farmacologia anestesicos locales en odontología

FARMACOLOGIA DE LOS ANESTÉSICOS DENTALES

UNA APROXIMACION A LA CLINICA

HISTORIA

Horace Wells, 1844

Utilizó el óxido nitroso para realizar un extracción

dental

Horace Wells, 1845

Realizó una demostración

pública, la cual fue un fracaso

William Morton,

1846Repitió en forma

exitosa la hazaña de

Wells, usando éter

HISTORIA

Albert Niemann,

1860.Utilizó la

cocaína como primer

anestésico

Von Anrep, 1880.

Demostró el efecto

anestésico de la cocaína en

animales

William Halsted, 1884Utilizó cocaína en el bloqueo

del nervio dentario inferior

HISTORIA

Heinrich Braun, 1903

Combinó la cocaína con adrenalina, prolongando el

efecto anestésico

Alfred Einhorn,

1904Sintetizó la procaína

Niel Löfgren, 1943

Sintetizó la lidocaína y

recomendó su uso en

odontología

.

ESTRUCTURA QUÍMICA

TIPO AMIDASTIPO ÉSTERES

H2N

C=O

O

CH2

CH2

NH

C=O

N

CH2

C2H55H2C

CADENA INTERMEDIA

CADENA HIDROCARBONADA

GRUPO AMINO

GRUPO AROMATICO

ESTRUCTURA QUÍMICA


H2N

C=O

O

CH2

CH2

NH

C=O

N

CH2

C2H55H2C

CADENA INTERMEDIA


GRUPO AMINO

GRUPO AROMATICO

Es lipofílico, permite al fármaco penetrar la membrana nerviosa

ESTRUCTURA QUÍMICA


H2N

O

CH2

CH2

N

CH2

C2H55H2C

CADENA INTERMEDIA


GRUPO AMINO

GRUPO AROMATICO

Mantiene la estructura en equilibrio

Formada por enlace Ester o Amida

ESTRUCTURA QUÍMICA


H2N

O

CH2

CH2

N

CH2

C2H55H2C

CADENA INTERMEDIA


GRUPO AMINO

GRUPO AROMATICO

Entre mas larga mayor liposolubilidad

Influye en la toxicidad y duración de la acción

ESTRUCTURA QUÍMICA


H2N

O

CH2

CH2

N

CH2

C2H55H2C

CADENA INTERMEDIA


GRUPO AMINO

GRUPO AROMATICO

Es Hidrofílico

Permite adecuada concentración al interior de la

célula

MECANISMO DE ACCION

Na ++ Prot --

K ++

Cl --

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++

--------------------------------------------------------------------------------------

Ca ++

MEMBRANA EN REPOSO

Canales de Sodio

- 90 mv - 60 mv

MECANISMO DE ACCION

Na ++Prot --K ++

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++

--------------------------------------------------------------------------------------

Ca ++

+ 20MV

Na ++Na ++

Na ++

Na ++

Na ++

Na ++

Na ++

Na ++

MEMBRANA EN FASE DE DESPOLARIZACION

MECANISMO DE ACCION

Na ++Prot --

K ++

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++

--------------------------------------------------------------------------------------

Ca ++

MEMBRANA EN FASE DE REPOLARIZACION

Ca ++ Na ++

Na ++

Na ++

- 50MV

H+

Forma no ionizadaBase libre

Forma ionizadaCatiónica

H+

• 74 %• No actividad farmacológica

• No atraviesan las membranas

lipidicas• Se difunden en

liquido extracelular o

citoplasma

• 26 %• Actividad farmacológica

• Atraviesan las membranas

lipidicas• No se difunden

en liquido extracelular o

citoplasma

COEFICIENTE DE DISOCIACION

pH:7.4

pK:7.9

pK:7.9

pH:7.4

Na ++Prot --K ++

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++

--------------------------------------------------------------------------------------

Ca ++

+ 20MV

Na ++

Na ++

Na ++ Na ++

Na ++

Na ++

Na ++

H+H+


Forma ionizadaCationica


H+

Forma io

nizada

Cationica

H+

FASE DE DESPOLARIZACION

pH:7.4

H+


Forma ionizadaCatiónica

H+

• 99 %• No actividad farmacológica

• No atraviesan las membranas

lipidicas• Se difunden en

liquido extracelular o

citoplasma

• 1 %• Actividad farmacológica

• Atraviesan las membranas

lipidicas• No se difunden

en liquido extracelular o

citoplasma

pH:5

pK:7.9

COEFICIENTE DE DISOCIACION

pK:7.9

pH:5

Na ++Prot --K ++

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++

--------------------------------------------------------------------------------------

