clindamicina - metromidazol

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  • 7/22/2019 Clindamicina - Metromidazol

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    I

    INDICE

    INTRODUCCION------------------------------------------------------------------------------------------- 1

    ANTIBIOTICOS--------------------------------------------------------------------------------------------- 2

    CATEGORAS DE ANTIMICROBIANOS: ---------------------------------------------------------------------------- 3I. Bactericidas:--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 3II. Bacteriostticos:--------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 3

    CLASIFICACIN SEGN EL MECANISMO DE ACCIN: -------------------------------------------------------- 3I. Inhibicin de la sntesis de la pared:-------------------------------------------------------------------------------------- 3II. Dao de la permeabilidad de la membrana celular:------------------------------------------------------------------ 3III. Agentes que afectan la funcin de las subunidades ribosomales 30S o 50S e inhiben reversiblementela sntesis de protenas (bacteriostticos):---------------------------------------------------------------------------------- 4IV. Agentes que se unen a la subunidad ribosomal 50S y alteran irreversiblemente la sntesis de

    protenas (bactericidas):--------------------------------------------------------------------------------------------------------- 4V. Agentes que afectan la sntesis de cidos nucleicos:---------------------------------------------------------------- 4VI. Antimetabolitos: ------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 4

    VII. Anlogos del cido nucleico:-------------------------------------------------------------------------------------------- 4

    TIPOS DE RESISTENCIA BACTERIANA: ---------------------------------------------------------------------------- 5

    ANTIBI OTICOS ANTIANAEROBIOS --------------------------------------------------------------- 6

    CLASIFICACINDE LAS BACTERIAS ANAEROBIAS ------------------------------------------------------------- 6Fuentes ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ 6

    CLINDAMICINA ------------------------------------------------------------------------------------------- 8

    A. ESTRUCTURA QUMICA: ------------------------------------------------------------------------------------------ 8

    B. MECANISMO DE ACCIN ----------------------------------------------------------------------------------------- 8

    C. ESPECTRO DE ACTIVIDAD ---------------------------------------------------------------------------------------- 9

    D. RESISTENCIA BACTERIANA------------------------------------------------------------------------------------- 10

    E. FARMACOCINTICA ---------------------------------------------------------------------------------------------- 10

    G. EFECTOS ADVERSOS --------------------------------------------------------------------------------------------- 11

    H.INDICACIONES ----------------------------------------------------------------------------------------------------- 12

    METRONIDAZOL----------------------------------------------------------------------------------------- 13

    A.ESTRUCTURA QUIMICA ------------------------------------------------------------------------------------------ 13

    B. MECANISMO DE ACCIN Y RESISTENCIAS ----------------------------------------------------------------- 14

    C.ESPECTRO DE ACTIVIDAD --------------------------------------------------------------------------------------- 15

    D.FARMACOCINETICA ---------------------------------------------------------------------------------------------- 15

    F.EFECTOS ADVERSOS ---------------------------------------------------------------------------------------------- 15

    G.USOS CLINICOS ---------------------------------------------------------------------------------------------------- 16

    H.INDICACIONES ----------------------------------------------------------------------------------------------------- 16

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    II

    ENFERMEDADES ---------------------------------------------------------------------------------------- 17

    VAGINOSIS BACTERIANA (Trichomonas vaginalis) --------------------------------------------------------- 17Causa.------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 17Sntomas.--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 17Tratamiento.----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 17

    CONCLUSIONES------------------------------------------------------------------------------------------ 19

    BIBLIOGRAFIA ------------------------------------------------------------------------------------------- 20

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    INTRODUCCION

    Los antibiticos antianaerobios, son bacterias que no necesitan del oxgeno paradesarrollarse. Los antibiticos antianaerobios incluyen a la penicilina, la amoxicilina, lastetraciclinas, el metronidazol, la cefoxitina, clindamicina y otros.

    Se sabe que los antibiticos cambian elambiente bacteriano normal en los intestinos, estopodra provocar la inflamacin. Las enfermedades intestinales se caracterizan porinflamacin crnica de los intestinos.Los antibiticos antianaerobios, son bacterias que no necesitan del oxgeno paradesarrollarse. Los antibiticos anti anaerobios incluyen a la penicilina, la amoxicilina, lastetraciclinas, el metronidazol, la cefoxitina, clindamicina y otros.

