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ANESTESICOS LOCALES

MEDICINA IX A GRUPO II UNIVERSIDAD METROPOLITANA

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HISTORIA ELORIGEN DE LA ANESTESIA SE LE ACREDITA A KOLLER, UN OFTALMOLOGO QUE DEMOSTRO EL USO DE LA COCAINA TOPICA PARA UNA CIRUGIA OFTALMICAEN 1884.

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ANESTESICOS LOCALES ADICIONAL

DIBUCAINA 1930 TETRACAINA 1932 LIDOCAINA 1947 CLOROPROCAINA 1955 MEPIVOCAINA 1957 PRILOCAINA 1960 BUPIVACAINA 1963 ETIDOCAINA 1972

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FARMACODINAMIA SITIO Y MECANISMO DE ACCION

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EL PERFIL FARMACOLOGICO DE LOS ANESTESICOS LOCALES

1-UNION A PROTEINAS 2-IONIZACION 3- LIPOSOLUBILIDAD 4- EFECTO VASODILATADOR

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FARMACODINAMIALA POTENCIA, LA DURACION DE ACCION LA VELOCIDAD DE INICIO LA TENDENCIA A PRODUCIR BLOQUEO SENSORIAL SON CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAMENTE DE CADA ANESTESICO LOCAL.

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MORFOFISIOLOGIA DE LAS FIBRAS NERVIOSASEl SNP se compone de fibras nerviosas y cuerpos celulares situados fuera del SNC que trasmiten los impulsos hacia y desde el SNC. El SNP lo forman nervios que comunican el SNC con la periferia

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MORFOLOGIA DE UN NERVIO PERIFERICO

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CLASIFICACION DE LAS FIBRAS

Las fibras se pueden clasificar segn su dimetro, velocidad de conduccion y funcin principal en. A, B y C

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FIBRAS ASon las mas gruesas de las mielinizadas, con un dimetro desde 2 hasta 22 micras. Se subdividen en 4 grupos: Alfa Beta Gamma Delta

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FIBRAS A ALFA Y BETA

Son las mas gruesas Velocidad de conduccin de 30 a 120 M/s Tienen funcin motora y de propiocepcion Son aferente y eferente en msculos y articulaciones

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FIBRAS A GAMMAEstn en los husos musculares y son las responsables de mantener el tono muscular

FIBRAS A DELTASon las mas delgadas (1-4micras), conducen a velocidades de 5 a 25M/s Son aferentes de los nervios sensoriales responsables de la transmisin del dolor y temperatura.

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FIBRAS BSon mielinizadas tienen un dimetro de 1 a 3 micras son las responsables de trasmitir los impulsos del sistema nervioso autnomo

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FIBRAS C Son amielinicas Tienen un dimetro de 0.3 a 1.2 micras Son de baja velocidad y alta frecuencia Su funcin primordial es transmitir funciones del sistema nervioso autnomo

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FIBRAS C GAMMAConducen a velocidades de hasta 20 M/s son aferentes de nervios sensitivos y responsables de diversas funciones autnomas , del dolor, la temperatura y el tacto

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Sensibilidad de las fibras nerviosas a los anestsicos localesLa sensibilidad depende de: Tamao de la fibra Clasificacin anatmica Se bloquen primero las fibras pequeas y amielinicas posteriormente las mielinizadas y finalmente las mas gruesas

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Clasificacin y uso clnico.

Amida

Ester

Esteres: Hidrlisis seudocolinesterasa plasmtica Amidas: Hgado enzimas microsomales

Metabolito: ac. para amino benzoico

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Clasificacin y uso clnico.

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Uso clnico. Infiltracin: Bloqueo de la Piel.

- Intradrmico

- Subcutnea

- Intramuscular

- Infiltracin intravascular: Bloqueo de Bier Requerimientos: (1% - 0.5% ) - Accin Rpida y duracin moderada.