Ca ++

+ 20MV

Na ++

Na ++

Na ++ Na ++

Na ++

Na ++

Na ++

H+H+


Forma ionizadaCationica


H+

Forma io

nizada

Cationica H+

FASE DE DESPOLARIZACION

pH:5

1%

TIPOS DE ANESTESICOS LOCALES

TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS


FIBRAS MIELINIZADAS

SNC

MIELINIZADAS SNA

FIBRAS AMIELINICAS


A deltaC

•Dolor

•Frio - Calor

A beta

•Tacto

•Presión

A alfaA gama

•Propiocepción

•Movilidad

EPINEFRINA ADRENALINA

NO ES UN VASOCONSTRICTOR

NEUROTRANSMISOR

NORADRENALINA

HORMONA

ADRENALINA

RECEPTORES ADRENERGICOS:ALFA O BETA

ADRENALINA

RECEPTORES BETA 1 ADRENERGICOS

CARDIOACELERACION

CONTRACCION MUSCULO CARDIACO

IMPULSOS PROPÍOS

RECEPTORES BETA 2 ADRENERGICOS

VASODILATACION

UTERO Y BRONQUIOS: RELAJACION

RECEPTORES ALFA 1 ADRENERGICOS

VASOCONSTRICCION

RECEPTORES ALFA 2 ADRENERGICOS

LIBERACION DE CATECOLAMINAS

Principio activo:

Lidocaína 2%Mepivacaína

3%Articaína 4%Prilocaína 3%

Vasoconstrictor:

Epinefrina 1:50.0001:80.000 1:100.000

AntibacterianoMetil parabenoProhibido por

FDA 1983

Antioxidante:Bisulfito de

Sodio

Epinefrina 1:50.000

50.000 ml

100.000 ml

2 Gr Epinefrina

2 Gr

Epinefrina

Epinefrina 1:80.000

Epinefrina 1:100.000

EPINEFRINA CONCENTRACION

2 Gr Epinefrina

80.000 ml

VASOCONSTRICTORES PACIENTES CARDIACOS CONTROLADOS

VASOCONSTRICTOR

CONCENTRACION RECOMENDADA DOSIS

MAXIMA

Adrenalina 1:50.000 (20 µg/ml)

200 µg

10 carpules

Adrenalina 1:100.000 (40 µg/ml)

400 µg

20 carpules

Nor-adrenalina 1:30.000 (33 µg/ml) 330 µg

American Hearth Assocciation, American Dental Assocciation

EPINEFRINA E HIPERTENSION ARTERIAL

CONTRAINDICACION RELATIVA

• Paciente controlado• No olvidado tomar el medicamento

• Registro de la toma de presión• Tipo procedimiento odontológico



• Registro de la toma de presión



• Tipo procedimiento odontológico


Evitar inyección intravascular Ambiente relajado Usar ansiolíticos

Usar técnicas complementarias Utilizar concentraciones 1:100.000

• En pacientes hipertensos no controlados en estadio II o III

• Tiroxicosis • Infartos en menos de 1 año• Cardiopatía isquémica• Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa

(MAO).• En pacientes diabéticos, en porciones

terminales donde el riesgo de necrosis es mayor.

EPINEFRINACONTRAINDICACIONES

• Disminuye la toxicidad• Anestesia más profunda y duradera

• Mayor numero de dosis• Reduce el sangrado

EPINEFRINAVENTAJAS

OTROS VASOCONSTRICTORES

Felipresina - Octapresina

FELIPRESINA -OCTAPRESINA

• Análogos de la hormona anti diurética o vasopresina (ADH)

• Vasoconstrictores polipeptídicos• Receptores VP2

• Produce vasoconstricción local

VIDEO BREAK

PRINCIPIOS FARMACOLOGICOS

LIDOCAINA – MEPIVACAINA – PRILOCAINA ARTICAINA

LIDOCAINA

• Sintetizada por Lofgren – 1943• Usada anti arrítmico – 1950• Mas usado en Odontología• Soluble en agua• Vasodilatadora• Metabolismo Hepático: 90%•Excreción renal

LIDOCAINA

Lidocaína 2% Lidocaína 2% + Epinefrina 1:80:000 Lidocaína 2% + Epinefrina

1:100:000 pH: 6.2 – pK:7.9 Paso placentario: 55%

LIDOCAINA

Lidocaína 2% simple

Lidocaína 2% con Epinefrina 1:100.000

Dosis máxima 300 mg 400 mg

Dosis Cartucho 36 mg 36 mg

Dosis mínima/kg 3 mg 4.4 mg

Periodo de latencia

2-3 min 2-3 min

Anestesia pulpar 30 min 60 min

Duración 60-120 min 180-240 min

MEPIVACAINA

• Es una amina terciaria, incolora, cristalina• Propiedades similares a la lidocaína • Sintetizada por Ekemnstam en 1957 • Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.•Vasoconstrictora

Mepivacaína 2% con vasoconstrictor Mepivacaína 3% simple - Útil en

odontopediátra pH: 6.1 – pK:7.6 Es 1.5 veces más potente que la

lidocaína y 2.5 veces que la procaína

MEPIVACAINA

MEPIVACAINA

Mepivacaína 3 % simple

Mepivacaina 2% con Epinefrina

1:80.000



Dosis mínima/kg 4 mg 5 mg

Periodo de latencia

2-3 min 2-3 min


Duración 120 -240 min 240 min

PRILOCAINA

• La iniciación un poco más larga que la Lidocaína. • Es de corta duración al administrarla sin vasoconstrictor (15 minutos)• Prilocaina 2% y 3% con Octapresína o Felipresina •Prilocaina 4% (Pricanest®) sin vasoconstrictor.