    LA CLINDAMICINA

    La clindamicina pertenece, junto a la lincomicina, al grupo de las lincosaminas.

    Es un derivado sinttico de la lincomicina, que se obtuvo en 1966. Por su mayor actividad,mejor absorcin por va gastrointestinal y espectro ms amplio, sustituy a la anterior en laprctica clnica.Inicialmente se introdujo como antiestafilococo. Posteriormente s vi que era un potenteantianaerobio.A pesar de que el riesgo de colitis por Clostridium difficile ha limitado su uso, es unantibitico til en el tratamiento de infecciones severas por grmenes anaerobios.

    La clindamicina es un antibitico de amplio espectro con actividad contra los aerobiosgrampositivos y una extensa gama de bacterias anaerobias, entre ellas los patgenosproductores de betalactamasa.

    Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que este frmaco alcanza unaConcentracin elevada en el punto de infeccin, reduce la virulencia de las bacterias yrefuerza las actividades fagocticas de los linfocitos inmunitarios del husped.

    EL METRONIDAZOL

    El metronidazol es un derivado nitroimidazlico, sinttico, que fue introducido en lateraputica en el ao 1959 para el tratamiento de infecciones producidas por Trichomonasvaginalis. Sin embargo, recin una dcada ms tarde fue reconocida su actividad frente agrmenes anaerobios.El tinidazol es otro nitroimidazol con igual espectro y mecanismo de accin, con la ventaja

    de tener una vida media mayor.

    El metronidazol es un frmaco para el tratamiento de diversas infecciones vaginales sinembargo existen muchos casos de resistencia clnica causada por baja absorcin de la drogainactivacin de la droga por la flora vaginal incumplimiento de terapia y existencia decepas resistente.

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    ANTIBIOTICOS

    Los antibiticos son medicamentos potentes que combaten lasinfecciones bacterianas.Suuso correcto puede salvar vidas. Actan matando las bacterias o impidiendo que sereproduzcan. Despus de tomar los antibiticos, las defensas naturales del cuerpo sonsuficientes.

    Tambin son unasustancia qumicaproducida por unser vivo o derivado sinttico, quemata o impide el crecimiento de ciertas clases demicroorganismos sensibles, generalmentebacterias.

    Normalmente los antibiticos presentan toxicidad selectiva, siendo muy superior para losorganismos invasores que para los animales o los seres humanos que los hospedan,aunqueocasionalmente puede producirse una reaccin adversa medicamentosa, como afectar ala flora bacteriana normal del organismo. Los antibiticos generalmente ayudan a lasdefensas de un individuo hasta que las respuestas locales sean suficientes para controlar

    lainfeccin.Un antibitico esbacteriosttico si impide el crecimiento de los grmenes, ybactericida si los destruye, pudiendo generar tambin ambos efectos, segn los casos.

    En trminos estrictos o histricos, un antibitico es una sustancia secretada por unmicroorganismo, que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos. Eltrmino antibiticofue utilizado por primera vez porSelman Waksman en 1942 paradescribir ciertas influencias antibiticas, es decir, aquellas formulaciones antagonistas alcrecimiento de microorganismos y que son derivadas de otros organismos vivos. Esadefinicin, por ende, excluye a aquellas sustancias naturales, como el jugo gstrico y elperxido de hidrgeno,que pueden matar a un microorganismo y que no son producidospor otros microorganismos. En la actualidad la definicin de un antibitico est siendo

    usada para incluir a losantimicrobianos sintticos o quimioteraputicos antimicrobianoscomo lasquinolonas,sulfamidas y otros agentes antimicrobianos derivados de productosnaturales y aquellos con propiedades antibiticas descubiertas empricamente.

