Farmacología de la Hipertensión Arterial

María Cuello

Laura Galván

Ana Marina Julio

Se define a la hipertensión

arterial (HTA) como la presión

sistólica (PAS) de 140 Mmhg

o mayor, y la presión diastólica

(PAD) de 90 Mmhg o mayor.

Hipertensión Arterial

• La WHO ( World Health Organization )- ISH (

International Society of Hypertension )

Guidelines Commitee, ha acordado adoptar

la definición y clasificación, que establece lo

siguiente:Categoría Sistólica Diastólica

Normal < 120 < 80

pre-hipertensión 120-139 80-89

HTA estadio 1 140-159 90-99

HTA estadio 2 >160 >100

En menos del 10% de los pacientes la HTA es secundaria a patologías

generadorasde hipertensión como

las enfermedades renales.

El 90%restante es la población de los

hipertensos esenciales cuyo objetivo primordial

de tratamiento, es el de reducir al máximo la morbimortalidad por

complicacionescardiovasculares y sistémicas

Agente principal en el desarrollo de

accidentes cerebrovasculares y de insuficiencia cardiaca, y además, como factor

coadyuvante en la cardiopatía

isquémica, insuficiencia renal y aterosclerosis

Realizar actividad física y comer

saludable ayuda a disminuir los riesgos

de padecer HTA

Existe una amplia variedad de

medicamentos antihipertensivos en el

mercado, destinados a la regulación de la

presión arterial en diferentes patologías, el

profesional de la salud a cargo, debe

conocer los mecanismos de acción y

efectos de cada medicamento en el

momento de la intervención de los pacientes

para evitar al máximo reacciones adversas.

En esta exposición nombraremos cada uno

de estos fármacos y explicaremos el

mecanismo de acción en nuestros sistemas

para entender de mejor manera sus

Introducción

Producen aumento de la excreción renal

de Na y agua.

-Disminuyen el volumen plasmático

circulante.

-Disminuye la carga cardiaca.

-Produce vasodilatación → efecto indirecto

(por disminución de Na, H2O y de la reactividad cardiovascular).

Diuréticos

MEDICAMENTO M. DE ACCION

Tiazidas (ClorotiazidaHidroclorotiazida Clortalidona)

Disminuyen la reabsorción de cloruro de Na en el riñon.- Aumentan la excreción de Na, Cl, H20 y K. -Aumentan la reabsorción de Ca- Aumentan la excreción de Mg

Diuréticos de asa

-Furosemida.-Acido etacrínico. -Bumetamida

-Inhiben reabsorción de NaCl .-Aumenta la excreción de Na, Cl, K, Ca y Mg.-Aumenta la filtración y flujo renal.-Disminuye la anhidrasa carbónica.

Retenedores de potasio →antagonista de la aldosterona-Espironolactona.-Sintéticos → triamterene.

→ amilorida.

- Disminución de la reabsorción de na en túbulos y conductos colectores.- La aldosterona aumenta la secreción de K+por un aumento de la enzima Na/K→ tienden a retener potasio. - En general su principal acción es retener potasio y eliminar Na y H2O

Diuréticos INDICACIONES PRECAUSIONES

- Mayores de 70 años- Raza negra- Alto consumo de sal- Síndrome de gordon (HTA con aumento de la kalemia y vfg normal)- Estados hipocalcémicos- Hiperaldosteronismo- Obesidad

- Gota- Insulino resistencia- Arritmias ventriculares- Alteración de la función renal (tiazidas)- Embarazo

Drogas antihipertensivas de

acción central (adrenoliticos)El sector del SNC que posee mayor

actividad sobre la regulación de la presión

arterial es el Bulbo Raquídeo. Existen en él

regiones que aumentan la descarga

simpática o la inhiben.

De esta manera cambios a nivel del seno

carotideo o baro receptores aórticos, resulta

en un aumento o disminución de la

descarga simpática o parasimpática cuya

función es mantener la presión arterial.

MEDICAMENTO M .ACCION EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES

ALFA METILDOPA Reduce la descarga adregenetica al sistema cardiovascular

Sedación, sequedad de boca, depresión psíquica, congestión nasal, cefalea, hipotensión postural

Hipertensión Estadio 1 y 2, asociado a un diurético, hipertensión en el embarazo.

