aula 5 - farmacologia do snc i

7/24/2019 Aula 5 - Farmacologia Do SNC I

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Farmacologia doSistema Nervoso

CentralConceitos GeraisConcrdia - 2015

Universidade do ContestadoCurso de FarmciaFarmacologia II

Prof No! Fonseca


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SistemaNervoso Central

Controlar asfunesorgnicas e a

interao com omeio ambiente


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Neurnio


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Potencial de

aoEstmul

o


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Neurotransmi

sso


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Neurotransmissores

do SNCDopamina AcetilcolinaNoradrenalina

GABAGlicina

Glutamato SerotoninaHistamina

AspartatoAdenosina

Endorfinas!ido N"trico


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Glutamato #rincipal neurotransmissor e!citat$rio

%seguido do aspartato&

'eceptores( ) *onotr$picos %canais i+nicos( N,DA- A,#A

e cainato& . ,etabotr$picos %acoplados a prote"na G(

mGlu/0.&


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Glutamato 1s receptores A,#A e cainato esto en2ol2idos em

respostas r3pidas

1 receptor N,DA medeia respostas lentas-

controlando o influ!o de Ca45 e sendo blo6ueadopor ,g45

1 receptor N,DA re6uer glicina como coagonista

para ser ati2ado pelo glutamato

1 e!cesso de influ!o de Ca45 causa morte

neuronal


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cido -aminobutrico

(GABA #rincipal neurotransmissor inibit$rio Corresponde a um canal perme32el a Cl0

'eceptores(

GABAA%regulado por ligante&

GABAB%acoplado a prote"na G&


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Glicina Neurotransmissor inibit$rio locali7ado

especialmente na medula espin8al

Age em receptor pr$prio %semel8ante ao GABAA9 canal de cloreto&

:o!ina tetnica blo6ueia a liberao de glicina A estricnina ; antagonista competiti2o de glicina


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Noradrenalina


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Noradrenalina


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!o"amina


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!o"amina


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#-$idro%itri"tamina (#-

&' :amb;m c8amada serotonina


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#-$idro%itri"tamina (#-

&'


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Acetilcolina


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Acetilcolina


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utros

neurotrasmissoresNeurotransmissor

"ece#tor $feitos

Adenosina A1, A2 (A eB) e A3

Sedao,anticonvulsivantee neuroproteo

ATP P2X e P2Y excitatrio

!ista"ina !1, !2, e !3 #"ese, sedao$elatonina $T1 e $T2 %iclo circadiano

#ndor&nas ' ("i),

(delta)

Anal+esia


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Farmacologia do

Sistema NervosoCentral

Anticonvulsivante

sConcrdia - 2015

Universidade do ContestadoCurso de FarmciaFarmacologia II

Prof No! Fonseca


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Convulso Compreendem curtos per"odos de ati2idade

el;trica anormal nesses centros ner2ososF

Causas(


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)"ile"sia Crises con2ulsi2as cr+nicas e recorrentes


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'i"os de )"ile"sia


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*armacotera"ia 1s f3rmacos so efica7es em diferentes n"2eis-

com ao depressora seleti2a sobre a descarga

neurol$gica anormal 1s mecanismos de ao e efic3cia dependem do

tipo de con2ulso

1 tratamento 2isa pre2enir crises con2ulsi2as- pois

no tem cura para epilepsia


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*armacotera"ia A escol8a do f3rmaco depende da classificao da

con2ulso %e!ame cl"nico&

De2e0se iniciar com apenas um f3rmaco- poisredu7 risco de to!icidade e facilita a adeso do

paciente

A politerapia de2em ser feita a combinao

f3rmacos com mecanismos de ao diferentes


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+ecanismos de

ao 1s f3rmacos anticon2ulsi2antes agem 2ia(Blo6ueio dos canais de 2oltagem0dependentes

%Na5 e Ca45otenciali7ao da ao inibit$ria do GABA

*nterferncia na transmisso e!citat$ria do

glutamato

Alguns f3rmacos no possuem mecanismo bem

definido


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Barbit,ricos


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Benodiae"nicos


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B.! / Barbit,ricos

Satura oreceptor

Nosatura oreceptor


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cido val"roico Blo6ueia os disparos prolongados de alta

fre6uncia indu7idos por correntes de s$dio

Blo6ueia a e!citao mediada pelo receptor N,DA Efeitos ad2ersos( desconforto gastrointestinal-

encrespamento do cabelo- inibio en7im3tica-

8epatoto!icidade- teratognese

,eia02ida de /= 8

Efica7 em todos os tipos de crises


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Carbamae"ina Blo6ueia os canais de s$dio e inibe os disparos

repetiti2os de alta fre6uncia nos neur+nios

Efeitos ad2ersos( diplopia- ata!ia- induoen7im3tica- discrasias sanguineas- teratognese

,eia02ida de )I 8 %dose Jnica& e /= 8 %doses

repetidas 9 induo en7im3tica&

1!carba7epina ; um pro0f3rmaco menos t$!ico

id


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&idantonas


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Succinimidas


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0amotri1ina *nati2a o uso dos canais de s$dio

#ode afetar canais de c3lcio ati2ados por 2oltagem

Efeitos ad2ersos( sedao- ata!ia- risco daS"ndrome de Ste2ens0Ko8nson

,eia 2ida de 4? 8

Efica7 para crises de ausncia


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'ia1abina *nibidor da captao do GABA nos neur+nios e na

glia- prolongando a ao inibit$ria do GABA na

sinapse Efeitos ad2ersos( sonolncia- confuso

,eia 2ida curta

Ltili7ado como adMu2ante no tratamento de crises

parciais


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'o"iramato Blo6ueia os canais de c3lcio dependente de

2oltagem

#ode potenciali7ar o efeito inibit$rio do GABA %porum mecanismo diferente dos ben7odia7ep"nicos e

barbitJricos&

:eratognico

Ltili7ado como adMu2ante nos casos de epilepsia

refrat3ria


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2i1abatrina *nibe a en7ima 6ue metaboli7a o GABA-

aumentando a sua nas sinapses

1 blo6ueio da en7ima ; irre2ers"2el Efeitos ad2ersos( alteraes 2isuais perif;ricas-

transtornos psic$ticos

,eia02ida curta- mas efeito prolongado

Efica7 para crises refrat3rias


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*elbamato ,ecanismo de ao no totalmente esclarecido

E2idncias sugerem o blo6ueio do receptor N,DA

atra2;s do local de ligao da glicina Efeitos ad2ersos( anemia apl3sica e

8epatoto!icidade

,eia02ida de 4? 8

Ltili7ado em casos 6ue no respondem a outros

f3rmacos


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Gaba"entina ,ecanismo de ao no totalmente esclarecido

Acredita0se 6ue 8aMa alterao no metabolismo do

GABA- na sua liberao p$s0sinaptica ou na suarecaptao

Efeitos ad2ersos( ata!ia e sedao

,eia02ida de 8

Efica7 em crises parciais


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Ateno333 Lso na gra2ide7

Cautela pelo risco de teratognese


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Ateno333 Lso na infncia(

'isco de 8epatoto!icidade com 3cido

2alproico

:ratamento pode durar / a 4 anos ap$s

a primeira crise- podendo ser

descontinuado


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Ateno333 Lso em adultos(

No 83 pre2iso de interrupo- 2isto a

recorrncia das crises

Se 8ou2er necessidade de retirar o

f3rmaco- redu7ir a dose aos poucos

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