    El objetivo del tratamiento con antibiticos es conseguir la erradicacin delmicroorganismo patgeno. Para ello es necesario seguir unaposologa que consiga que enel foco de la infeccin se alcance una concentracin del medicamento superior a la mnimaconcentracin capaz de inhibir al microorganismo durante el tiempo suficiente. Laautomedicacin con antibiticos supone un serio problema desalud pblica, pues lainadecuada eleccin del antibitico y, especialmente, una incorrecta posologa, puedegenerar poblaciones debacterias resistentes a dicho antibitico. Por otro lado, los

    antibiticos y antimicrobianos son totalmente inefectivos en las enfermedades virales, porlo que su uso debe evitarse en estos casos.

    http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/bacterialinfections.htmlhttp://es.wikipedia.org/wiki/Compuesto_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Ser_vivohttp://es.wikipedia.org/wiki/Microorganismohttp://es.wikipedia.org/wiki/Bacteriahttp://es.wikipedia.org/wiki/Hu%C3%A9sped_(biolog%C3%ADa)http://es.wikipedia.org/wiki/Reacci%C3%B3n_adversa_a_medicamentohttp://es.wikipedia.org/wiki/Flora_intestinalhttp://es.wikipedia.org/wiki/Infecci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Bacteriost%C3%A1ticohttp://es.wikipedia.org/wiki/Bactericidahttp://es.wikipedia.org/wiki/Selman_Waksmanhttp://es.wikipedia.org/wiki/Jugo_g%C3%A1stricohttp://es.wikipedia.org/wiki/Per%C3%B3xido_de_hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Antimicrobiano_sint%C3%A9tico&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/wiki/Quinolonahttp://es.wikipedia.org/wiki/Sulfamidahttp://es.wikipedia.org/wiki/Posolog%C3%ADahttp://es.wikipedia.org/wiki/Concentraci%C3%B3n_inhibitoria_m%C3%ADnimahttp://es.wikipedia.org/wiki/Concentraci%C3%B3n_inhibitoria_m%C3%ADnimahttp://es.wikipedia.org/wiki/Salud_p%C3%BAblicahttp://es.wikipedia.org/wiki/Resistencia_a_antibi%C3%B3ticoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Resistencia_a_antibi%C3%B3ticoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Salud_p%C3%BAblicahttp://es.wikipedia.org/wiki/Concentraci%C3%B3n_inhibitoria_m%C3%ADnimahttp://es.wikipedia.org/wiki/Concentraci%C3%B3n_inhibitoria_m%C3%ADnimahttp://es.wikipedia.org/wiki/Posolog%C3%ADahttp://es.wikipedia.org/wiki/Sulfamidahttp://es.wikipedia.org/wiki/Quinolonahttp://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Antimicrobiano_sint%C3%A9tico&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/wiki/Per%C3%B3xido_de_hidr%C3%B3genohttp://es.wikipedia.org/wiki/Jugo_g%C3%A1stricohttp://es.wikipedia.org/wiki/Selman_Waksmanhttp://es.wikipedia.org/wiki/Bactericidahttp://es.wikipedia.org/wiki/Bacteriost%C3%A1ticohttp://es.wikipedia.org/wiki/Infecci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Flora_intestinalhttp://es.wikipedia.org/wiki/Reacci%C3%B3n_adversa_a_medicamentohttp://es.wikipedia.org/wiki/Hu%C3%A9sped_(biolog%C3%ADa)http://es.wikipedia.org/wiki/Bacteriahttp://es.wikipedia.org/wiki/Microorganismohttp://es.wikipedia.org/wiki/Ser_vivohttp://es.wikipedia.org/wiki/Compuesto_qu%C3%ADmicohttp://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/bacterialinfections.html
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    CATEGORAS DE ANTIMICROBIANOS:

    I. Bactericidas:

    1. -lactmicos

    A. PenicilinasB. CefalosporinasC. CarbapnicosD. Monobactmicos

    2. Aminoglucsidos3. Glicopptidos:

    A. VancomicinaB. Teicoplanina

    4. Quinolonas5. Fosfocina

    II. Bacteriostticos:

    1. Sulfamidas2. Clindamicina3. Macrlidos4. Tetraciclinas5. Cloramfenicol: Para la Neisserias meningitidis y H. influenzae esbactericida.