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Uso clnico. Bloqueo de Nervios Perifricos. - N. Menores: Cubital, radial, mediano y los intercostales. - N. Mayores: Paravertebrales, radculares o intercostales posteriores. Concentracin Intermedia y volumen pequeo. - Accin inmediata y duracin prolongada.

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Uso clnico. Bloqueos Tronculares: - Plexos nerviosos Braquial, cervical, ciatico-femoral. Concentracin intermedia y Vol. Grande. Inicio lento y duracin larga. Bloqueo Neural Central: - Fibras Nerviosas SNC. Volumen moderado y concentracin intermedia Inicio de accin moderado y duracin larga.

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Anestsicos locales tipo Ester.

Cocana. 1 Usado Estimulacin del SNC. - Aplicacin tpica de las mucosas y ojos. - Actualmente n se usa.

Procana. Us A. regional y local. Rpida Hidrlisis: de Ac. Amino benzoico. Inicio de accin moderado y duracin corta. Infiltracin: Conc. 0.25% y Bloqueos: 1 y 2% Duracin 3060. - Ineficaz Topicamente. - Toxica: 15 mg/Kg - Tto: Hipertermia maligna -

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Anestsicos locales tipo Ester. Colprocana:- 2 mas potente y menos toxica que la procana. - Solucin 1 2%. - Dficit neurolgico: Junta con bisulfito de sodio. -

Tetracana. 10 mas potente y toxica. Tpica en oftalmologa y va area alta. Anestesia espinal: 10-20mg. Suficiente Qx. 1h Aplicacin topica: 80mg Infiltracion: 100mg.

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Anestsicos locales tipo Ester

Benzocana. Derivado de Ac. Paraaminobenzoico.

- Poco soluble en agua; soluble en aceite. Sol. Oleosas. - Pomadas - Supositorios. Uso tpico.

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Anestsicos Locales Tipo Amida

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Lidocana

Xilocaina, es la mas usada

Las diferentes presentaciones vienen al 1% y al 2%; en dilucin al 1:80000, 1:100000 y 1:200000

Caracterstica s

Aerosol: 4% - 10 mg de lidocana por aspersin Jalea, pomada y gel Dosis toxico: 10 mg/kg Teraputica: 7 mg/kg

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Prilocaina

Sitanest. Es metabolizada a o hidroxilacion causa metahemoglobinemia.

toluidina x

Caracterstica s

Actualmente se consigue en presentaciones tpicas.

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Bupivacaina

es cuatro veces ms potente que la Lidocaina su accin se inicia con ms demora, pero dura ms o menos 6 horas.

Caracterstica s

Se usa en anestesia regional Mayor duracin de accin en la actualidad En concentraciones al 0.75% epidural (cardiodepresores) Bloqueo motor menor

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Levo-bupivacaina

Presentacin al 0.75% Mecanismo de accin Interacta con los canales de sodio de la membrana celular.

Caracterstica s

Dosis teraputica: 3-5 mg/kg emplea para anestesia-analgesia en bloqueos nerviosos centrales y perifricos, as como por va endovenosa en tratamiento del dolor neuroptico.

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Ropivacaina

Anestsico nuevo local ndice teraputico : 1.5 la bupivacaina 2.0 veces mayor que

Caracterstica s

Es un nuevo anestesico local tipo amida que se introdujo en EUA en 1996 Al disminuir la concentracin de ropivacana se tendr un margen de seguridad mayor y menos incidencia de bloqueo motor.