CLONIDINA Inhibe la liberación noradrenalina, disminuye su concentración en plasma y por ende reduce la P.A

Somnolencia, Sequedad de boca, Cefaleas, Sedación, Retención de liquido, Hipotensión ortostática.

Antihipertensivo como monoterapia o combinado con otras drogas antihipertensivas, como los diuréticos

GUANABENZ perfil central similar al de la clonidina. disminuye los niveles de colesterol total en 5 a 10% y producir menor retención hídrica que clonidina.

Insuficiencia hepática y renal, Sedación, Vértigo, Sequedad de boca, somnolencia, Debilidad,hipertensión rebote

Hipertensión Estadio 2, como monodroga o en combinación con diuréticos

GUANFACINA Accion similar a la clonidina

Sequedad de boca , Menor somnolencia que clonidina· Síndrome de abstinencia luego de 2 –7 días de suspendido el tratamiento

Hipertensión Estadio 2, como monodroga o en combinación con diuréticos

BloqueantesLos bloqueantes de los receptores adrenérgicos, son un grupo de drogas que actúan inhibiendo la interacción de adrenalina , noradrenalina con el receptor alfa 1 postsinaptico.

Se dividen en:

• Bloqueantes alfa

• Bloqueantes beta o betabloqueantes

• Bloqueantes de los canales de Ca

Bloqueantes alfaEl bloqueador alfa 1 es un tipo de

medicamento que actúa bloqueando

los receptores adrenérgicos alfa 1 en

las arterias y el músculo liso, por lo

tanto se reduce la resistencia arteriolar

e incrementa la capacitancia venosa

por lo que produce taquicardia. Entre

ellos:

Doxazosina

Silodosina

Bloqueantes alfaEfectos:

• Relajación del músculo liso arteriolar

• Relajación del músculo liso venoso

(aumentando la capacitancia)

• Disminuyen el colesterol total

• Disminuye las lipoproteínas de baja densidad

(LDL)

• Aumentan las lipoproteínas de alta densidad

(HDL)

• Disminuyen los triglicéridos

• Disminuye el tono del músculo liso prostático y

Aplicaciones clinicasEl uso de estas drogas como primera elección para el tratamiento de la hipertensión arterial ha sido reemplazado por los b-bloqueantes, diuréticos o los inhibidores de la enzima convertidora. Actualmente este grupo de fármacos es utilizado principalmente en la hipertensión asociada a otras patologías:

• Insuficiencia renal

• Pacientes que desean mantener actividad física (debido a que disminuye la Resistencia periférica y mantiene el volumen minuto)

• Pacientes con Diabetes tipo II

• Pacientes con Hiperplasia Prostática Benigna

• Pacientes con alteración del perfil lipídico en sangre

BetabloqueantesLa acción antihipertensiva de los beta bloqueantes

se debe al bloqueo del receptor beta presináptico, disminuyendo la actividad simpática a nivel cardiaco, renal, arterial y Nervioso.

Encontramos:

Acebutolol Metoprolol

Atelenol Pindolol

Carvediol Propanolol

Labetalol

Efectos:

• Disminución de la actividad cardiaca

• Disminución de la secreción de

renina y angiotensina II

• Disminución de la sensibilidad

barorrefleja Disminución de la

resistencia del tono venoso

• Disminución de la resistencia

vascular periférica Disminución de la

respuesta presora de catecolaminas

con el ejercicio.

Efectos adversos:

1)Trastornos gastrointestinales

2) Impotencia sexual

3) Bradicardia

4) Síndrome de Raynaud

5) Por supresión brusca pueden agravar cuadros de angina de pecho, elevando así la posibilidad de muerte súbita.