    CLASIFICACIN SEGN EL MECANISMO DE ACCIN:

    I. Inhibicin de la sntesis de la pared:

    a) Penicilinasb) Monobactmicosc) Carbapnicosd) Cefalosporinase) Vancomicinaf) Bacitracinag) Fosfocinah) Cicloserinai) Imidazoles

    II. Dao de la permeabilidad de la membrana celular:

    .Detergentes:

    a) Polimixinab) Colistina

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    . Unin a los esteroles de la pared celular:a) Nistatinab) Anfotericin B

    III. Agentes que afectan la funcin de las subunidades ribosomales 30S o 50S einhiben reversiblemente la sntesis de protenas (bacteriostticos):

    a) Cloramfenicolb) Tetraciclinac) Lincomicinad) Clindamicinae) Eritromicina

    IV. Agentes que se unen a la subunidad ribosomal 50S y alteran irreversiblemente lasntesis de protenas (bactericidas):

    a) AminoglucsidosV. Agentes que afectan la sntesis de cidos nucleicos:

    1. . Inhibicin de la RNA polimerasa dependiente de DNA: Rifampicina

    2. . Inhibicin de la girasa de DNA: Quinolonas

    3. Inhibicion de cido Nucleico Metronidazol

    VI. Antimetabolitos:

    o SulfonamidasVII. Anlogos del cido nucleico:

    a) Zidovudoneb) Ganciclovir

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    c) Viradavined) Acyclovir

    TIPOS DE RESISTENCIA BACTERIANA:

    1. Natural: Locus natural permanente en el DNA bacteriano.

    Ejemplo: el 100% de resistencia de la Pseudomonas a las penicilinasnaturales.

    2. Primaria: Locus del DNA que aparece al azar (Mutacin)

    3. Secundaria: Mutaciones espontneas y seleccin natural

    4. Transferible: Intercambio de plsmidos de resistencia (transformacin,transduccin, conjugacin). Grupos K.E.S. (Klebsiella, E. coli, Serratia).

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    ANTIBIOTICOS ANTIANAEROBIOS

    Los antibiticos antianaerobios, son bacterias que no necesitan del oxgeno paradesarrollarse. Los antibiticos anti anaerobios incluyen a la penicilina, la amoxicilina, lastetraciclinas, el metronidazol, la cefoxitina, clindamicina y otros.

    Se sabe que los antibiticos cambian el ambiente bacteriano normal en los intestinos,esto podra provocar la inflamacin. Las enfermedades intestinales se caracterizan porinflamacin crnica de los intestinos.

    CLASIFICACINDE LAS BACTERIAS ANAEROBIAS

    Fuentes

    Formadores de esporas:

    Se encuentran en el suelo.

    . Bacilos Gram positivos Clostridium perfringens (gangrena gaseosa o mionecrosis) Clostridium tetani Clostridium difficile (colitis pseudomembranosa) Elaboran

    exotoxinas con actividad enzimtica.

    No esporu lados:

    Forman parte de la flora del intestino, vas biliares y aparatogenitourinario.

    . Bacilos Gram negativos:

    Bacteroides fragilis (ms comn en el peritoneo) Bacteroides melaninogenicus Bacteroides oralis Fusobacterium

    . Cocos Gram positivos:

    Pectoestreptococcus: Frecuentes en el pulmn y lbulo frontal.(microaerfilus)

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    Peptococcus Cocos aislados Streptococcus microaerfilos

    . Bacilos Gram positivos raros:

    Fusobacterium Propionibacterium Eubacterium Actinomyces

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    CLINDAMICINA

    A. ESTRUCTURA QUMICA:

    La Lincomicina fue el primer antibitico que se descubri de este grupo; que se obtuvo decultivos del Streptomyceslincolnensis. La estructura qumica de la Lincomicina seencuentra a continuacin.

    La Clindamicina es un derivado semisinttico de la Lincomicina que difiereestructuralmente de este compuesto por la sustitucin de un tomo de cloro por ungrupohidroxilo y la inversin del carbono en la posicin 7 involucrado.

    B. MECANISMO DE ACCIN

    Las Lincomicinas pueden actuar como bacteriostticos o bactericidas, dependiendo de laconcentracin del frmaco que se alcance en el sitio de infeccin y la susceptibiliad delmicroorganismo infectante.

    Estos frmacos parecen ejercer sus sus efectos mediante la unin a las subunidad ribosomal50s. Esta unin inhibe la sntesis de protenas bacterianas.

    Este mecanismo de accin de las Lincomicinas es compartido por otros grupos deantibiticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y los Macrlidos (Eritromicina,Claritromicina y Azitromicina).

    Acta inhibiendo la sntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosomabacteriano, impidiendo la iniciacin de la cadena peptdica.