PRILOCAINA Y EMBARAZO

La metahemoglobinemia es un efecto tóxico secundario

Metabolito Orto toluidina 600 mg de Prilocaina 5%

metahemoglobina Cianosis en la madre 75% paso transplacentario: Cianosis

fetal Ideal: Articaina.

PRILOCAINA

Prilocaína 4 % simple

Prilocaina 3% con Felipresina



Dosis mínima/kg 4 mg 4 mg

Periodo de latencia

2-3 min 2-3 min


Duración 30 min 120 min

ARTICAINA

• Metaboliza en el plasma• Europa y Canadá 20 años • 2000 en USA: Articaina 4% con epinefrina 1:100.000• Vida media plasma corta: 20 min• Menor toxicidad

Único anestésico amida Anillo de tiofeno y un grupo Ester

adicional Unión proteínas plasmáticas: 95% Metabolismo:

Hidrolisis estereasas plasmáticas Enzimas microsomales hepáticas

Excreción renal Tiene 1.5 veces la potencia de

Lidocaína

ARTICAINA

ARTICAINA

20 min

Articaína 3% con Epinefrina 1:80.000

Articaína 4% con Epinefrina 1:100.000

pH: 6.1 – pK:7.8 Mayor unión proteínas plasmáticas y

rápida eliminación renal: Útil en Embarazo

Parestesia Lingual: 3.6 veces mayor

ARTICAINA

ANESTESIA LOCAL

CONCEPTOSProf. Malamed S. USC

El éxito de una técnica anestésica radica, en

lograr anestesia eficaz con la menor sensación subjetiva en el paciente

Martínez Adel. DDS, MsC

ANESTESIA LOCAL

ANESTESIA PULPAR?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS

Incapacitante Requiere instancia de recuperación Expone riesgos:

▪ Trauma por mordedura▪ Quemadura

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS

Incapacidad funcional:▪ Hablar▪ Deglutir▪ Ingesta líquidos▪ Efecto antiestético

Incapacidad Sensitiva

ANESTESIA PULPAR?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?

ANESTESICOS LOCALES: PRESENTACIONES COMERCIALES

DURACIÓN EFECTO

SOLUCIONINFILTRACION

(PULPAR)Minutos

TRONCULAR(PULPAR)Minutos

EFECTO TEJIDOS BLANDOS

Horas

Mgs /Carpul

Corta Sin

Vasoconstrictor

Lidocaína 2% 5 No

indicada 2 36

Mepivacaina 3% 20-30 45-65 2-3 54

Prilocaina 4% 10-15 45-65 3-4 72

Intermedia con

vasoconstrictor

Articaina 4%Epinefrina 1:100.000

60-75 120 3-5 72

Lidocaína 2%


55-65 80-90 3-5 36

SELECCIÓN TECNICA ANESTESICA

Maxilar superior:▪ Deseable infiltración

Articaina 4%


60-75

Lidocaína 2%


55-65

INFILTRACION(PULPAR)Minutos

• Procedimientos en 1 o 2 dientes

• No infraorbitaria• Labios, parpados,

ala nariz

SELECCIÓN TECNICA ANESTESICA

Maxilar inferior:

Articaina 4%


60-75

Lidocaína 2%


55-65

INFILTRACION(PULPAR)Minutos

No• Mandibular• Gow –Gates

Si • Intraoseas

• Intraligamentaria• Infiltrativa posterior

con Articaína 4%

ANESTESIA LOCALREVERSA

Prof. Malamed S. USC

Antagonista receptores alfa adrenérgicos

Vasodilatación local - Taquicardias FDA aprobó en 1952

▪ Tratamiento Hipertensión en Feocromocitoma▪ Diagnostico de Feocromocitoma▪ Prevención necrosis extravasación de Epinefrina ▪ Disfunción eréctil

▪Contraindicado en lactantes y embarazo

Cartuchos de 1.7 cc

0.4 mg FDA en 2008 Reversar

sensación adormecimiento

Administra igual que en la técnica usada

!GRACI

AS¡

farmacologia anestesicos locales en odontología

Education

prot na

forma ionizada catinicaforma

fracasorepiti en forma

accion membrana en fase

controlados en estadio

en pacientes hipertensos

accion membrana en reposona

ionizada base librefase