son de 89G m cada H u h en



ME'I2A-'I-ASCompuestos metilados, de origen

natural, estructuralmente relacionados

con el !cido 1rico.

2AS 5I-CIA2ES A-'I-AS S;-#

'eo+lina. 'eobromina.Cafe$na.



Amino+lina /etilendiamina o diclorhidrato de

etilenodiamina0. Enpro+lina.

Di+lina.

;)tri+lina /'eo+linato de colina0. :ami+lina.

9fenilteo+lina.

'E;%I2I-AS.



&ncrementan el aclaramiento

or induccin en(im!tica# rifampicina, fenobarbital,

fenito$na, etanol, carbama(epina.

'abaquismo /tabaco o marihuana0.

Dieta alta en prote$nas " baa en carbohidratos.

-i*e( /entre " H a*os0.

%ibrosis qu$stica.

'%#T-0ES 12E %'E#T%N E$%#$%0%&ENT- DE $%

TE-'&$&N%



Dismin5en el aclaramiento

+or inhibición enzimática# cimetidina, eritromicina,cipro&o)acino, alcohol, alopurinol, (ileuton, propranolol,

claritromicina, &uvo)amina, disulfuram, estrgenos, interfern,

metotre)ato, pento)i+lina, per&o)acina, tiabenda(ol, ticlopidina,

verapamil, troleandomicinaEnfermedades crnicas# Insu+ciencia cardiaca congestiva,

enfermedad hep!tica /cirrosis, hepatitis, colestasis0, hipo)ia crnica

en enfermedad pulmonar obstructiva crnica, hipotiroidismo.

-eumon$aJacunacin o infeccin viral /+ebre de m!s de 8G horas0

Dieta baa en prote$nas " alta en carbohidratos, carne al carbn.

Jee(.



E'E#T-S '%0%#-$(&#

S&STE% 0ES+&0%T-0&-

:roncodilatacin.

Disminucin de la resistencia pulmonar.

Aumento del clearance ciliar.

Aumento de la secrecin bronquial.

Inhibicin de la degranulacin celular. Meor$a de la contractilidad diafragm!tica.



S&STE% NE0?&-S- #ENT0%$

Efecto estimulante del S-C. Estimulacin del centro vasomotor.

Estimulacin del nervio vago.

S&STE% #%0D&-?%S#2$%0

Dosis baas# 2eve disminucin de la %C con

aumento de la AS9AD. En rangos terapéuticos# Cronotropismo e

inotropismo positivo.

Jasodilatacin, e)cepto vasos cerebrales

constriccin .



S&STE% D&EST&?-

Aumenta la secrecin de !cido clorh$drico " pepsina.

S&STE% 0EN%$

ACCI<- DIN5O'ICA9 Aumenta la e)crecin

de agua " electrolitos /comparado con

tia(idas0.

-T0%S

Aumenta el metabolismo basal.

Aumenta la capacidad de trabao del m.

estriado



#oncentraciones terapéticas @67*F7 J!KmlC#roducen m$nimos efectos colaterales, que

generalmente se circunscriben a#

'rastornos gastrointestinales# Anore)ia, n!useas,

vmitos e irritacin g!strica por aumento de la

secrecin local.

'rastornos del sistema nervioso central# Cefalea,

nerviosismo, ansiedad, insomnio, temblor.

#oncentraciones plasmáticas F7*L7 J!KmlM

'aquicardia " arritmias auriculares " ventriculares.

#oncentraciones plasmáticas ma5ores de 7



6ipersensibilidad.

+recación# Plcera péptica, hipotiroidismo,

diabetes mellitus, epilepsia, pacientes

febriles, ancianos cardipatas, cor

pulmonale, insu+ciencia hep!tica " renal. Categor$a C en embara(o.



E#%N&S-S &N'$%%T-0&-S EN E$ %S% /



%NT&&N'$%%T-



#0--N%S - #0--$&#

Estabilización de la membrana cell

0edcción de la hiperreactividad bro

&nhibición de la vía neral.



I-DICACI;-ES acientes asm!ticos atpicos con asma leve9moderada.

ro+la)is en pacientes con factores de riesgo de

descompensacin.

Asm!ticos intr$nsecos.

Asma estacional o perenne.

Asm!ticos esteroides9dependientes.



E'E#T-S %D?E0S-S3S #-2NES

'os.

Congestin nasal.

-!useas.

Estornudos. Ladeo.

Irritabilidad.

Cefalea.

E'E#T-S $-#%$ES

Irritacin de la garganta.

5esequedad " mal sabor

en la boca.

cho más infrecentes

Anemia.

Dermatitis " fotodermatitis.

6emoptisis.