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    El sitio de unin en el ribosoma es el mismo que para los macrlidos y el cloranfenicol,inhibiendo sus acciones por competencia. Por lo tanto estos agentes son antagnicos y nodeben ser usados concomitantemente. In vitro se ha demostrado que inhiben la produccinde toxinas estafilocccicas asociadas al sindrome de shock txico y previenen laproduccin de biofilms. Al alterar las molculas de superficie, clindamicina facilita la

    opsonizacin, fagocitosis y muerte intracelular de bacterias, incluso en concentracionessubinhibitorias. La consecuente alteracin de la pared bacteriana disminuye la capacidad deadherencia de grmenes como Staphylococcus aureus a las clulas husped y facilita sudestruccin.

    La clindamicina ejerce un efecto postantibitico duradero, contra algunas bacteriassusceptibles, quiz por la persistencia del frmaco en el sitio de unin ribosmica.

    C. ESPECTRO DE ACTIVIDAD

    La clindamicina es activa contra la mayora de cocos gram positivos aerbicos, incluyendoestafilococos, el estreptococo pneumoniae y otros estreptococos.

    La clindamicina es til contra algunos microorganismos gram positivos y gram negativosanaerobios tales como: Actinomices, Bacteroidesfragilis, Clostridiumperfringens,Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococos y Peptoestreptococos.

    Algunas cepas de Haemophilusinfluenzae y Neisseriagonorrhoeae pueden ser inhibas por laClindamicina. Este frmaco tambin es activo contra la Gardnerellavaginalis.

    La Lincomicina y la Clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin embargola Lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que son susceptiblesa la Clindamicina.

    El MIC de la Clindamicina para la mayora de las bacterias anaerobias susceptibles es de0.14 g/mL.

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    D. RESISTENCIA BACTERIANA

    Se ha observado resistencia natural y adquirida en algunas cepas de estafilococos,

    estreptocos y bacteroidesfragillis. Existe una clara evidencia de resistencia cruzadacompleta entre la Lincomicina y la Clindamicina.

    Tambin se ha observado una resistencia cruzada parcial entre la Clindamicina y laEritromicina (macrlido).

    El mecanismo de resistencia es similar al de los Macrlidos.

    E. FARMACOCINTICA

    La Clindamicina puede ser administrada por va oral y por va parenteral (tanto por vaintramuscular como intravenosa).

    Aproximadamente el 90% de una dsis oral de Clindamicina se absorbe rpidamente en eltracto gastrointestinal. Este frmaco no es inactivado por el cido gstrico y lasconcentraciones plasmticas no se modifican mayormente cuando se administra conalimentos.

    Despus de la administracin de Clindamicina por va intravenosa o intramuscular, lasconcentraciones pico del frmaco se alcanzan a las 3 horas .

    La vida media de las Lincomicinas es de 3 - 6 horas.

    La Clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: Bilis, hueso,sinoviales, saliva, prstata y pleura; pero penetra muy pobremente al sistema nerviosocentral. Tambin se acumula en PMN, macrfagos y abcesos .

    La Clindamicinaatravieza la barrera placentaria y aparece en la leche materna.

    La Clindamicina es parcialmente metabolizada en el hgado y su excrecin es biliar yrenal.

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    F. USOS CLNICOS

    Debido al riesgo de diarrea por Clostridiumdifficile y colitis asociadas al uso de

    Clindamicina, el uso de este frmaco debera estar limitado a serias infecciones para lascuales no existen o no estan disponibles frmaco menos txicos o mas efectivos.

    Estos frmacos se han utilizado en las siguientes situacionesclnicas:

    Infecciones por bacteroidesfragilis (con Metronidazol,cloramfenicol, B-lactmicos)

    Acn vulgar (que no responden tetraciclinas oeritromicinas)

    Vaginosis bacteriana (Causada por la Gardnerella) Encefalitis por Toxoplasma Gondi Neumona por neumocystiscarinii Enfermedad Plvica Inflamatorio (por va IV junto con Aminoglicsido por va IV) Infecciones por gram positivos aerbios

    G. EFECTOS ADVERSOS

    Los efectos adversos gastrointestinales sonfrecuentes con el uso oral y parenteral de lasLincosamidas.