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Etidocaina

De accin Prolongada Cuatro veces mas potente que la lidocana

Caracterstica s

Dosis mxima para infiltracin de 300 mg Duracin: 4 - 6 horas Nombre comercial: duranest No se encuentra en Colombia

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Dibucaina

Es un derivado quinolnico. Su toxicidad condujo a su eliminacin del mercado en Estados Unidos como preparado inyectable, restringiendo su uso a la anestesia tpica6. Existen distintas presentaciones efectivas para el alivio sintomtico del prurito anal y genital, y otras diversas dermatitis agudas y crnicas No tiene en la actualidad utilidad clinica

Caracterstica s

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Mezcla de Anestsicos Locales Eutcticos (EMLA)Despus de varios aos de investigacin, se obtuvo una nueva formulacin que es una mezcla eutctica de lidocana y prilocana llamada EMLA, la cual produce una analgesia efectiva tanto en piel intacta como en piel lesionada con una incidencia mnima de efectos secundarios dosis mezcla 1:1 lidocana al 5% mas prilocaina al 5% en emulsin oleosa.

Caracterstica s

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Mezcla de Anestsicos Locales Eutcticos (EMLA)Concentracin (%) 1-5 20 20 Presentacin Crema Pomada Aerosol Solucin Crema Pomada Aerosol Solucin Supositorios Superficie de utilizacin Piel y mucosas Piel y mucosas Piel y mucosas Odo, nariz y garganta Piel Piel Piel Odo Recto

Anestsico Benzocana

Cocana Dibucana

4 0,25-1 0,25-1 0,25-1 0,25 2,5

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Diclonina

0,5-1

Solucin

Lidocana

2-4

Solucin

Piel, orofaringe, rbol traqueobronquial, uretra y recto Orofaringe, rbol traqueobronquial, nariz Uretra Piel, mucosas, recto Orofaringe Recto Mucosa gingival Piel, recto, mucosas Piel, recto, mucosas Nariz, rbol traqueobronquial Piel y mucosas

2 2,5-5 2 10 Tetracana 10 0,5-1 0,5-1 0,25-1 EMLA 2,5

Jalea Pomada Viscosa Supositorios Aerosol Pomada Crema Solucin Crema

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TOXICIDAD DE LOS ANESTESICOS LOCALESGENERALMENTE SE DEBEN A: Sobredosis Inyeccin intramuscular inadvertida Aplicacin accidental de una dosis alta dentro del SNC Hipersensibilidad o alergia al frmaco

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SIGNOS NEUROLOGICOS DE TOXICIDAD

Mareo y vrtigo Alteraciones visuales y auditivas Desorientacin y somnolencia Escalofri Contracciones musculares Temblores Inconsciencia temporal Convulsiones tnico clnicas generalizadas

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EFECTO NEUROLOGICO DE TOXICIDAD POR ANESTESICOS LOCALESLos anestsicos locales a dosis elevadas producen inicialmente bloqueo de las vas inhibitorias de la corteza cerebral y a medida que aumentan inhiben las vas exitatorias, produciendo depresin generalizada

LOGO EFECTOS

CARDIOVASCULARES DE TOXICIDAD POR ANESTESICOS LOCALES

Prolongacin del tiempo de conduccin Inotropismo negativo Vasodilatacin Colapso cardiovascular

efecto bifsico

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FACTORES QUE PUEDEN AUMENTAR LA TOXICIDAD Velocidad de aplicacin Aumento de la PaCO2 y estado acido base Anormalidades de la colinesterasa plasmtica Aumento del riesgo sanguneo en el sito de aplicacin Enfermedad heptica Hipovolemia

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PUNTAJE DE TOXICIDAD RELATIVA DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Procaina y clorprocaina (1) Lidocana, mepivacaina y prilocaina (2) ropivacaina y levobupivacaina (4) etidocaina (6) bupivacaina y tetracaina (8)

LOGO TRATAMIENTO

DE LAS REACCIONES TOXICAS Y EFECTOS SECUNDARIOS

CONSISTE EN: Establecer y mantener una va area adecuada Tratar los sntomas del SNC. ( diazepan, 0.1 a 0.2 mg/kg o tiopental 1 a 2 mg/kg , lquidosintravenosos y vasopresores)

Tratar la cardiotoxicidad ( soluciones de lpidosquelantes)

Tratar Reacciones alrgicas (antihistamnicos, vasopresores y broncodilatadores)

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GRACIAS