Mialgias, nefrosis, vasculitisperiarter$tica, neuritis periférica

estornudos, somnolencia, pica(n,

sangrado o quema(n nasal,

enfermedad del suero, polimiositis,vértigo " da*o hep!tico.



ES#%$% DE E?%$2%#&(N DE $%S #0-



$2#-#-0T&#-&



E'E#T&?&D%D #$)N&#%

ACCI<- A-'II-%2AMA';5IA

&N<&/&#&(NDE $%

'-S'-$&+%S% %*F

'%#T-0 %#T&?%D-0 +$%12ET%0&-.

S)NTES DE $E2#-T0&EN- O +0-ST%$%



$2#-#-0T&#-&DES &N<%$%D-

@#&C



#%0%#TE0)ST&#%S

ENE0%$ES

Alta potencia tpica.

:aa biodisponibilidad sistémica de la porcin

deglutida por el paciente.

5!pido aclaramiento de cualquierglucocorticoide que alcance la circulacin

sistémica.

#& D&S+-N&/$ES



:eclometasona dipropionato /D:0, o con

salbutamol.

%luticasona propionato /%2N0, o con

salmeterol.

:udesonida /:ND0, o con formoterol.

Mometasona furoato /M;M0, o con

formoterol. Ciclesonide /CIC0.

;tros#

'riamcinolona.

#& D&S+-N&/$ES



&ND&#%#&-NES DE $-S

0 acientes que presentan s$ntomas de asma

persistente.

80 obre respuesta a medicamentos antiasm!ticosconvencionales en dosis ptimas.

?0 acientes que han requerido cursos de esteroides

por v$a oral.G0 Control preventivo de la forma de 3asma nocturna4.

@0 ;bstrucciones irreversibles del &uo aéreo que se

desarrolla en algunos pacientes asm!ticos " cu"a



?ENT%=%S DE &ND&#%0 $-S

#ontrol de los síntomas.

Sobre la hiperreactividad bron8ial

inespecí"ca de las vías aéreas.

Efecto metabólico.

Efecto antiinamatorio.

'nción plmonar.orbilidad 5 mortalidad por asma

bron8ial.

Se!ridad en el embarazo 5 la lactancia.



2a conveniencia de la dosi+cacin / o 8

veces por d$a0.

Método de liberacin /inhalador dosi+cador,inhalador de polvo seco o solucin para

nebuli(ar0.

Comien(o de la dosis " la &e)ibilidad parahacer el auste de las dosis.

Costos.

Efectos colaterales observados o potenciales.

Selección del #& a emple



E'E#T-S %D?E0S-S

$-#%$ES S&ST&#-

-0' T0&

Disfon$a.

Irritacin de

garganta.

S1bita interrupcin

de la palabra

5etardo en el

crecimiento.

5educcin de la masa

sea. Supresin del ee

hipot!lamo9hip+sis9

suprarrenales.

2esiones dérmicas.



. acientes con tuberculosis pulmonar /activa o

latente0.

8. Infecciones locales de la boca con herpes simple.?. 6ipersensibilidad individual.

G. 5initis alérgica o empeoramiento en los ec(emas han

sido por la falta de efecto sistémico de labeclometasona.

@. rimer trimestre del embara(o /valorar base de

costo9bene+cio0.

#-NT0%&ND&#%#&-NES



D-S&S /%=%S: Menor a @ mgd$a /5eferencia# D:0.

Asma persistente ligera.

D-S&S ED&%N%SM @9 8 mgd$a /romedio Q G

mgd$a de :ND0.reparados de 8@ mgpuR.

Asma persistente moderada.

-=-# Meor agregar un 79agonista de accin prolongada que

aumentar dosis de =CI.

D-S&S %$T%SM > 8 mgd$a /DM9 ? 8 mgd$a de

budesonida0.

Asma persistente grave " crnicos rebeldes a tratamiento.

D-S&S % %D&N&ST0%0



ES#%$% DE D-S&S DE $-S #&



&ND&#%#&-NES EN %S% /0-N12&

E)acerbaciones estacionales.

Asma persistente severa, que necesitantratamiento a largo pla(o.

oca respuesta al tratamiento con =CI a dosis

media. acientes que ha"an recibido esteroides en los

1ltimos H meses, con crisis aguda o e)posicin a

situaciones de estrés.

$2#-#-0T&#-&DES -0%



%NT&$E2#-T0&%NT&$E2#-T0&



%NT&$E2#-T0&%NT&$E2#-T0&

EN-SEN-S



5ECE';5ES DE 2;S



5ECE';5ES DE 2;S2ENC;'5IE-;S

• 2os leucotrienos eercen sus acciones biolgicas al

unirse " activar a los receptores espec$+cos.