    Estos pueden consistir en nauseas, vmito, diarrea,dolor abdominal y tenesmos. Sin embargo lo gravees que pueden producir una diarrea asociadaa Clostridiumdifficile y Colitis pseudo membranosa

    Adicionalmente puede causar:

    Bloqueo neuromuscular Sindrome de Steven Johnson Citopenias Reacciones alrgicas dermatolgicas

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    H.INDICACIONES

    Alternativa teraputica en sepsis graves por Gram positivos en pacientes alrgicos ala Penicilina.

    largos y articulaciones. Pneumocystis carinii, en pacientes con SIDA.

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    METRONIDAZOL

    El metronidazol es un agente sinttico antibacteriano y antiparasitario que se encuentraclasificado dentro de la clase de nitroimidazoles, y cuyo uso en la prctica clnica ya tienems de 35 aos. Su indicacin original fue para el tratamiento de infecciones provocadaspor Trichomonasvaginalis,pero con el paso del tiempo se ha ido ampliando el espectro desu accin, utilizndose hoy en da en el tratamiento de una variedad de infeccionesprovocadas por diferentes tipos de organismos. El metronidazol inicialmente fue aprobadopor la asociacin de alimentos y drogas de Estados Unidos (FDA) para uso humano

    A.ESTRUCTURA QUIMICA

    El metronidazol es el principal componente de la familia de los 5-nitroimidazoles. Es unantibitico con gran actividadbactericida frente a anaerobios y algunos microaerfilos ycontina siendo muy til en el tratamiento de infeccionesbacterianas y parasitarias.

    El metronidazol es un compuesto 5-nitro-imidazol.

    Se absorbe muy bien por vaoral, su biodisponibilidad es superior al 90%. Lasconcentraciones mximas se observan entre 1 y 2 h despus de su administracin y sonproporcionales a ladosis (250 o 500 mg o 2 g va oral de metronidazol producenconcentraciones sricas mximas de 6, 12 y 40 _g/ml, respectivamente); en pacientes contratamientointravenoso, tras una dosis inicial de 15 mg/kg seguidos de 7,5 mg/kg cada 6 h,las concentraciones pico-valle son de 25-18 _g/ml.

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    B. MECANISMO DE ACCIN Y RESISTENCIAS

    Ejerce su accin antibacteriana y antiprotozoaria por desestructuracin del ADN. Trasingresar en la clula mediante difusin pasiva es qumicamente reducido por protenas del

    metabolismo anaerobio (protenas de transporte de electrones de bajo potencial redox).Estas protenas son exclusivas de algunos parsitos y de bacterias anaerobias y algunasmicroaerfilas. El metronidazol reducido produce prdida de la estructura helicoidal delADN, rotura de la cadena e inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos y muerte celular,generando compuestos que son txicos para la clula.

    El metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Acta sobre las protenas quetransportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que enotros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la sntesis decidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las clulas en fase de divisincomo en las clulas en reposo. Debido a su mecanismo de accin, bajo peso molecular, yunin a las protenas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, yprcticamente no induce resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluyeprotozoos y grmenes anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis, Fusobacterium,Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, yPeptostreptococcus. No es efectivo frente a los grmenes, aerobios comunes aunque s lo esfrente al Haemophylus vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoebahistolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis.

    Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles almetronidazol: Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroidesthetaiotaomicron; Bacteroides ureolyticus; Bacteroides vulgatus; Balantidium coli;Blastocystis hominis; Campylobacter fetus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens;Dientamoeba fragilis; Dracunculus medinensis; Entamoeba histolytica; Entamoeba polecki;Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia; Helicobacterpylori; Mobiluncus sp.; Mycoplasma hominis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;Porphyromonas asaccharolytica; Porphyromonas gingivalis; Prevotella bivia; Prevotelladisiens; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Prevotella oralis; Trichomonasvaginalis; Veillonella sp.

    El metronidazol muestra tambin efectos inmunosupresores y antiinflamatorios y se utilizaen enfermos con roscea. Los efectos antimicrobianos del metronidazol afectan elmetabolismo bacteriano de los cidos biliares en el tracto digestivo disminuyendo el pruritoen los pacientes con colestasis secundaria a una cirrosis biliar primaria.

    El principal mecanismo de resistencia es por alteracin de las enzimas implicadas en laactivacin intracelular del frmaco, necesaria para la produccin de sus metabolitos activos.

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    C.ESPECTRO DE ACTIVIDAD

    1. Protocida: Trichomonas, Amebas, Giardia, Balantidium.

    2. Bactericida contra: Todos los cocos anaerobios (Peptococcus y Peptostreptococcus). Bacilos Gram-negativos anaerobios, incluyendo Bacteroides. Bacilos Gram-positivos anaerobios formadores de espora

    (Clostridium y Eubacterium).