6) Broncoespasmo

7) Trastornos del sueño (insomnio)

8) Enmascaran cuadros de hipoglucemia en pacientes diabéticos

9) Retrasan la recuperación de las hipoglucemias inducidas por insulina

10)Aumentan los triglicéridos en plasma

11)Disminuyen las concentraciones de HDL-colesterol

Bloqueantes de los canales de calcio

• Los bloqueantes cálcicos constituyen un grupo

heterogéneo de drogas, que comparten el

mecanismo de acción vasodilatador compuesto

por:LAS DIHIDROPIRIDINAS LAS NO DIHIDRODIPINAS

Bloqueo de canales L, sin efecto sobre el sistema de conducción-nifedipina-amlodipina

Bloqueo de canales L, con efectos sobre el sistema de conducción-el verapamilo-diltiazem

Contraindicaciones:

• Bradicardia sinusal severa

• Defecto conduccion AV

• Estenosis aortica severa

• Miocardiopatia obstructiva

• en uso de digoxina

Vasodilatadores

Hay dos tipos:

• Directos

• Inhibidores de la enzima

convertidora en

angiotensina I

Vasodilatadores directos

Actúa relajando la fibra

muscular de los vasos de

resistencia y capacitancia. Es

metabolizado en la propia célula

a óxido nítrico, que activa la

guanilato ciclasa lo cual genera

formación de GMPc y en

consecuencia vasodilatación.

MEDICAMENTO MECANISMO DE ACCION EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES

NITROPRUSIATO DE SODIO

relaja la fibra muscular de los vasos de resistencia y

capacitancia.

HipotensionRobo coronario

Emergencia hipertensiva,

Disección aórtica, Insuficiencia cardíaca

aguda

HIDRALAZINA Genera la liberación de oxido nítrico a través dearteriolas y arterias pequeñas observándose la relajación del músculo liso vascular.

Cefalea Nauseas HipotensiónTaquicardia

Hipertensión en el embarazo, Crisis hipertensivas, Insuficiencia cardiaca

MINOXIDIL el cual activa canales de potasio regulados por ATP, favoreciéndose la salida del ión de la célula muscular vascular. De esta manera se genera hiperpolarización y relajación de la misma.

retención hidrosalina· taquicardia sinusal· angor· rash cutáneo· hipertricosis · pericarditis

Indicado en HTA refractaria, y en HTA asociada a falla renal

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina I

La angiotensina actúa de dos maneras:

La primera, al estrechar los vasos

sanguíneos, lo que aumenta la presión

de la sangre circulante (como si se

apretara una manguera). La

segunda, al provocar la liberación de

otra hormona, llamada aldosterona.

Los medicamentos que inhiben esta

enzima mantienen la presión arterial en

rangos normales al evitar la

MEDICAMENTOS M. DE ACCION EFECTOSADVERSOS

INDICACIONES

Inhibidores de la ECA (Captopril,enalapril,lisinopril,quinapril, ramipril)

La inhibicion de esta enzima produce disminucion de produccion de angiotensina II y producccion de bradicinas que son vasodilatadores

HiperpopotasemiaTrastornos del gusto y tos

HTA en pacientes diabéticosHTA asociada a

dislipidemiaHTA maligna. HTA por tumores secretores de renina

* Antagonistas de los receptores de Angiotensina II (Losartan,ibersartan, candersartan, valsartan)

Bloquean el receptor de angiotensina II

Cefalea, HipotensiónHiperkalemiaInfección respiratoria alta, sinusitis, rinorrea, otalgia, malestar estomacal

Conclusión• Dentro de las recomendaciones para el buen uso de las drogas

antihipertensivas, se incluyen la utilización de bajas dosis en el inicio de la terapéutica, aumentando la dosis se incluye la utilización de bajas dosis en el inicio de la terapéutica, aumentando la dosis si la respuesta a la droga elegida es satisfactoria y la TA no ha sido controlada adecuadamente.

- En la combinación de fármacos debe buscarse maximizar los efectos con disminución de reacciones adversas.

- Las drogas de acción prolongada proveen eficacia las 24hs, logrando una menor variabilidad de la TA.

- Todo está orientado a lareducción de eventos cardiovasculares y protección de lesiones de órganos blanco.

Bibliografía• http://farmacomedia.files.wordpress.com/201

0/05/farmacologia-de-la-hipertension-arterial.pdf

• http://www.radiodent.cl/farmacologia/farmacologia_hipertension.pdf

• Farmacologia para fisioterapeutas, editorial panamericana