• 2os subtipos de receptores para los cisteinil9

leucotrienos C"s2' " C"s2'8 han sido identi+cadosfarmacolgicamente, pero sus estructuras

moleculares no son del todo conocidas.

• El receptor para los no9cisteinil leucotrienos,leucotrieno :G, es un receptor transmembranal

conocido como receptor de leucotrieno : /:2'0.



&N<&/&D-0ES O



&N<&/&D-0ES O%NT%-N&ST%S DE $-S

$E2#-T0&EN-S%armacolgicamente, ha" dos diferentes caminos

para bloquear la accin de los leucotrienos#

&nhibiendo s prodcción*blo8eando

la 9*$- @inhibidorC.

/lo8eo de ss receptores

@anta!onistasC

#$%S&'&#%#&(N SE>N



#$%S&'&#%#&(N SE>NE$ E#%N&S- DE

%##&(N

• Clase I# inhibidores de la %2A.

• Clase II# inhibidores de la @92;.

• Clase III# antagonistas del 2':G.

• Clase IJ# antagonistas de los cistenil9leucotrienos.

#$%SE &&



#$%SE &&&nhibidores de la 9*lo

Act1an mediante mecanismo de )ido

reduccin.

2a @92; tiene un !tomo de %e? %e8 cuando laencima se ligue al sustrato.

2os inhibidores act1an reduciendo el %e? antes

de la interaccin en(ima sustrato " haciendo

inactiva la en(ima misma.

%NT%-N&ST%S DE $-S



%NT%-N&ST%S DE $-S

$E2#-T0&EN-S

-NTE$2H%STEl m!s reciente de los antagonistas de los receptores de

los leucotrienos que ha sido aprobado.

Pnico antileucotrieno aprobado en ni*os de H a*os de

edad.

Dosis 1nica diaria, v$a oral, con la ventaa que su

biodisponibilidad no es afectada por los alimentos en los

adultos " m$nimamente afectado en los ni*os.

&N<&/&D-0ES DE $-S



&N<&/&D-0ES DE $-S$E2#-T0&EN-S

;&$E2T-NEl (ileuton es I9@92; meor estudiado.

5égimen terapéutico adultos# H mg c H

horas.2a droga es conugada con el !cido glucurnico

en el h$gado " es e)cretado en la orina.

2as dosis deben reducirse en los pacientes con

funcin hep!tica alterada.



#$%SE &?

%nta!onistas de los cistenil*lecotrienosEstos f!rmacos eercen su accin como inhibidores

competitivos de los receptores para el 2'DGue en el teido pulmonar humano es com1n para

los cistenil92', antagoni(an estos 1ltimos inhibiendo

selectivamente los receptores C"s92'.

%NT%-N&ST%S DE $-S



$E2#-T0&EN-S;%'&0$2H%ST

Dosis recomendada# 8 mg dos veces diarias

/dosis de mg dos veces diarias se asocia con

elevacin de en(imas hep!ticas0.

-o aprobado su uso en ni*os menores de 8 a*os.

2a administracin de (a+rluast con las comidas,

comidas ricas en prote$nas " grasas, reduce labiodisponibilidad del medicamento /G F0.

%NT%-N&ST%S DE $-S



%NT%-N&ST%S DE $-S$E2#-T0&EN-S+0%N$2H%ST

Dosis recomendada# G@ mg cada 8 horas.

Su farmacocinética est! in&uenciada por la hora de

administracin de los medicamentos# las

concentraciones plasm!ticas alcan(adas después de

una dosis nocturna son consideradas elevadascomparadas con aquéllas obtenidas después de su

administracin en la ma*ana.

%NT%-N&ST%S DE $-S



%NT%-N&ST%S DE $-S

$E2#-T0&EN-S

-NTE$2H%ST• -o interacciona con Tarfarina, terfenadina,

teo+lina, prednisona, digo)ina " anticonceptivos

orales.

• El fenobarbital reduce la concentracin

plasm!tica del monteluast.

• Dosis recomendada# mg en adultos, @ mg en

ni*os /H9G a*os0 " G mg para menores de H a*os



EN E$ %S% &ND2#&D- +-0 E$ E=E0#&#&-

or su efecto a largo pla(o sin desarrollo de

tolerancia, compar!ndolas con los beta 8aagonistas.

%##&(N EN E$ %S% &ND2#&D- +-0 %S+&0&N%

'odos los procesos de asma producido pos aspirina

son debidos a cistenil leucotrienos " pueden meorarbao administracin a largo pla(o de an'i2'

?ENT%=%S S-/0E -T0%S D0



+or vía de administración oral

or conllevar a una levada adhesividad al

tratamiento " su potente accin sistémica%dición de antilecotrienos a los

corticoides inhalados

arece aumentar la dosis en estos 1ltimos.

anti as mati cos

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