    3. Presentan elevada resistencia: Bacilos anaerobios Gram-positivos no esporulados. Bacterias anaerobias facultativas.Bacterias aerobias, Chlamydia, y Mycoplasma

    D.FARMACOCINETICA

    DISTRIBUCION: El metronidazol se distribuye ampliamente y alcanzatodos los tejidos ylquidos va oral o intravenosa (saliva,bilis, huesos, hgado, pulmn, lquido peritoneal,semen ysecreciones vaginales). Se une escasamente a protenas.Atraviesa la placenta y la barrera

    hematoenceflica. En el LCR alcanza niveles teraputicosincluso sin inflamacinmenngea.

    ELIMINACIN: es fundamentalmente a travs de la varenal. Cerca del 60-80% se excretaen la orina (20% comodroga sin cambios) y 6-15% en las heces.

    F.EFECTOS ADVERSOS

    Por lo general metronidazol y los otros 5-nitroimidazoles comercializados son bien

    tolerados. Lasreacciones adversas ms frecuentes son nuseas y diarrea.Algo menos frecuentes son mareos, dolor de cabeza,prdida del apetito, vmitos, dolor ocalambresabdominales. Aunque mucho ms raro tambin puedenpresentarse cambios en lasensacin del gusto,estreimiento, sequedad bucal, glositis, estomatitis.

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    G.USOS CLINICOS

    Estos grmenes participan con frecuencia en las infecciones intraabdominales, por lo que seusa asociado a otro antibitico activo contra bacterias aerbicas.

    En comparacin con clindamicina, el metronidazol tiene la ventaja de su potente actividadbactericida y el menor riesgo de producir colitis por C. difficile. La desventaja es su menorespectro, especialmente contra estreptococos microaerfilos.

    Es til para el tratamiento de abcesos cerebrales donde puedan estar implicados grmenesanaerobios, usndose en asociacin a otros antibiticos. Tambin est indicado enendocarditis infecciosas por grmenes anaerobios susceptibles, as como para tratarinfecciones seas, articulares, pleuropulmonares, cutneas, de partes blandas, cabeza ycuello.

    Como antiprotozoario, metronidazol es el frmaco de eleccin en la tricomoniasis vaginal,

    debindose realizar simultneamente el tratamiento a la pareja, ya que la uretra suele ser unreservorio asintomtico.Tambin es til en el tratamiento de la giardiasis,dado que es un potente amebicida estindicado en el tratamiento de la amebiasis.

    H.INDICACIONES

    Sepsis intrabdominal (incluyendo el absceso heptico).

    Infecciones de piel y partes blandas. Infecciones del SNC, excepto lbulo frontal. Infecciones ginecolgicas. Infecciones de huesos y articulaciones. Endocarditis por B. fragilis. Se prefiere la Clindamicina en las infecciones por anaerobios del

    pulmn. Es una alternativa til en el tratamiento de la Colitis pseudomembranosa cuando no

    est indicada la Vancomicina. Profilaxis quirrgicas de las infecciones por anaerobios. Infecciones por Helicobacter pylori, en pacientes ulcerosos

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    ENFERMEDADES

    VAGINOSIS BACTERIANA (Trichomonas vaginalis)

    La trichomonosis es una infeccin muy frecuente a nivel mundial. Sin embargo, su controlha recibido relativamente poca atencin en los programas de control de las infecciones detransmisin sexual en muchos pases, tal vez debido a que no constituye una enfermedad dedeclaracin obligatoria. Esta infeccin tiene importantes implicaciones mdicas y sociales.Las mujeres infectadas durante el embarazo estn predispuestas a la ruptura prematura demembranas placentarias, al parto pretrmino y a concebir infantes con bajo peso al nacer.

    Causa.

    La vaginosis bacteriana se produce cuando se altera el equilibrio de los tipos de

    bacterias normales que viven en la vagina. Trichomonas vaginalisesunprotozoopatgeno flagelado perteneciente al ordenTrichomonadida queparasita eltracto urogenital tanto de hombres como demujeres, pero nicamente en humanos. Produce una patologadenominadatricomoniasis urogenital. Fue descrito por primera vez por Donnen1836. Aos ms tarde, en1916, Hoehne demostr que este parsito era elresponsable de un tipo deinfeccinvaginal especfica

    Sntomas.

    La infeccin da lugar a un amplio espectro de sntomas clnicos, desde una

    inflamacin severa acompaada de flujo vaginal de gran fetidez, hasta un estado deportador asintomticoEl sntoma principal es aumento de las secreciones con olor intenso a pescado. Elolor puede ser ms intenso durante el periodo menstrual o despus de tenerrelaciones sexuales. Las secreciones por lo general son poco densas, de color oscuroo ligeramente gris, aunque pueden ser verdosas. Generalmente no se producepicazn aunque puede estar presente si ocurre mucha secrecin.

    Tratamiento.

    El metronidazol constituye el frmaco de eleccin para el tratamiento de la

    trichomonosis desde los primeros aos de la dcada de 1960. A partir de entoncesvarios casos de resistencia clnica han sido descritos. El fallo de tratamiento ha sidoatribuido a varias causas, como por ejemplo: baja absorcin de la droga,inactivacin de la droga por la flora vaginal, incumplimiento de la terapia indicada oa reinfecciones.5 Sin embargo, la existencia de cepas resistentes de Trichomonasvaginalisa los nitroimidazoles, como una posible explicacin, solo fue claramenteconfirmada cuando se realizaron estudios de sensibilidad del parsito in vitro. Desde

    http://es.wikipedia.org/wiki/Protozoohttp://es.wikipedia.org/wiki/Trichomonadidahttp://es.wikipedia.org/wiki/Par%C3%A1sitohttp://es.wikipedia.org/wiki/Tracto_urogenitalhttp://es.wikipedia.org/wiki/Tricomoniasishttp://es.wikipedia.org/wiki/1836http://es.wikipedia.org/wiki/1916http://es.wikipedia.org/wiki/Infecci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Vaginahttp://es.wikipedia.org/wiki/Vaginahttp://es.wikipedia.org/wiki/Infecci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/1916http://es.wikipedia.org/wiki/1836http://es.wikipedia.org/wiki/Tricomoniasishttp://es.wikipedia.org/wiki/Tracto_urogenitalhttp://es.wikipedia.org/wiki/Par%C3%A1sitohttp://es.wikipedia.org/wiki/Trichomonadidahttp://es.wikipedia.org/wiki/Protozoo
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    entonces se han reportado aislamientos resistentes al metronidazol en varioscontinentes.

    Se pueden usar varios antibiticos distintos para tratar la vaginosis bacteriana. Entrestos estn el metronidazol y la clindamicina. Estos medicamentos pueden ser oraleso introducirse en la vagina en forma de crema o gel. No es necesario dar tratamiento

    a las parejas sexuales.

    Cuando el metronidazol se recibe oralmente, puede causar efectos secundarios enalgunas pacientes. stos son nuseas, vmitos y orina oscura. No beba alcoholcuando use metronidazol. Esta combinacin puede causar nuseas y vmitosintensos.

    La vaginosis bacteriana a menudo vuelve a ocurrir, por lo que puede requerir variostratamientos. En algunos casos, puede ser necesario administrar un tratamiento mslargo de 3 a 6 meses.

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    CONCLUSIONES

    Segn estudios se comprob que la eficacia de la clindamicina es superior a la demetronidazol.

    La clindamicina y el metronidazol son los frmacos por excelencia para eltratamiento de infecciones vaginales, mientras para infecciones dentales ygastrointestinales, clindamicina .

    Se ha comprobado que el metronidazol podra ocasionar posibles efectos adversos. La clindamicina es el antimicrobiano de eleccin para el tratamiento de las

    infecciones de piel y tejidos blandos causadas por estafilococos.

    El conocimiento de los mecanismos de resistencia, permite desarrollar mtodos delaboratorio para la deteccin rpida de la resistencia antibitica.

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    BIBLIOGRAFIA

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    _Spanish/Files/Vaginitis Idalia Sariego Ramos,ILzara Rojas Rivero,II Jorge Fraga Nodarse. Estudio

    de la susceptibilidad al metronidazol en aislamientos cubanos de Trichomonasvaginalis. Rev Cubana Obstet Ginecol v.37 n.2 Ciudad de la Habana Mayo-ago. 2011

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